Описание

Elocon ointment 0

ELOCON (Мометазона фуроат мазь, USP) мазь 0,1% содержит Мометазона фуроат, USP дерматологическими использования. Мометазона фуроат является синтетическим кортикостероидами с противовоспалительным действием.

Химически, Мометазона фуроат-9 (альфа), 21-дихлорированный-11 (бета-версия), 17-dihydroxy-16 (альфа) - methylpregna - 1,4-диеновых-3,20-17-(2-furoate) Дион с эмпирическая формула c ₂₇ H ₃₀ CI ₂ O ₆ . молекулярная масса 521.4 и структурная формула:

Мометазона фуроат. белая белого порошка практически нерастворимы в воде, слабо растворяется в октанол и умеренно растворим в этиловый спирт.

Каждый грамм содержит: 1 мг Мометазона фуроат, USP в базой мазь hexylene гликоль; фосфорная кислота; пропилен гликоль стеарат (55% monoester); белый воск; Белый вазелин; и очищенной воды.

Как и другие актуальные кортикостероиды Мометазона фуроат имеет противовоспалительное, anti-pruritic и Сосудосуживающие свойства. Механизм противовоспалительной активности актуальные стероидов, в общем, является неясным. Однако считается кортикостероиды, действовать по индукции фосфолипаза a ₂ ингибирующее белков, вместе называемые lipocortins. Постулат, эти белки управлять биосинтеза мощным посредников воспаления таких как Простагландины и лейкотриенов, препятствуя выпуска их общей прекурсор арахидоновой кислоты. Арахидоновой кислоты освобождается от мембраны фосфолипидов фосфолипаза a ₂ .

Фармакокинетика Степень всасывание актуальных кортикостероидов определяется многими факторами, включая транспортное средство и целостность эпидермального барьера. Не были продемонстрированы окклюзионные повязки с гидрокортизон на срок до 24 часов для увеличения проникновения; Однако окклюзии гидрокортизон 96 часов заметно улучшает проникновение. Исследования в организме человека показывают, что примерно 0,7% прикладной дозы ELOCON мазь 0,1% входит распространение после 8 часов контакта на нормальной кожи без окклюзии. Воспаление и/или других заболеваний процессы в коже может увеличить всасывание через кожу.

Исследования с ELOCON мазь 0,1% указывают на то, что это в средних пределах потенции по сравнению с другими актуальные кортикостероиды.

В исследовании оценки воздействия Мометазона фуроат мазь на оси (HPA) гипоталамуса гипофиз надпочечников 15 граммов применялись дважды день 7 дней шесть взрослых пациентов с псориазом или атопический дерматит. Мазь применяется без окклюзии по меньшей мере 30% поверхности тела. Результаты показывают, препарат вызвало некоторое снижение надпочечников кортикостероидами секреции.

В педиатрических судебного разбирательства 24 больных атопическим дерматитом, из которых 19 больных были возраст от 2 до 12 лет, обращаются с ELOCON крем один 0.1% раз в день. Большинство пациентов очищен в течение 3 недель.

Шестьдесят три педиатрических больных возрастов 6 до 23 месяцев, с атопическим дерматитом, были зачислены в открытое этикетки, гипоталамуса гипофиз надпочечников (HPA) оси безопасности анализ. ELOCON мазь 0,1% применяется один раз ежедневно примерно 3 недели средняя тела поверхности 39% (диапазон (15% до 99%). В примерно 27% пациентов, которые показали нормальный надпочечников пружина Cortrosyn тест перед началом лечения, надпочечников подавления наблюдалось в конце лечения с ELOCON мазь 0,1%. Критерии для подавления: уровень базального кортизола < / = 5 мкг/дл, 30-минутный post-stimulation уровень < / = 18 мкг/дл, или увеличение < 7 мкг/дл. Последующие испытания 2-4 недели после того, как прекращение лечения, доступные для 8 пациентов, продемонстрировал подавлены функции axis гПа в 3 пациентов, используя эти же критерии.

