Категория: Инструкции
Побочные эффекты амлодипина достаточно хорошо известны и изучены в длительных клинических исследованиях (Osterloh, 1989, 1991; Circo и сотр. 1992; Hofling и сотр. 1991; Heynen 1992). По данным Osterloh, общее количество побочных эффектов в группе больных, получавших амлодипин (n = 1775), составило 29.8%, а в группе плацебо (n = 1213) - 22.1% (табл. 19).
Побочные эффекты амлодипина по сравнению плацебо (по Osterloh, 1989: цит. по Nayler G, 1993)
Амлодипин (n = 1775)
Плацебо (n = 1213)
Прекращение лечения вследствие побочных эффектов
Как видно из табл. 18, среди прочих побочных эффектов отеки - показатель, наиболее отличающийся в процентном отношении в группах плацебо и амлодипина, но. по мнению Osterloh и многих других исследователей, отеки при лечении амлодипином незначительны и довольно редко становятся причиной прекращения лечения. Появление отеков зависит от дозы препарата: при дозе 10 мг/сут они наблюдаются у 10% больных, а при дозе 5 мг/сут гораздо реже. По данным Osterloh (2573 больных), частота отмены амлодипина вследствие побочных эффектов составляет всего около 2%, что значительно меньше, чем при лечении, например, фелодипином (11%, по Wester и сотр. 1991; 23% - Hammond, 1992; 17% - Liedholm и Melander, 1989) или нифедипином (14% в 4000 наблюдений) (Marley 1989).
Запоры вообще не являются побочным эффектом амлодипина, хотя, как видно из табл. 18, это наиболее частое явление, сопутствующее лечению верапамилом и несколько реже - дилтиаземом.
Вообще профиль побочных эффектов амлодипина достаточно мягкий, о чем свидетельствуют результаты большого количества исследований. Так, в многоцентровом (36 центров, 73 пациенто-месяцев) исследовании Varrone и сотр. (1991) наиболее частым нежелательным эффектом были отеки (13.8%). “Хорошая” и “отличная” переносимость наблюдалась в 91% наблюдений, независимо от возраста пациентов. Langdon (1991) представил результаты более чем 4000 наблюдений, среди которых жалобы на тошноту предъявляли 1.1% пациентов, на головокружение - 2.1% и только 5.6% - на отеки. Это очень низкая частота побочных реакций по сравнению с таковыми исрадипина или фелодипина.
Амлодипин во многих отношениях выгодно отличается от других дигидропиридиновых антагонистов кальция. В частности, при использовании амлодипина его антигипертензивный эффект не сопровождается рефлекторной тахикардией ( тогда как при лечении нифедипином это относительно частое и неприятное побочное явление). Это объясняется уже описанными фармакологическими характеристиками препарата.
- Медленное всасывание при приеме внутрь исключает быстрое повышение концентрации препарата в плазме крови и резкую вазодилатацию, которая в свою очередь может стать пусковым механизмом рефлекторной тахикардии.
- Постепенное связывание с рецепторами обеспечивает отсроченное начало действия и поэтому имеется достаточно времени для перестройки барорецепторов.
- Большой период полувыведения обеспечивает длительный постоянный уровень препарата в плазме крови (без резких перепадов между “пиками” и “минимумами”).
Еще одним преимуществом амлодипина перед другими препаратами класса антагонистов кальция является то, что в дозах, достаточных для получения хорошего гипотензивного эффекта, он не вызывает в отличие от фелодипина, а также не так давно появившегося антагониста кальция медленного действия манидипина (табл. 20) стимуляции симпатической или ренин-ангиотензиновой системы, так что активность ренина и уровень норадреналина в плазме крови не изменяются, несмотря на снижение кровяного давления (Alberthy и сотр. 1988; 1990; Reams и сотр. 1987; Leonetti и сотр. 1991).
