Категория: Инструкции
Наименование: Ипрес Лонг (Ipres Long)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. индапамид 1.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, аравийская камедь (Е414), гипромеллоза 4000 сР тип 2208, гипромеллоза 15 000 сР тип 2208, магния стеарат. Состав оболочки таблеток: Opadry АМВ белый OY-B28920 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (Е322), ксантановая камедь (Е415)).
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный продукт.
Диуретик. Антигипертензивный продукт. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, сокращает ОПСС. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Сосудорасширяющие эффекты и снижение ОПСС обусловлены следующими механизмами: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью, угнетение тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не оказывает влияние на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Антигипертензивный эффект продукта сберегается на протяжении 24 ч на фоне единоразового приема.
Индапамид в последствии приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость всасывания продукта, но при всем этом не оказывает влияние на количество всосавшегося вещества. После приема единоразовой дозы или многократных доз продукта Cmax в плазме крови достигается через 8 ч.
Около 79% продукта связывается с белками плазмы крови. Css достигается через 4 дня регулярного приема продукта. Повторный прием продукта не приводит к накоплению индапамида в организме.
Индапамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, только в пределах 5-8% от принятой дозы продукта выводится с мочой в неизмененном виде.
Препарат выводится из организма почками (70%) и через кишечник (22%) в виде неактивных метаболитов. T1/2 индапамида составляет примерно 16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры продукта не изменяются.
Назначают внутрь по 1 таб./сут (предпочтительнее утром, независимо от приема пищи). При артериальной гипертензии увеличение дозы продукта не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект. Таблетки надлежит принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердцебиение, изменения на ЭКГ (проявления гипокалиемии).
Со стороны пищеварительной системы: ощущение сухости в полости рта, тошнота, диспепсия (в т.ч. рвота), запор, диарея, анорексия, абдоминальная боль; в единичных случаях - панкреатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, парестезии, головная боль, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, высокая утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность.
У больных с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: точечная сыпь; у больных, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны реакции повышенной чувствительности (в основном, дерматологические реакции). Лабораторные показатели: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии.
Клинические данные показывают, что гипокалиемия (калий в плазме крови <3.4 ммоль/л) наблюдалась у 10% больных и <3.2 ммоль/л - у 4% больных через 4-6 недель лечения. Через 12 недель терапии уровень калия в плазме крови составлял 0.23 ммоль/л. Снижение уровня натрия в плазме крови может сопровождатся гиповолемией, дегидратацией и ортостатической гипотензией.
В редких случаях, одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу. Отмечалось увеличение содержания мочевины в плазме крови, крайне не часто - гиперкальциемия.
Прочие: геморрагический васкулит, обострение системной красной волчанки.
почечная недостаточность тяжелой степени (стадия анурии);
печеночная энцефалопатия или тяжелая печеночная недостаточность;
одновременный прием продуктов, удлиняющих интервал QT;
синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек и/или печени, сахарном диабете в стадии декомпенсации, нарушениях водно-электролитного баланса, гиперурикемии (особо, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом), гиперпаратиреозе, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, в результате которой возможно увеличение интервала QT.
Препарат не рекомендован к применению при беременности. Применение продукта может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется использовать продукт в период грудного вскармливания, т.к. индапамид проникает в грудное молоко.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной энцефалопатии или тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (стадия анурии).
При назначении диуретиков пациентам с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии. В этом случае прием продуктов надлежит немедленно отменить. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови.
На фоне приема продукта этот контроль надлежит проводить постоянно. Все диуретические продукты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым в последствиидствиям. Необходим периодический контроль содержания натрия, т.к. первоначальное снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль уровня ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста.
При терапии диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (<3.4 ммоль/л), особо у больных пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию, заболевших с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих заболевших усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития сердечных аритмий.
Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, при всем этом не имеет значения, вызвано это удлинение врожденными признаками или наличием патологического процесса. Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, в частности типа "пируэт", часто приводящих к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первый контроль концентрации ионов калия в крови необходимо провести на протяжении первой недели от начала лечения.
При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. Диуретики уменьшают выведение кальция с мочой, приводя к некординальному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических продуктов перед исследованием функции паращитовидной железы.