ELOCON мазь 0,1%. это средний потенции кортикостероидов для помощи воспалительных и pruritic проявления кортикостероидами проблематики дерматозов.

ELOCON (Мометазона фуроат мазь, USP) мазь 0,1% могут быть использованы в педиатрических больных 2-х лет и старше, хотя безопасность и эффективность наркотиков для больше чем 3 недели не было создано (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Детская использования ). С безопасность и эффективность ELOCON мазь 0,1% не были созданы надлежащим образом в педиатрических больных моложе 2 лет не рекомендуется использовать в этой возрастной группе.

ELOCON мазь 0,1% противопоказан этих больных с историей гиперчувствительность к любому из компонентов в подготовке.

Общие: Системной абсорбции актуальных кортикостероидов может производить обратимое гипоталамуса гипофиз надпочечников (HPA) оси подавление с потенциалом для астматическим недостаточность после вывода лечения. Проявления синдрома Дауна Кашинг, гипергликемия и glucosuria могут быть изготовлены также у некоторых больных системной абсорбции актуальных кортикостероидов на лечение.

Пациентам, применении стероид актуальные для большой площадью поверхности или районы под окклюзии должны оцениваться периодически для доказательства гПа оси подавления. Это может быть сделано с помощью ACTH стимуляции, cortisol плазмы утра и мочевой свободного кортизола тесты.

В исследовании оценки воздействия Мометазона фуроат мазь на оси (HPA) гипоталамуса гипофиз надпочечников 15 граммов применялись дважды день 7 дней шесть взрослых пациентов с псориазом или атопический дерматит. Мазь применяется без окклюзии по меньшей мере 30% поверхности тела. Результаты показывают, препарат вызвало некоторое снижение надпочечников кортикостероидами секреции.

Если отмечено гПа оси подавления следует попытаться вывести препарат, уменьшить частоту применения или замены менее сильнодействующим кортикостероидами. Восстановление функции axis гПа обычно оперативно после прекращения актуальных кортикостероидов. Нечасто признаки и симптомы недостаточности астматическим может произойти требует дополнительных системных кортикостероидов. Информация о системных добавок разделе назначения для этих продуктов.

У детей больных могут быть более восприимчивы к системной токсичности от эквивалентных доз, полученных из-за их большую поверхность кожи для тела отношением масс (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Детская использования ).

Если раздражение развивается, ELOCON мазь 0,1% должны быть введены прекращено и соответствующей терапии. Аллергический контактный дерматит с кортикостероидами обычно диагноз наблюдения не залечить, а не отмечая клинических обострения с наиболее актуальные продукты, не содержащие кортикостероиды. Такого наблюдения должно подтверждаться с соответствующей диагностики патча тестирования.

Если сопутствующих кожных инфекций, присутствуют или, следует использовать соответствующие антибактериальные и противогрибковые агента. Если благоприятный ответ не происходит быстро, использовать ELOCON мазь 0,1% должна быть прекращена до тех пор, пока адекватно контролировать инфекцию.

Информация для пациентов Пациенты с использованием актуальных кортикостероидов должны получить следующие сведения и инструкции:

1. Этот препарат может использоваться в соответствии с указаниями врача. Это для внешнего использования. Избегайте контакта с глазами.
2. Этот препарат не должны использоваться для любых расстройства, не это для которого было предписано.
3. Обрабатываемого участка кожи не должно перевязали или иным образом охватывает и завернутые чтобы смычный, если не указаний врача.
4. Пациентам следует представлять их врач каких-либо признаков местных неблагоприятных реакций.
5. Родители педиатрических больных следует рекомендовать не использовать ELOCON мазь 0,1% в лечении пеленок дерматит. ELOCON мазь 0,1% не должны применяться в области пеленок как памперсы или пластиковых брюки могут представлять собой окклюзионные обогащения (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ).
6. Этот препарат не должны использоваться на лицо, подмышки или пах районы, если не указаний врача.
7. Как другие кортикостероиды терапии должен быть прекращен после достижения управления. Если улучшения не рассматривается в течение 2 недель, обратитесь к врачу.
8. Другие товары, содержащие кортикостероидами не должно использоваться с ELOCON мазь 0,1% без ознакомления с врачом.