Действие амлодипина и других антагонистов кальция на активность ренина и концентрацию норадреналина в плазме крови (по Opie, 1991; Alberthy и сотр. 1990, Ishikawa и сотр. 1992: цит. по Nayler G, 1993)
Одним из лучших способов установить, насколько побочные эффекты препарата ограничивают его клиническое использование (или делают его употребление нежелательным), это выяснить, какое количество пациентов вынуждено было отказаться от лечения препаратом или, точнее, определить процент отказавшихся от приема препарата именно по причине возникновения непереносимых побочных эффектов. В сравнительном исследовании (Heynen 1992; Waeber и сотр. 1991) пациенты получали амлодипин 5 мг, фелодипин ER 10 мг 1 раз в сутки, нифедипин SR 20 мг 2 раза в сутки или нитрендипин 20 мг 1 раз в сутки. На рис. 4 и 5 представлены результаты оценки побочных эффектов: количество прекративших лечение за 4 недели наблюдения (хорошая переносимость амлодипина по сравнению с другими препаратами этой группы), данные о частоте “сосудистых” побочных эффектов, появившихся в течение 3 дней лечения (головная боль, гиперемия лица, сердцебиение).
Таким образом, основные побочные эффекты амлодипина являются следствием его вазоселективности, нерезко выражены и часто исчезают при длительном приеме.
Побочные эффекты амлодипина с точки зрения влияния на метаболизм также можно назвать “мягкими” (табл. 21).
“Биохимические” побочные эффекты амлодипина по сравнению с гидрохлоротиазидом (185 больных в группе амлодипина, 95 - в группе гидрохлоротиазида)
Изменения лабораторных показателей (% наблюдений)
“Мягкий” профиль побочных эффектов амлодипина объясняется отчасти длительной постоянной концентрацией в плазме крови и более всего уникальной фармакологией, поскольку даже при использовании ретардированных форм других (“старых” и “новых”) антагонистов кальция, например, нифедипина или фелодипина, не решается проблема их побочных эффектов (Circo и сотр. 1992; Dahlof и Hosie, 1990).
Часто появляется необходимость отмены препарата (например, перед включением больного в исследование или из-за побочных эффектов) и тогда может возникнуть так называемый синдром “рикошета”, т.е. обострение болезни, которая была показанием к применению лекарства данной группы, в частности, к обострению коронарной болезни сердца. Например, резкое прекращение лечения b-блокатором может вызвать эффект “рикошета”, что выражается в повышении чувствительности к агонистам b-адренорецепторов, проявляющемся в усилении болевой и безболевой ишемии миокарда, а в некоторых случаях - в возникновении повторного инфаркта миокарда. Для объяснения этого феномена предложено несколько возможных механизмов: увеличение количества b-адренорецепторов в период приема b-блокатора, усиление агрегации тромбоцитов, повышение активности тиреоидных гормонов и концентрации циркулирующих в крови катехоламинов (Frishman, 1987), однако исчерпывающего объяснения феномена “отмены” пока нет.
Возможные последствия резкой отмены амлодипина у больных стенокардией были изучены Mehta (1992). В этом исследовании амлодипин отменяли после 7 - 8 недель лечения и не получили синдрома “рикошета”. Более того, даже через 3 - 4 недели после отмены лечения амлодипином время свободно выполняемой физической нагрузки и время до смещения сегмента ST на 1 мм превышали исходный (до начала лечения) уровень. Таким образом, отмена амлодипина не влечет за собой появления синдрома “рикошета”, несмотря на то, что амлодипин отличает большая продолжительность действия и соответственно более длительное воздействие на рецепторы.
Возврат на главную страницу.
Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки "на износ" может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.
Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов — его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.
Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.
Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.