На фоне терапии Ипресом Лонг у заболевших сахарным диабетом может изменяться уровень глюкозы в крови, особо при наличии гипокалиемии. У больных с повышенным уровнем мочевой кислоты в плазме крови на фоне терапии Ипресом Лонг может увеличиться частота возникновения приступов подагры.
На фоне терапии индапамидом может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особо в начале лечения или при добавлении другого гипотензивного продукта.
В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
В период лечения надлежит воздержаться от вождения автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особо в начале курса лечения.
Индапамид даже в больших концентрациях до 40 мг (в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия. Симптомы острого отравления продуктом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, судороги, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля с в последствиидующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса, проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
При одновременном использовании индапамида с продуктами лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. При надобности диуретические продукты могут быть использованы в сочетании с продуктами лития, однако при всем этом надлежит тщательно подбирать дозу продуктов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Препараты, не относящиеся к классу антиаритмических средств, вызывающие аритмию типа "пируэт" (астемизол, бепридил, эритромицин /при в/в введении/, галофантрин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин), при одновременном использовании с индапамидом повышают вероятность возникновения нарушений сердечного ритма по типу torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа "пируэт"). При одновременном использовании с НПВС (для системного применения) при значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации).
Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. При одновременном использовании с амфотерицином В (для в/в введения), глюко- и минералокортикоидами (для системного применения), тетракозактидом, препаратами, стимулирующими моторику кишечника, увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови, при надобности пациентам назначают соответствующее лечение. При одновременном использовании с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта.
Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. При одновременном использовании с продуктами наперстянки повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации. При одновременном использовании тиазидных диуретиков и сердечных гликозидов надлежит тщательно контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ. При одновременном использовании с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышается возможность развития гипокалиемии, особо у больных с сахарным диабетом или почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и при надобности изменить курс лечения.
При одновременном использовании с ингибиторами АПФ снижается концентрация натрия в плазме крови и увеличивается риск развития на протяжении первой недели внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особо при имеющемся стенозе почечной артерии).
В первую неделю приема ингибиторов АПФ у больных необходимо контролировать функцию почек (содержащие креатинина в плазме крови).
При одновременном использовании с антиаритмическими продуктами, способными вызвать аритмию типа "пируэт" (продукты I А класса /хинидин, гидроксихинидин, дизопирамид/ и III класса /амиодарон, бретилий, соталол/) повышается риск развития аритмии типа "пируэт" (факторы риска - гипокалиемия, брадикардия и исходно удлиненный интервал QT). Следует тщательно контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, изменяя при надобности курс лечения.
При одновременном использовании с метформином молочнокислый ацидоз, возникающий на фоне приема метформина, нене часто является следствием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (особо петлевых диуретиков). Не надлежит использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
При одновременном использовании с контрастными йодсодержащими препаратами в больших дозах увеличивается риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости. Трициклические антидепрессанты и антипсихотические продукты усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном использовании с солями кальция возможно увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения их выведения с мочой.
При одновременном использовании с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии. Глюко- и минералокортикоиды (для системного применения), тетракозактид снижают гипотензивного действие индапамида (за счет задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами снижаются эффекты производных кумарина или индандиона вследствие повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном использовании с недеполяризующими миорелаксантами усиливается блокада нервно-мышечной передачи.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 3 года.
Внимание!
Перед применением медикамента "Ипрес Лонг (Ipres Long)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ипрес Лонг (Ipres Long) ».
Таблетки пролонгированного действия, 20 мг, 40 мг, 60 мг.
одна таблетка содержит
активное вещество - изосорбида динитрата 20 мг, 40 мг или 60 мг,
вспомогательные вещества. лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, полиакрилатная дисперсия, кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза (или гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия додецилсульфа
оболочки таблетки - гидроксипропилцеллюлоза (или гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тальк.
Таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут просматриваться контуры гранул.
Фармакотерапевтическая группаПрепараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.
Код АТХ СО1DA08
Фармакологические свойства ФармакокинетикаВ пищеварительном тракте изосорбида динитрат (ИСДН) высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность при приеме – 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, максимальная концентрация (Cmax ) – через 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30 %. Период полувыведения составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5 - 2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4 - 6 ч). Оба метаболита имеют фармакологическую активность. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).