Лабораторные тесты Следующие тесты могут быть полезны при оценке пациентов для подавления гПа оси:

ACTH стимуляции тест

Первая половина дня плазмы кортизола тест

Мочевой свободного кортизола тест

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия Долгосрочные исследования на животных не выполнялась для оценки потенциала канцерогенности ELOCON (Мометазона фуроат мазь, USP) мазь 0,1%. Долгосрочные исследования канцерогенности Мометазона фуроат были проведены путем вдыхания у крыс и мышей. В 2-летнего канцерогенности исследования на крысах Спрэг Dawley, Мометазона фуроат продемонстрировал не статистически значимое увеличение опухоли на вдыхание дозы до 67 мкг/кг (примерно 0,04 раз примерно максимальная клинических актуальные доза от ELOCON мазь 0,1% на мкг/м 2 основа). В исследовании 19-месячного канцерогенности у мышей швейцарский CD-1, Мометазона фуроат продемонстрировал не статистически значимое увеличение частоты опухоли на вдыхание дозы до 160 мкг/кг (примерно 0,05 раз примерно максимальная клинических актуальные доза от ELOCON мазь 0,1% на мкг/м 2 основа).

Мометазона фуроат увеличилась хромосомных отклонений в в пробирке Пробирного клеток яичников китайского хомяка, но было не увеличение хромосомных отклонений в в пробирке Китайская хомячка лёгких клеток пробирного. Мометазона фуроат не оказывает мутагенного в лимфомы пробирного тест Эймс или мыши и не кластогенные в in vivo мышь micronucleus пробирного, пробирного хромосомных отклонений костного мозга крыс или пробирного хромосомных отклонений мужской зародышевых клеток мыши. Также Мометазона фуроат не вызвать незапланированные синтез ДНК in vivo в гепатоциты крыса.

В репродуктивных исследований на крысах, ухудшение плодородия не производится в мужчин или самок крыс, подкожной дозы до 15 мкг/кг (примерно 0,01 раз примерно максимальная клинических актуальные доза от ELOCON мазь 0,1% на мкг/м 2 основа).

Беременность Тератогенных эффектов: Беременность Категория C: Кортикостероиды было показано тератогенных подопытных животных при системно на уровнях относительно низкой дозировке. Некоторые кортикостероиды показаны как тератогенных после попадании в лабораторных животных.

При ведении для крыс, кроликов и мышей, Мометазона фуроат увеличилась пороки развития плода. Дозы, использовавшиеся пороки развития также сократилась роста плода, оцениваемого по нижней плода весов и/или задержки оссификации. Мометазона фуроат причиной патологических и связанных с ним осложнений при ведении для крыс в конце беременности.

В мышей Мометазона фуроат причиной нёба в подкожной дозах 60 мкг/кг и выше. Выживаемости плода было сокращено на 180 мкг/кг. На 20 мкг/кг был замечен не токсичны. (Дозы 20, 60 и 180 мкг/кг в мыши являются примерно, 0.01, 0,02 и 0,05 раз примерно максимальной клинических актуальные дозы от ELOCON мазь 0,1% на мкг/м 2 основа).

В организме крыс Мометазона фуроат производства грыжи пуповины в актуальных дозах 600 мкг/кг и выше. Доза 300 мкг/кг производства задержек в оссификации, но не пороков. (Дозах 300 и 600 мкг/кг в крысы являются примерно 0,2 и 0,4 раз примерно максимальной клинических актуальные дозы от ELOCON мазь 0,1% на мкг/м 2 основа).