Отзывы врачей об амлодипине (2)Амлодипин - если говорить об оригинальном амлодипине - норваске, а также о качественных дженериках (просто, для примера, хотя полный список будет длиннее - нормодипин, тенокс, кардилопин и др.) - весьма эффективный препарат для лечения артериальной гипертонии. Хотя - у части пациентов - вызывает нежелательные явления. Заранее предсказать их появление и выраженность нельзя. Отеки лодыжек уменьшаются при совместном применении амлодипина с ингибиторами АПФ и сартанами. И вообще, чтобы не было разочарований, следует отметить, что монотерапия артериальной гипертонии позволяет достичь оптимального давления далеко не всегда, и тогда нужны комбинации лекарств. Достойным слагаемым многих таких комбинаций является амлодипин.
Еще до того, как курс валют значительно изменился, меня поражала разница в цене некоторых отечественных дженериков амлодипина и оригинального "Норваска": "Норваск" стоил в районе 800 руб. упаковка, а российский дженерик - 7 рублей. Сразу возникает вопрос: за счет чего такая разница возможна. Никогда не назначал семирублевого амлодипина, и не видел хороших результатов от его лечения. Может быть, выборка у меня нерепрезентативная?
Официальная инструкция об этом и не скрывает, говорит открыто, что, мол, да - отёки, отёки и ещё раз отеки.
В своей практике стараюсь руководствоваться правилом "не навреди", поэтому для меня препарат Амлодипин - не назначаем! Нормодипин, Норваск, комбинированный - Дуплекор - это да.
Отзывы пациентов об амлодипине (7)Амплодипин - это желудочные боли, за ночь 5-7 раз на горшке (по всякому) и шум в голове. Принимаю вечером по назначению врача.
Лекарство помогает, что главное. Только принимать его нужно при очень высоком давлении. Я один раз сделала оплошность и выпила лекарство с давлением 140/100. Это был какой-то ужас. Меня стало тошнить, появилась слабость, оказывается давление упало до 60/40. Советую всем быть осторожнее и не переусердствовать с лекарствами.
Уже лет десять, как 120/80 осталось в прошлом. Давление повышенное, и существенно. Начинала, как многие из нас, методом самолечения, пока не заставили пойти к врачу. Кроме прочего, мне прописали амлодипин. Могу сказать одно: препарат понижает давление мягко, не резко и эффективно. Правда, гипертония не насморк, не проходит, принимать надо постоянно.
По мнению многих врачей, одним из самых популярных и действенных лекарств от гипертонии является "Амлодипин", который принадлежит к классу антагонистов кальция 3-го поколения. Мне, как гипертонику и забывчивому человеку от природы, очень нравится, что препарат нужно принимать 1 раз в день, и неважно натощак это будет или после еды. К преимуществам "Амлодипина" также могу отнести то, что его прием способен снизить риск инфаркта и инсульта на 12-30%. Побочных эффектов - отечности ног, головокружения, сыпи не наблюдается.
Амлодипин резко сбивает давление, хотя в инструкции указано обратное. Побочные действия препарата проявляются очень сильно и их много. У меня была отечность ног, тошнота, начала болеть голова, хотя головными болями при гипертонии особо не страдаю. Ещё начали болеть глаза, и ухудшилось зрение. А самое главное – у меня нарушился менструальный цикл. Принимала препарат 4 дня и снимала его побочные действия ещё столько. Пришлось даже капли для глаз покупать. От приёма амлодипина пришлось отказаться, хотя после него давление сутки точно не поднимается. Хотя этого и не указано в инструкции, но возможно уменьшение дозы устранило бы хотя бы некоторые побочные действия.
У меня поднялось давление. Приписали амлодипин. Я всегда читаю инструкцию к препарату. Инструкция, которая была в коробочке, меня не насторожила. Поскольку никогда мне лекарств не становилось хуже. Через пару дней после приема почувствовала тяжесть ногам. А оказывается, у меня опухли конечности. Я была просто в шоке. Я принимала по 5 мг. Наверное, нужно было ещё меньше для моего возраста. В результате, давление понизилось сильнее. На будущее, буду принимать только в крайних случаях и в меньшей дозе.