ФармакодинамикаПодобно всем органическим нитратам, ИСДН действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему увеличению концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови и уменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).
Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.
Влияние как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.
Показания к применению- длительное лечение ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии
- вторичная профилактика инфаркта миокарда при сохраняющейся стенокардии
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозыПри отсутствии других рекомендаций препарат применяют независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Изо-Мик лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Интервал между приемами должен быть 6 – 8 ч. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, с интервалом 6 ч (около 6-ти, 12-ти ч и последнюю дозу – около 18-ти ч).
Изо-Мик лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Изо-Мик лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 часов после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
Побочные действияНежелательные эффекты можно определить как очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10 000, <1/1000) или очень редкие (<1/10 000).
При применении препарата могут наблюдаться нижеприведенные нежелательные явления.
- головная боль («нитратная головная боль»), которая постепенно уменьшается при последующем приеме препарата
- рефлекторная тахикардия, артериальная гипотензия в положении стоя, в том числе ортостатические реакции
- усиление симптомов стенокардии, снижение артериального давления, коллапс (который иногда сопровождается брадикардией и синкопальным состоянием)
- аллергические кожные реакции (например, сыпь), покраснение, отек Квинке, синдром Стивенса Джонса.
- сосудистый отек, в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит
Примечание. Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.
При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Противопоказания- повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату (ИСДН), другим
нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу
- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)
- кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления)
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)
- аортальный и/или митральный стеноз
- склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого артериального давления (ортостатические нарушения регуляции кровообращения)
- заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления
- кровоизлияния в мозг
- токсический отек легких
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцирует гипотензивное действие нитратов
- дети и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)
Лекарственные взаимодействияГипотензивное действие Изо-Мика лонг может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например, с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Гипотензивное действие Изо-Мика лонг усилится при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом), и это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на терапии препаратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил). В случае необходимости силденафил следует принимать не раньше чем через 72 ч после приема препарата.
Одновременное применение Изо-Мика лонг и дигидроэрготамина может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивное действие.
При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального действия препарата.
Особые указанияИзо-Мик лонг не применяется для купирования приступов стенокардии!
Изо-Мик лонг следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача:
- при низком давлении наполнения (например, при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность)
- при ортостатической дисфункции
- при почечной (печеночной) недостаточности
- пациентам пожилого возраста
- при хирургических вмешательствах
- при черепно-мозговой травме и других заболеваниях, сопровождающихся повышенным интракраниальным давлением.
Описанное развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг за сутки).
При приеме препарата у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к транзиторной ишемии миокарда.
Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варненафил или тадалафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. Препарат можно назначать через 48 ч и более после приема ингибиторов фосфодиэтеразы.
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактозодефицит Лаппа, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Изо-Мик лонг следует применять в период беременности лишь при острой необходимости, если польза от применения преобладает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача.
Не известно, выделяется ли ИСДН в грудное молоко. Поскольку много лекарств выделяются таким образом, не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами.
Это лекарственное средство способно вызывать изменение психомоторной реакции, что может оказать влияние на способность активного участия в уличном движении или управлении механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.
ПередозировкаСимптомы: снижения артериального давления ≤ 90 мм рт.ст. бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуктировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипное, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.
Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление, которое иногда вызывает церебральные симптомы.
- остановить поступление препарата
общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:
- предать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье
- обеспечить поступление кислорода
- увеличить циркулирующий объем крови
- провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мерыСпецифического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДН не существует. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови. Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда нужно сделать внутривенную инфузию физиологического (или аналогичного ему) раствора. Применять адреналин в этой ситуации не рекомендуется (преобладает отрицательный эффект над положительным).
• Лечение метгемоглобинемии:
- восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидинсиним – по выбору
- применение кислорода (в случае необходимости)
- искусственная вентиляция, замена крови (в случае необходимости)
- гемодиализ (в случае необходимости).
• Реанимационные меры:
- в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные меры.
Форма выпуска и упаковкаПо 50 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств. На каждую банку наклеивают этикетку-самоклейку. Банку вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия храненияХранить при температуре не выше 30 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок храненияНе применять препарат по истечении срока годности.