В кроликов, Мометазона фуроат причиной многочисленных пороков развития (например, согнут передние лапы, желчный пузырь agenesis, пуповины грыжи, гидроцефалия) на актуальные дозах 150 мкг/кг и выше (примерно 0,2 раз примерно максимальная клинических актуальные доза от ELOCON мазь 0,1% на мкг/м 2 основа). В устном исследовании Мометазона фуроат увеличилось resorptions и вызвало нёба и/или головы мальформаций (гидроцефалия и куполообразных головы) на 700 мкг/кг. На 2800 мкг/кг большинство пометов прервана или resorbed. На 140 мкг/кг был замечен не токсичны. (Дозы 140, 700 и 2800 мкг/кг в кролик являются примерно 0.2, 0,9 и 3,6 раза примерно максимальной клинических актуальные дозы от ELOCON мазь 0,1% на мкг/м 2 основа).

Когда крысы подкожной доз Мометазона фуроат во время беременности или на более поздних этапах беременности, 15 мкг/кг в результате продолжительных и трудных трудовой и сократила количество живорожденных, веса при рождении и начале щенка выживания. Подобные эффекты не наблюдались на 7,5 мкг/кг. (Дозы 7,5 и 15 мкг/кг в крысы являются примерно 0,005 и 0.01 раз примерно максимальной клинических актуальные дозы от ELOCON мазь 0,1% на мкг/м 2 основа).

Существует не адекватных и контролируемых исследований тератогенных эффектов от злободневно прикладной терапии кортикостероидами у беременных женщин. Таким образом актуальные кортикостероиды следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Кормящих матерей Системно управляемых кортикостероидов появляются в материнском молоке и могут подавлять рост, мешать эндогенные кортикостероидами производства или вызвать другие неблагоприятные последствия. Не известно ли актуальные администрирование кортикостероидов может привести к достаточно системной абсорбции для производства обнаруживаемыми количествами в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, осторожностью должно быть осуществлено при ELOCON мазь 0,1% администрируется медсестер женщине.

Детская использования ELOCON мазь 0,1% могут использоваться с осторожностью в педиатрических больных старше 2 лет, хотя безопасность и эффективность потребления более чем на 3 недели наркотиков не были установлены. Использование ELOCON мазь 0,1% поддерживают результаты адекватной и контролируемых исследований в педиатрических больных с кортикостероидами проблематики дерматозов. С безопасность и эффективность ELOCON мазь 0,1% не были созданы надлежащим образом в педиатрических больных моложе 2 лет не рекомендуется использовать в этой возрастной группе.

ELOCON мазь 0,1% вызвало гПа оси подавление приблизительно в 27% педиатрических больных в возрасте 6-23 месяцев, кто проявил нормальной функции надпочечников, Cortrosyn тест перед началом лечения и обращались за приблизительно 3 недели средняя тела поверхности 39% (диапазон 15% до 99%). Критерии для подавления: уровень базального кортизола < / = 5 мкг/дл, 30-минутный post-stimulation уровень < / = 18 мкг/дл, или увеличение < 7 мкг/дл. Последующие испытания 2-4 недели после того, как прекращение лечения, доступные для 8 пациентов, продемонстрировал подавлены функции axis гПа в 3 пациентов, используя эти же критерии. Долгосрочное использование тематических кортикостероидов не изучен в этой группе населения (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ - Фармакокинетика ).

Вследствие более высокий коэффициент площади поверхности кожи органу масса, педиатрических больных в большей опасности, чем взрослые и гПа оси и синдромом Дауна Кушинг когда с ними с актуальным кортикостероиды Они, таким образом, также подвергаются большему риску астматическим недостаточности во время или после вывода лечения. У детей больных могут быть более восприимчивы, чем взрослые кожи атрофия, включая Стрии, когда они обращаются с актуальным кортикостероиды. На более высокий риск подавления оси гПа педиатрических больных, применяя актуальные кортикостероидов для более чем 20% поверхности тела.