Для моего организма это то, что и требовалось. Как говорят, лекарство из моего списка. Прекрасно не только снижает давление, но и держит в норме с течением времени. Это лекарство действует 24 часа. Иногда даже одной таблетки хватает не только на 24, но и на часов 30, т.е. на полтора суток. Принимала лекарство разных производителей. Существенной разницы не нашла. Поэтому можно подобрать и приемлемую цену. Правда, он может вызывать отёчность ног. За этим надо следить.
Препарат относится к группам:
Амлодипин – это эффективное лекарственное средство, нормализирующее повышенное артериальное давление. Амлодипин – главное действующее вещество, присутствующее в его составе. Благодаря его действию это лекарство способствует расслаблению гладких сосудистых мышц, расширению периферических артериол, Амлодипин от чего уменьшает периферическое сопротивление сосудов и снижает давление.
Данный медикамент представляет собой селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Его антигипертензивное действие обусловлено расслабляющим эффектом, который он оказывает на гладкие мышцы сосудов. Обезболивающей эффект при мигренях и других аналогичных состояниях связан со способностью этого лекарственного средства расширять периферические артериолы, уменьшать потребности в кислороде миокарда и т.д. При поступлении внутрь организма он практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация плазме крови достигается в течение 7 – 9 часов после приема.
Амлодипин от чего применяют?Лечение данным лекарственным средством может осложняться различными побочными явлениями, таблетки Амлодипин от чего следует принимать строго по инструкции и под постоянным медицинским контролем. Дозировка этого препарата устанавливается индивидуально и зависит от состояния пациента, его самочувствия и типа заболевания.
Максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг.
Неправильное применение этого лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные эффекты:
В медицинской практике были зарегистрированы случаи, когда Амлодипин при неправильном применении негативным образом сказывался на сексуальной функции, вызывая нарушение мочеиспускания, патологии суставов и миастению. Также это лекарственное средство может спровоцировать появление кожной сыпи, звон в ушах, повышенное потоотделение, нарушение зрения, изменение общей температуры тела и т.д. Поэтому очень важно перед употреблением этого медикамента внимательно ознакомиться с инструкцией, убедиться в отсутствии у вас противопоказаний к его приему.
Помните, что Амлодипин нельзя принимать при таких состояниях, как:
Также противопоказанием к применению этого медикамента является пожилой возраст, а также возраст до 18 лет. Кроме того, Амлодипин не рекомендуют пить в первое время после инфаркта, в частности, в первый месяц после наступления этого состояния.
Амлодипин представляет собой высокоэффективный медицинский препарат антигипертензивного действия. Несмотря на многочисленный перечень состояний, при которых целесообразно его применение, в некоторых случаях лучше воздержатся от его приема, лекарство Амлодипин от чего следует принимать только после досконального ознакомления с инструкцией, а также по согласованию со своим лечащим врачом. Будьте здоровы!
Посмотрите похожие препараты:*Включая отек гортани, голосовых связок, лица, губ, глотки и/или языка (с развитием обструкции дыхательных путей), у некоторых пациентов отмечался ангионевротический отек в анамнезе при лечении другими препаратами, включая ингибиторы АПФ .
**Особенно у пациентов со сниженным ОЦК (например у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или после лечения высокими дозами диуретиков).
***Обычно проходит после отмены препарата.
ВзаимодействиеАнтигипертензивный эффект препарата Лортенза может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами. Поэтому одновременное применение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.
Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ считается безопасным.
В отличие от других БКК. клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БКК ) не было обнаружено при одновременном применении с НПВС. в т.ч. и индометацином.
Возможно усиление антигипертензивного действия БКК при одновременном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а также при одновременном применении с альфа1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Одновременное применение амлодипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 требует тщательного контроля симптомов артериальной гипотензии и периферических отеков. При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг/ сут и амлодипина в дозе 5 мг/ сут у пациентов пожилого возраста системная экспозиция амлодипина повышается на 60%.
Эритромицин при одновременном применении повышает Cmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов на 22%, а у пациентов пожилого возраста — на 50%. В то же время сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в еще большей степени.
