Категория: Инструкции
Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.
Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.
Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.
После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.
После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.
Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.
Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению:Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.
Относится к болезням: Противопоказания:Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.
Способ применения и дозы:При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Побочное действие:Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.
Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).
Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).
Прочие: часто - усиление потоотделения.
Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.
До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.
Особые указания и меры предосторожности:Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.
Не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применять у детей.
TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль)
АТХ: L02BG06 (Exemestane)
Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазыМКБ: C50 Злокачественное новообразование молочной железы
Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.
Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.
Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% вы.
ПротивопоказанияБеременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.
При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после эт. посмотреть полностью
Лекарственное взаимодействиеПрепараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.
До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. посмотреть полностью
Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение п. посмотреть полностью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушении функции печениПри печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушении функции почекПри почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Применение у детейНе рекомендуется применять у детей.
Особые указанияНе следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопа. посмотреть полностью
Особые условия приемапротивопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, возможно применение при нарушениях функции печени, возможно применение при нарушениях функции почек, противопоказан для детей
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% вы. посмотреть полностью
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне гравировка "25", другая сторона гладкая.
1 таб.
эксеместан
25 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 40.4 мг, коповидон тип. посмотреть полностью
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «эксеместан-тева (exemestane teva)» можно найти здесь:
pro-tabletki.info /эксеместан-тева (exemestane teva)
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор Онлайн10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.
Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.
Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.
После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.
После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.
Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.
Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.
При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.
Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).
Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).
Прочие: часто - усиление потоотделения.
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.
Не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.
До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.
Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.
Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.
Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.
После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.
После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.
Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.
Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.
При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.
Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).
Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).
Прочие: часто - усиление потоотделения.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей.
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.
До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.
Не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.
маннитол, коповидон (Тип А), кросповидон (Тип А), целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная, натрия крахмала гликолат (Тип А), магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки. Advantia Prime White 190100ВА01(гипромеллоза 6ср, макрогол 400, титана диоксид (Е171))
маннитол, коповидон (А типі), кросповидон (А типі), силикондал?ан микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликолаты (А типі), магний стеараты, тазартыл?ан су. Кабы?ты? ??рамы: Advantia Prime White 190100ВА01(гипромеллоза 6ср, макрогол 400, титанны? ?остоты?ы (Е171))
Показания к применению таблеток эксеместанаОчень часто (>10%)
В постмаркетинговый период
Эксеместан-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Так как Эксеместан-Тева является мощным веществом, снижающим уровень эстрогена, в ходе приема препарата может наблюдаться снижение минеральной плотности костной ткани и как следствие, повышение вероятности переломов. Во время адъювантной терапии с Эксеместаном, женщины с остеопорозом или с риском развития остеопороза должны пройти оценку минеральной плотности костной ткани, проводимую путем костной денситометрии в начале лечения. Несмотря на отсутствие достаточных данных, доказывающих эффективность терапии для лечении снижения минеральной плотности костной ткани, вызванного приемом Эксеместаном, пациенткам в группе риска следует назначить лечение остеопороза.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой.
Женщины в период перименопаузы или детородного возраста:
Необходимо обсудить с врачом меры адекватной контрацепции для пациенток детородного возраста в том числе женщин, в период перименопаузы или пациенток недавно перешедших в период постменопаузы, пока их статус в постменопаузе не установлен.
Эксеместан-Теваны бауыр немесе б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде са?ты?пен ?олдан?ан ж?н. Эксеместан-Тева эстроген де?гейін т?мендететін к?шті зат болып табылатынды?тан, препаратты ?абылдау барысында с?йек тіні минералды? ты?ызды?ыны? т?мендеуі ж?не салдары ретінде сынуды? жо?ары ы?тималды?ы бай?алуы м?мкін. Эксеместанмен адъювантты емдеу кезінде остеопорозы немесе остеопорозды? ерте даму ?аупі бар ?йелдер емдеуді? басында денситометрия ар?ылы ж?ргізілетін с?йек тіні минералды? ты?ызды?ын ба?алауынан ?туі тиіс. Эксеместанды ?абылдаудан туында?ан с?йек тіні минералды? ты?ызды?ыны? т?мендеуін емдеу ?шін емні? тиімділігін д?лелдейтін деректер жеткілікті болмауына ?арамастан, ?атер тобында?ы емделушілерге остеопороз?а ем та?айында?ан ж?н.
Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері
Автомобильді бас?ару немесе техниканы пайдалану кезінде са? болу керек.
Менопауза кезіндегі немесе бала туатын жаста?ы ?йелдер:
Бала туатын жаста?ы емделушілерге, оны? ішінде менопауза кезіндегі ?йелдерге немесе менопаузадан кейінгі кезе?ге таяуда ?ткен, ?зірше оларды? менопаузадан кейінгі статусы аны?талма?ан емделушілерге д?л контрацепция шараларын д?рігермен ойласу ?ажет.