Дәрілік түріӘсер етуі ұзаққа созылатын 20 мг, 40 мг, 60 мг таблеткалар.
Құрамыбір таблетканың құрамында
белсенді зат - 20 мг, 40 мг немесе 60 мг изосорбид динитраты,
қосымша заттар. лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, полиакрилатты дисперсия, кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза (немесе гидроксипропил-метилцеллюлоза), магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий додецилсульфаты.
Таблетка қабығының құрамы - гидроксипропилцеллюлоза (немесе гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы. тальк.
СипаттамасыЕкі жағы дөңес тегіс беткейлі, түйіршіктің пішінін көре алатын үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобыЖүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Изосорбид динитраты.
АТХ коды СО1DA08
Фармакологиялық қасиеттеріАс қорыту жолында изосорбид динитраты (ИСДН) әсер етуі ұзаққа созылатын таблеткадан баяу, бірнеше сағаттың ішінде босап шығады. Белсенді затының сіңуі жоғары. Ішке қабылдаған кездегі биожетімділігі – 22 % (бауырдан «алғаш өту» әсері). Емдік концентрацияға 30 минуттан кейін жетеді, ең жоғары концентрациясы (Cmax ) – 1 сағаттан кейін. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 30 %. Жартылай шығарылу кезеңі 12 сағатты құрайды. ИСДН бауырда метаболизденіп, изосорбид-2-мононитратын (Т1/2 – 1,5 - 2 сағат) және изосорбид-5-мононитратын (Т1/2 – 4 - 6 сағат) түзеді. Екі метаболит те фармакологиялық белсенділікке ие. Бүйректер арқылы (негізінен метаболиттер түрінде) шығарылады.
Барлық органикалық нитраттар сияқты, ИСДН азот тотығының (NO) доноры ретінде әсер етеді. NO гуанилатциклазаны стимуляциялау арқылы қантамырлардың тегіс бұлшықеттерінің босаңсуына және кейін жасушаішілік циклдік гуанилатмонофосфаттың (цГМФ) артуына әкеледі. Осылайша (цГМФ)-тәуелді протеинкиназа стимуляцияланады, осының салдарынан тегіс бұлшықет жасушасында әртүрлі протеиндердің фосфорлануы өзгереді. Өз кезегінде бұл миозиннің жеңіл тізбегінің дефосфорлануына және құрысушылықтың төмендеуіне әкеледі.
ИСДН қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, ол вазодилатацияға әкеледі. Көктамырлардың кеңеюі қанның көктамырлық «жинақталуына» мүмкіндік береді және жүрекке көктамырлық қанның оралуын азайтады; осылайша қарыншалық соңғы диастолалық қысым және көлемі (жүктеме алды) төмендейді.
Артерияларға әсері, ал жоғары дозаларда – артериолдарға әсері жүйелік қантамырлық кедергінің төмендеуіне әкеледі (жүктемеден кейін). Бұл өз кезегінде жүрек функциясын жақсартады.
Жүктеме алдында да, сондай-ақ жүктемеден кейін де жүректің оттегіні қажетсінуінің азаюына әкеледі.
Бұдан басқа, ИСДН атеросклероздық зақымдану жағдайында жүректің субэндокардиальді бөлімдеріне қан ағысының қайта таралуын тудырады. Соңғы әсері, үлкен коронарлы қантамырлардың селективтік дилатациясымен түсіндіріледі. Коллатеральді артериялардың нитраттардан болған дилатациясы қантамырлардың стенозында миокардтың перфузиясын жақсартуы мүмкін. Бұдан басқа, нитраттар коронарлы спазмдардың пайда болуына қарсы әсер етеді және жояды.
Жүректің іркілген жеткіліксіздігі бар пациенттерде нитраттар тыныштықта да және жүктеме кезінде де гемодинамиканы жақсартады.
Қолданылуы- жүректің ишемиялық ауруын ұзақ уақыт емдеуге: стенокардия ұстамаларының профилактикасында
- стенокардия сақталған жағдайда миокард инфарктісінің салдарлы профилактикасында
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында)
Қолдану тәсілі және дозаларыБасқа нұсқаулар жоқ болған кезде препаратты ас қабылдауға қарамай-ақ, шайнамай және судың мол мөлшерімен ішіп, қабылдайды.