Несмотря на то что точной количественной оценки взаимодействия амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 (например рифампицин, зверобой продырявленный) не получено, на фоне их одновременного применения рекомендуется регулярный контроль АД .
Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызывать обострение течения ХСН .
Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдается, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с АГ не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.
При в/в введении дантролена на фоне терапии амлодипином возможны коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия.
Препараты кальция могут снижать антигипертензивное действие БКК .
При одновременном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина ( ПВ ).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Однократный прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратов калия и калийсодержащих заменителей соли может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других ЛС. влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВС. включая селективные ингибиторы ЦОГ -2, одновременное применение ингибиторов АПФ и/или АРА II, включая лозартан, может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности (ОПН). Обычно данный эффект обратим. НПВС. включая селективные ингибиторы ЦОГ -2, могут снижать эффект АРА II, включая лозартан. Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может быть ослаблен при одновременном применении НПВС. в частности селективных ингибиторов ЦОГ -2. Таким образом, одновременное применение комбинации амлодипин/лозартан с НПВС необходимо проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС (одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II) у пациентов с атеросклерозом, ХСН или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая ОПН) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп. Двойная блокада РААС возможна только в отдельных случаях при тщательном контроле функции почек.
Одновременное применение лозартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек ( Cl креатинина менее 60 мл/мин) и не рекомендуется у других пациентов.
Не отмечались фармакокинетически значимые взаимодействия лозартана с такими ЛС. как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал.
Прием рифампицина, индуктора лекарственного метаболизма, снижает концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови.
В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3A4. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана.
Эритромицин не оказывал клинически значимый эффект на фармакокинетику лозартана при приеме внутрь.
Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9. снижает концентрацию активного метаболита лозартана и повышает концентрацию лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не установлена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные свидетельствуют о том, что метаболизм лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9. а не изоферментом CYP3A4 .
Способ применения и дозыВнутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата Лортенза — 1 табл./ сут .
Препарат Лортенза в дозе 5+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.
Препарат Лортенза в дозе 5+100 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата Лортенза в дозе 5+50 мг.
Препарат Лортенза в дозе 10+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 10 мг или препарата Лортенза в дозе 5+50 мг.
Препарат Лортенза в дозе 10+100 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении препарата Лортенза в дозе 5+100 мг или 10+50 мг.
Доза подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе фиксированного комбинированного препарата (например в связи с вновь диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или лекарственным взаимодействием), необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов.
Максимальная суточная доза составляет 10+100 мг.
Пациенты, одновременно принимающие лозартан и амлодипин, могут быть переведены на препарат Лортенза, содержащий лозартан и амлодипин в тех же дозах.
Нарушение функции почек. При Cl креатинина от 50 до 20 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Препарат Лортенза противопоказан пациентам с Cl креатинина менее 20 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе (см. «Противопоказания»).
Пациенты со сниженным ОЦК . У пациентов со сниженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков и т.д.) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. В связи с отсутствием у препарата Лортенза дозировки, содержащей 25 мг лозартана, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.
Перед применением препарата Лортенза необходимо восстановление ОЦК и содержания натрия в плазме крови.
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы лозартана. В связи с отсутствием у препарата Лортенза дозировки, содержащей 25 мг лозартана, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.
Применение препарата Лортенза возможно у пациентов с нарушением функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым по решению врача рекомендовано применение лозартана в дозе 50 мг.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата Лортенза не требуется, однако увеличивать дозу следует осторожно.
Дети и подростки. Препарат Лортенза не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет, т.к. отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов.