Дозировка и способ примененияРекомендуемая доза составляет 25 мг внутрь 1 раз в сутки, желательно после еды. У больных с ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии (включая терапию тамоксифеном) не достигнет 5 лет. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Эксеместаном-Тева следует прекратить. У больных распространенной формой рака молочной железы лечение длительное, при появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания лечение следует прекратить. Максимальная разовая и суточная доза – 25мг.
Коррекции дозы не требуется.
Печеночная или почечная недостаточность
Коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется использовать у детей. У пациентов с отрицательным статусом рецептором эстрогена эффективность эксеместана не доказана.
?сынылатын доза 25 мг ??райды, ішке т?улігіне 1 рет, м?мкіндігінше тама?танудан кейін. С?т бездеріні? ерте пайда бол?ан обыры бар нау?астарды препаратпен емдеуді ж?йелі адъювантты гормонды? емні? жалпы ?за?ты?ы (тамоксифенмен емдеуді ?оса) 5 жыл?а жеткенше жал?астыру ?сынылады. Ісік аурулары ?деуіні? белгілері пайда бол?анда немесе с?т бездеріні? контралатеральді обыры пайда бол?ан кезде Эксеместан-Тевамен емдеуді то?тат?ан ж?н. С?т бездері обырыны? тарал?ан т?рімен нау?астарда емдеу ?за?, ісік аурулары ?деуіні? белгілері пайда бол?анда емдеуді то?тату керек. Е? жо?ары бір реттік ж?не т?уліктік доза – 25мг.
Дозаны т?зету ?ажет етілмейді.
Бауыр немесе б?йрек жеткіліксіздігі
Дозаны т?зету ?ажет етілмейді.
Балалар?а ?олдану ?сынылмайды. Эстроген рецепторымен теріс статусы бар емделушілерде эксеместанны? тиімділігі д?лелденбеген.
Взаимодействие с лекарствамиПрепарат подвергается метаболизму под действием цитохрома P450 (CYP3A4) и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP изоферментов. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику Эксеместан-Тева.
В исследовании взаимодействия с рифампицином, мощным индуктором цитохрома Р450, принимаемого в дозе 600 мг ежедневно и однократной дозы Эксеместана 25 мг, AUC Эксеместана сократилась 54% и Cmax на 41%. Поскольку клиническое значение этого взаимодействия не было оценено, одновременное назначение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные препараты (например, фенитоин и карбамазепин) и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (зверобой) являющиеся известными индукторами CYP3A4, могут привести к снижению эффективности Эксеместан.
Эксеместан следует использовать с осторожностью с препаратами, которые метаболизируются с помощью CYP3A4 и имеют узкие терапевтические окна. Клинический опыт одновременного применения Эксеместан с другими противоопухолевыми препаратами отсутствует. Эксеместан не следует принимать совместно с эстроген-содержащими лекарственными средствами, способными подавить его фармакологическое действие.
Препарат P450 (CYP3A4) цитохромы ж?не альдокеторедуктазалар ?серімен метаболизмге ?шырайды, ?рі негізгі CYP изоферменттеріні? біреуін де тежемейді. CYP3A4 кетоконазолмен арнайы тежелуіні? Эксеместан-Тева фармакокинетикасына аны? ?сері жо?.
К?нделікті 600 мг дозада ?абылдан?ан Р450 цитохромыны? к?шті индукторы рифампицинмен ж?не Эксеместанны? 25 мг бір реттік дозасыны? ?зара ?рекеттесуін зерттеуде Эксеместан AUC 54%-?а ж?не Cmax 41%-?а ?ыс?ар?ан. М?ндай ?зара ?рекеттесуді? клиникалы? м?ні ба?аланба?анды?тан, рифампицин, ??рысу?а ?арсы препараттар (мысалы, фенитоин ж?не карбамазепин) ж?не ??рамында CYP3A4 белгілі индукторлары болып табылатын шілтерлі шай?урай (шай?урай) бар ?сімдік препараттарын бір мезгілде та?айындау Эксеместан тиімділігіні? т?мендеуіне ?келуі м?мкін.
Эксеместанды CYP3A4 к?мегімен метаболизденетін ж?не емдік ?рісі тар препараттармен са?ты?пен пайдалану керек. Эксеместанды бас?а да ісікке ?арсы препараттармен бір мезгілде ?олдануды? клиникалы? т?жірибесі жо?.
Эксеместанды ??рамында эстроген бар, оны? фармакологиялы? ?серін б?се?детуге ?абілетті д?рілік заттармен бірге ?абылдама?ан ж?н.