20 мг Изо-Мик лонг: күніне 2 рет 1 таблеткадан. Қабылдау арасындағы аралық 6 – 8 сағат болуы тиіс. Нитропрепараттарға қажеттілік жоғарылаған жағдайда күндік дозаны 6 сағат аралықпен (сағат 6-ға, 12-ге жуық және соңғы дозасын сағат 18-ге жуық) күніне 3 рет 1 таблеткаға дейін арттыруға болады.
40 мг Изо-Мик лонг: күніне 1 рет 1 таблеткадан. Нитропрепараттарға қажеттілік жоғарылаған жағдайда күндік дозаны күніне 2 рет 1 таблеткаға дейін арттыруға болады. Күніне 2 рет 1 таблетка дозадағы емдік әсерін демеу үшін, екінші таблетканы алғашқы дозадан кейін 8 сағаттан кешіктірмей қабылдау керек.
60 мг Изо-Мик лонг: күніне 1 рет 1 таблетка. Нитраттарға қажеттілік жоғарылағанда күндік дозаны күніне 2 рет 1 таблеткаға дейін арттыруға болады. Күніне 2 рет 1 таблетка дозада емдік әсерін демеу үшін, екінші таблетканы алғашқы дозадан кейін 8 сағаттан кешіктірмей қабылдау керек.
Емдеуді өте аз дозадан бастап, қажетті дозаға дейін біртіндеп арттырған жөн. Ең жоғары тәуліктік доза 120 мг құрайды. Емдеу курсының ұзақтығы әр адамға жекелей белгіленеді. Препарат ұзақ уақыт қолдануға арналған, оны бірден тоқтатуға болмайды.
Егде жастағы пациенттер үшін дозаны өзгерту қажеттілігі жөнінде айғақтамалар жоқ.
Жағымсыз әсерлері Жағымсыз әсерлеріөте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, < 1/10), жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100), сирек (≥ 1/10 000, <1/1000) немесе өте сирек (<1/10 000) деп белгілеуге болады.
Препаратты қолданған кезде төменде берілген жағымсыз құбылыстар байқалуы мүмкін.
– бас ауыру («нитратты бас ауыру»), ол препаратты қабылдауды жалғастырған кезде біртіндеп азаяды
– рефлекторлы тахикардия, тұрып тұрған кездегі артериялық гипотензия, соның ішінде ортостатикалық реакциялар
– әлсіздікті сезіну
– бас айналу, ұйқышылдық.
– стенокардия симптомдарының күшеюі, артериялық қысымның төмендеуі, коллапс (ол кейде брадикардиямен және синкопальді жағдаймен қатар жүреді)
– жүректің айнуы, құсу
– терінің аллергиялық реакциялары (мысалы, бөртпе), қызару, Квинке ісінуі, Стивенс Джонсон синдромы
– қантамырлық ісіну, жекелеген жағдайларда – эксфолиативті дерматит
Ескерту. Препаратпен емдеу кезінде, қан ағысының альвеолярлы аймақтарға салыстырмалы таралуына байланысты, гиповентиляциямен бірге уақытша гипоксемия пайда болуы мүмкін. Атап айтқанда жүректің ишемиялық ауруы бар пациентерде бұл миокардтың гипоксиясына әкеп соқтыруы мүмкін.
Органикалық нитраттарды қолданған кезде жүректің айнуымен, құсумен, мазасыздықты сезінумен, бозарумен және қатты тершендікпен қатар жүретін ауыр гипотензивтік реакциялардың болғаны жөнінде мәлімделген.