ПередозировкаСлучаи передозировки фиксированной комбинацией амлодипин/лозартан неизвестны. Ниже приведены данные о передозировке амлодипина и лозартана, принимаемых по отдельности.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития тяжелой и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания). При необходимости показано промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия при передозировке амлодипина требует проведения комплекса мер по нормализации состояния ССС. необходимо придать возвышенное положение нижним конечностям, осуществлять постоянный контроль функциональных показателей сердца и дыхательной системы, ОЦК и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления сосудистого тонуса и АД применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению) с целью устранения блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Имеются ограниченные данные о передозировке лозартана.
Симптомы: выраженное снижение АД. тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.
Лечение: при развитии симптоматической артериальной гипотензии проводят поддерживающую терапию. Гемодиализ для лозартана и его активного метаболита неэффективен.
Особые указанияПациенты со сниженным ОЦК . У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии) в начале терапии препаратом Лортенза может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением препарата Лортенза дефицит ОЦК должен быть устранен. Для пациентов, чья суточная доза лозартана составляет 25 мг, применение препарата Лортенза не рекомендуется (см. «Способ применения и дозы»).
Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к амлодипину. Благодаря длительному T1/2. вазодилатация, развившаяся в результате приема амлодипина, может сохраняться и после его отмены. Таким образом, применение другого вазодилататора после отмены амлодипина следует проводить с осторожностью, необходимы индивидуальная оценка дозы, интервала дозирования и активный контроль состояния пациента.
В период лечения необходим контроль массы тела и потребления поваренной соли, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к лозартану. Гиперкалиемия (содержание калия в плазме крови >5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, а также препаратов, прием которых может приводить к повышению содержания калия в плазме крови (например гепарин), с лозартаном должно быть обосновано (особенно у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек), а содержание калия в плазме крови должно находиться под контролем.
Прием лозартана может приводить к транзиторной артериальной гипотензии, сопровождаемой шоком, обмороком и одышкой.
Препарат Лортенза необходимо применять с осторожностью пациентам:
- со сниженным ОЦК ;
- находящимся на диете с ограничением поваренной соли.
Реакции гиперчувствительности. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (гортани, голосовых связок, лица, губ, глотки и/или языка) необходим контроль применения препарата Лортенза (см. «Побочные действия»).
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все ЛС. обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны применяться с осторожностью у пациентов с аортальным или митральным стенозами, ГОКМП.
ХСН . Как и при применении других ЛС. оказывающих действие на РААС. у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с ХСН и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA ), а также с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Лортенза следует применять с осторожностью пациентам данных групп.
ИБС и цереброваскулярные заболевания. Как и все ЛС. обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны применяться с осторожностью у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Первичный гиперальдостеронизм. Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС. применение препарата Лортенза не рекомендуется у данной группы пациентов.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что у пациентов с циррозом печени наблюдается значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови. Применение препарата Лортенза не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым рекомендовано снижение дозы лозартана до 25 мг/ сут .
Пациенты с почечной недостаточностью. Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов, принимавших лозартан, отмечались обратимые при отмене препарата изменения функции почек.
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например при ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA ), применение ингибиторов АПФ сопровождалось олигурией и/или нарастающей азотемией и редко — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Схожая картина наблюдалась и при применении лозартана у таких пациентов. В клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии приводило к увеличению концентрации креатинина и остаточного азота мочевины в плазме крови. Подобный эффект наблюдался и при приеме лозартана у данной группы пациентов, он был обратим при отмене препарата. Препарат Лортенза должен с осторожностью применяться у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Специальная информация по вспомогательным веществам. Препарат Лортенза содержит лактозу, поэтому его не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, учитывая риск развития головокружения.
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг + 50 мг, 10 мг + 50 мг, 5 мг +100 мг, 10 + 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ОПА/Ал/ ПВХ и фольги алюминиевой. 3 контурных ячейковых упаковки (по 10 табл.) помещают в пачку из картона.
ПроизводительООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл. г. Истра, ул. Московская, 50.
Тел. (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.
Представительство АО «КРКА, д.д. Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское шоссе, 5, корп. 1, эт. 22.
Тел. (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.
Условия отпуска из аптек