Передозировка эксеместаном в таблетках Фармакологические свойства ФармакокинетикаПосле приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного тракта. При однократном приеме дозы 25 мг максимальная концентрация в плазме, равная 17 нг/мл, достигается через 2 часа. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема препарата натощак. Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 24 часа. Связь с белками плазмы - приблизительно 90%. При повторном приеме кумуляции эксеместана не наблюдается.
Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17 - кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1 % выводится с мочой в неизмененном виде.
Эксеместан ішке ?абылда?аннан кейін негізінен ас?азан-ішек жолынан жылдам сі?еді. 25 мг дозаны бір реттік ?абылдаудан кейін плазмада 17 нг/мл те? е? жо?ары концентрациясына 2 са?аттан кейін жетеді. Тама?тану сі?ірілуін жа?сартады: б?л ретте ?ан плазмасында эксеместанны? жететін де?гейі препаратты аш?арын?а ?абылдау?а ?ара?анда 40%-?а жо?ары. Фармакокинетикалы? параметрлері доза?а т?уелді сипатта болады.
Жартылай шы?арылуыны? а?ыр?ы кезе?і шамамен 24 са?атты ??райды. Плазма а?уыздарымен байланысы – шамамен 90%. ?айталап ?абылда?ан кезде эксеместанны? жина?талуы бай?алмайды. Эксеместанны? биотрансформация ?дерісі метилен тобыны? CYP3A4 изоферменті ?серінен 6 позицияда тоты?уы ж?не/немесе альдокеторедуктаза ?серімен 17 – кетотобыны? ?алпына келіп, кейіннен конъюгациялануымен ж?зеге асады. Эксеместан метаболизмі ?німдеріні? бастап?ы ?осылыстар?а ?ара?анда, ароматаза тежелуіне ?атысты ал?анда, не белсенді емес, не белсенділігі аздау. Апта бойы эксеместанны? шамамен бірдей м?лшерлері (40% жуы?) несеппен ж?не н?жіспен шы?арылады. 0,1 бастап 1 % дейін ?згермеген т?рде несеппен шы?арылады.
ФармакодинамикаЭксеместан-Тева - необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Механизм действия препарата Эксеместан-Тева обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Эксеместан-Тева достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови больше чем на 90%. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
Эксеместан-Тева не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз. Эксеместан-Тева не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза. Снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также у женщин в постменопаузе.
Эксеместан-Тева – ??рылымы жа?ынан таби?и зат андростендион?а ??сас, ?айтымсыз стероидты ароматаза тежегіші. Постменопаузада ?йелдерде эстрогендер негізінен ароматаза ферменті ?серінен андрогендерді? эстрогендерге айналуы жолымен ?ндіріледі. Ароматазаны тежеу жолымен эстрогендер т?зілуін б?геу ?йелдерде постменопауза кезінде с?т бездеріні? гормон?а т?уелді обырын емдеудегі тиімді ж?не та?дамалы ?дісі болып табылады. Эксеместан-Тева препаратыны? ?сер ету механизмі ферментті? белсенді фрагментімен, оны? белсенділігі жойылуын туындата отырып, онымен ?айтымсыз байланысуына негізделген. Эксеместан-Тева постменопаузада?ы ?йелдерде ?ан сарысуында?ы эстрогендер концентрациясын шын м?нінде 90%-дан аса т?мендетеді. С?т бездері обырымен зардап шегетін, 25 мг препаратты к?нделікті ал?ан постменопаузада?ы емделушілерде организмде ароматаза ферментіні? жалпы де?гейі 98%-?а т?мендеген.
Эксеместан-Теваны? прогестогендік ж?не эстрогендік белсенділігі жо?. Елеусіз андрогендік белсенділігі, негізінен жо?ары дозаларды ?олдан?анда ?ана ай?ындалады. Эксеместан-Тева б?йрек ?сті бездерінде кортизол мен альдостеронны? биосинтезіне ?сер етпейді, м?ны препаратты? іріктеп ?сер етуі д?лелдеп отыр. Осы?ан байланысты глюкокортикоидтармен ж?не минералокортикоидтармен орын басу еміні? ?ажеттілігі жо?. Препаратты аз дозада ?олдан?анны? ?зінде ?ан сарысуында лютеиндеуші гормон (ЛГ) мен фолликулостимуляциялаушы гормон (ФСГ) де?гейіні? елеусіз ?л?аюы бай?алады, б?л осы фармакологиялы? топты? препараттарына т?н болып табылады, ж?не гипофиз де?гейінде кері байланыс ?а?идасы бойынша дамуы ы?тимал. Эстрогендер концентрациясыны? т?мендеуі гипофизде, сондай-а? постменопаузада?ы ?йелдерде гонадотропиндер секрециясын к?термелейді.
Упаковка и форма выпускаПо 10 таблетке в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ ?лбірден ж?не алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптамада. 3 пішінді ?яшы?ты ?аптамадан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон ?орапша?а салынады.