Қолдануға болмайтын жағдайлар- изосорбид динитратына (ИСДН), басқа да нитратты қосылыстарға немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдықта
- қан айналымының жедел жеткіліксіздігінде (шокта, коллапста)
- кардиогендік шокта (егер тиісті шаралар соңғы диастолалық қысымды жеткілікті деңгейде сақтамаса)
- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатияда
- ауыр артериялық гипотензияда (систолалық артериялық қысым 90 мм с.б.-нан төмен)
- аортальді және/немесе митральді стенозда
- артериялық қысымның төмендеуіне байланысты, қан айналымының реттелуінің бұзылуына бейімділікте (қан айналымы реттелуінің ортостатикалық бұзылулары)
- бас сүйекішілік қысымның жоғарылауымен қатар жүретін ауруларда
- миға қан құйылғанда
- өкпенің уытты ісінуінде
- жабық бұрышты глаукомада
- фосфодиэстеразаның 5 типті тежегіштерін (мысалы, силденафил, варненафил немесе тадалафил) бір мезгілде қабылдауға, өйткені олар нитраттардың гипотензивті әсерін күшейтеді
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталған жоқ)
Дәрілермен өзара әрекеттесуіИзо-Мик лонгтың гипотензивті әсері гипертензияға қарсы препараттармен, мысалы, бета-бөгегіштермен, кальций өзекшелерінің бөгегіштерімен, вазодилататорлармен, нейролептиктермен және циклдік антидепрессанттармен бір мезгілде қолданған кезде, сондай-ақ алкогольді қолданған кезде күшеюі мүмкін. Изо-Мик лонгтің гипотензивтік әсері фосфодиэстераза тежегіштерімен (мысалы, силденафилмен) бір мезгілде қабылдаған кезде күшеюі мүмкін, және бұл өмір үшін қауіпті жүрек-қантамыр асқынуларына әкеп соқтыруы мүмкін. Препараттпен емделіп жүрген пациенттер фосфодиэстераза тежегіштерін (мысалы, силденафилді) қолданбауы тиіс. Силденафил қажет болған жағдайда препаратты қабылдағаннан кейін оны 72 сағаттан ерте қабылдамаған жөн.
Изо-Мик лонг пен дигидроэрготаминді бір мезгілде қолдану қанда дигидроэрготамин концентрациясының артуына әкелуі және осылайша оның гипертензивті әсерін күшейтуі мүмкін.
Симпатомиметикалық дәрілерді бір мезгілде қолданған кезде препараттың антиангинальді әсері төмендеуі мүмкін.
Айрықша нұсқауларИзо-Мик лонг стенокардия ұстамаларын басу үшін қолданылмайды!
Изо-Мик лонгті мыналарда аса сақтықпен және дәрігердің бақылауымен қолданған жөн:
- толу қысымы төмен болғанда (мысалы, жедел миокард инфарктінде, сол жақ қарынша функциясы бұзылғанда (сол жақ қарынша жеткіліксіздігі)
- бүйрек (бауыр) жеткіліксіздігінде
- егде жастағы пациенттерге
- бас сүйек-ми жарақатында және интракраниальді қысым жоғарылауымен қатар жүретін басқа да ауруларда.
Нитратты типтегі басқа дәрілерге төзімділіктің пайда болуы (тиімділігінің төмендеуі), сондай-ақ айқаспалы төзімділік (егер пациент оны қолданар алдында басқа нитратты қабылдап қойса, әсері төмендейді) сипатталған. Әсерінің төмендеуіне немесе жоғалуына жол бермеу үшін үлкен дозаларын (тәулігіне 120 мг) ұзақ қабылдамаған жөн.
Препаратты қабылдаған кезде өкпенің алғашқы ауруларына шалдыққан пациенттерде, төмен желденетін альвеолярлы аймақтарда қан ағысының біршама қайта таралуына байланысты, уақытша гипоксемия пайда болуы мүмкін. Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде бұл миокардтың транзиторлы ишемиясына әкеп соғуы мүмкін.
Препаратпен демеуші ем қабылдап жүрген пациенттер, бақыланбайтын гипотензияның пайда болуына байланысты, құрамында фосфодиэстераза тежегіштері бар препараттарды (мысалы, силденафил, варненафил немесе тадалафил) қабылдауға болмайтынынан хабардар болуы тиіс. Препаратты 48 сағаттан кейін және фосфодиэтераза тежегіштерін қабылдағаннан кейін одан да көп уақыттан соң тағайындауға болады.
Препараттың құрамында лактоза болатындықтан, оны галактозаның жақпаушылығы, тұқым қуалаған Лапп лактозатапшылығы, глюкоза мен галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек генетикалық аурулары бар пациенттерге тағайындауға болмайды.