ГПа оси подавление, синдром Кашинг, линейного роста плода, задержки в весе и Внутричерепная гипертензия было зарегистрировано в детей получают актуальные кортикостероиды. Проявления надпочечников подавления в детей относятся низкий кортизола уровень плазме и отсутствия отклика на ACTH стимуляции. Проявления Внутричерепная гипертензия относятся выбухание fontanelles, головные боли и двусторонних papilledema.

ELOCON (Мометазона фуроат мазь, USP) мазь 0,1% не должны использоваться в лечении пеленок дерматит.

Гериатрические использования Клинические исследования ELOCON мазь 0,1% включены 310 65 лет и старше и 57 пунктов, которые были 75 лет и старше. Не общие различия в условиях безопасности или эффективности были замечены между этими вопросам и младший предметам, и другие сообщения о клинический опыт не выявила различия в ответах пожилых и молодых пациентов. Однако нельзя исключать повысить чувствительность некоторых людей старшего возраста.

В контролируемых клинических исследований с участием 812 пациентов, количество побочных реакций, связанных с использованием ELOCON мазь 0,1% пришлось 4,8%. Сообщили о реакции, включали сожжение, зуд, атрофия кожи, покалывание/жало и фурункулезе. Сообщения о розацеа, связанных с использованием ELOCON мазь 0,1% были получены. В контролируемые клинические исследования (n = 74) с участием педиатрических больных от 2 до 12 лет, частота негативного опыта, связанные с использованием крема ELOCON составляет примерно 7%. Сообщили о реакции, включали жало, зуд и фурункулезе.

Сообщалось о следующих побочных реакциях возможно или вероятно связано с лечение с ELOCON мазь 0,1% в течение клинического исследования, в 5% 63 педиатрических больных от 6 месяцев до 2 лет: снизились уровни глюкокортикоиды, 1; расстройства неуказанных кожи, 1; и инфекции бактериального кожи, 1. Следующие признаки атрофия кожи, были также отмечены среди 63 пациентов с ELOCON мазь 0,1% в клинические исследования: яркости 4, telangiectasia 1, потеря упругости 4, потеря нормальной кожи маркировка 4, тонкости 1. В этом исследовании не были замечены Стрии и кровоподтеки.

Следующие дополнительные местные побочных реакциях редко сообщалось с актуальным кортикостероидов, но могут возникнуть более часто с использованием окклюзионные перевязки. Эти реакции, перечислены в приблизительный убывания их возникновения: раздражения, сухости, фолликулит, гипертрихоз, acneiform вулкана, hypopigmentation, веках дерматит, аллергический контактный дерматит, вторичной инфекции, Стрии и miliaria.

Тематически применяется ELOCON мазь 0,1% может поглотить в достаточных количествах для получения системного действия (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ).

Применить тонкой пленки ELOCON мазь 0,1% пострадавших кожи районы один раз в день. ELOCON мазь 0,1% могут быть использованы в педиатрических больных старше 2 лет. С безопасность и эффективность ELOCON мазь 0,1% не были созданы надлежащим образом в педиатрических больных моложе 2 лет его использование в этой возрастной группе не рекомендуется (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Детская использования ).

Как другие кортикостероиды терапии должен быть прекращен после достижения управления. Если улучшения не видели в течение 2 недель, переоценки диагноза может оказаться необходимым. Безопасность и эффективность ELOCON мазь 0,1% в педиатрических больных более чем 3 недели и не были установлены.

ELOCON мазь 0,1% не должны использоваться окклюзионные повязками, если не указаний врача. ELOCON мазь 0,1% не должны применяться в районе пеленок, если ребенок по-прежнему требует памперсы или пластиковых штаны, как эти одежды могут составлять окклюзионные одевания.

ELOCON мазь 0,1% поставлены в 15 г (НДЦ 0085-0370-01) и 45 г (НДЦ 0085-0370-02) трубки; ящики одного.

Магазин при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешено 15-30 ° C (59-86 ° F).

[См. USP контролируемых комнатной температуре]

США Кенилворт, Нью-Джерси 07033

Преподобный 17969544 11/02