Жүктілік және емшек емізу кезеңінде қолданылуы
Жүкті әйелдерге жүргізілген талапқа сай және бақыланатын зерттеулер жоқ. Изо-Мик лонгті жүктілік кезеңінде тек қажет болған жағдайда ғана, егер қолданудың пайдасы қаупінен басым болса, және дәрігердің ұдайы бақылауында болғанда ғана қолданған жөн.
ИСДН-нің емшек сүтіне бөлініп шығатын-шықпайтыны белгісіз. Көптеген дәрілер осылайша бөлініп шығатын болғандықтан, препаратты емшек емізетін әйелдерге тағайындамау керек.
Балалар. Препаратты балаларды емдеу үшін қолдану тәжірибесі жоқ.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Бұл дәрілік зат психомоторлы реакцияларды өзгертуге қабілетті, ол көше қозғалысына белсенді қатысуға немесе механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі мүмкін. Алкоголь қабылдаумен біріккенде бұл әсер едәуір күшейеді.
Артық дозалануыСимптомдары: артериялық қысымның ≤ 90 мм с.б. төмендеуі, бозару, терлеудің күшеюі, тамырдың әлсіз соғуы, тахикардия, бас айналу (соның ішінде дененің қалпын өзгерткенде ортостатикалық реакциялар), бас ауыру, әлсіздік, жүректің айнуы, құсу, диарея.
Басқа нитраттарды қабылдаған пациенттерде метгемоглобинемия жағдайлары жөнінде мәлімделген. ИСДН биотрансформациясы кезінде нитритті иондар босап шығады, олар метгемоглобинемияны және кейін цианозды индукциялап, біртіндеп тахипноэге, үрейлену сезіміне, сананың жоғалуына және жүректің тоқтап қалуына ұласуы мүмкін. ИСДН артық дозаланған кезде осы жағымсыз реакциялардың болуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды.
Шамадан тыс дозалар бас сүйекішілік қысымды арттыруы мүмкін, кейде ол церебральді симптомдарды тудырады.
- препараттың түсуін тоқтату
нитраттардан болған артериялық гипотензия жағдайында қолданылатын жалпы шаралар:
- пациенттің басын төмен қарата түсіріп, аласа жастық төсеп жатқызу
- оттегімен дем алуын қамтамасыз ету
- айналымдағы қан көлемін арттыру
- шокқа қарсы арнайы ем жүргізу (пациент қарқынды емдеу бөлімшесінде жатуы тиіс).
Арнайы шараларИСДН-нің қантамырын кеңейтетін әсерінің арнайы у қайтарғысы жоқ. Артық дозаланған кезде пайда болатын артериялық гипотензия көктамырдилатациясының және артериялық гиповолемияның нәтижесі болып табылады, емдеу айналымдағы қан көлемін арттыруға бағытталуы тиіс («Жалпы шаралары» қараңыз. Кейде пациентті жатқызу жеткілікті болады. Кейде физиологиялық (немесе оған ұқсас) ерітіндімен көктамырішілік инфузия жасау керек. Осындай жағдайда адреналинді қолдануға болмайды (жағымды әсерінен жағымсыз әсері басым болады).
- С витаминімен, метилен көгімен немесе толуидин көгімен қалпына келтіру емі – таңдау бойынша
- оттегіні қолдану (қажет болған жағдайда)
- жасанды желдету, қанды алмастыру (қажет болған жағдайда)
- гемодиализ (қажет болған жағдайда)
- тыныстың немесе қан айналымының тоқтап қалу белгілері білінген жағдайда дереу жандандыру шаралары қолданылады.
Шығарылу түрі және қаптамасыДәрілік заттарға арналған полимерлі банкаларда 50 таблеткадан. Әрбір банкаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады. Банка медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Немесе 10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамада, 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары30 о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзіміПрепаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары Өндіруші«Микрохим» ЖШҚ ҒӨФ.
Украина, 93009 Рубежное қ-сы, Ленин к-сі, 33.
Тіркеу куәлігінің иесі«Микрохим» ЖШҚ ҒӨФ.
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Стофарм» ЖШС, 110007, Қостанай қ-сы, Уральская к-сі, 14
Тел./факс 8 (7142) 28-01-80
Контекстная рекламаПокажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
