АЗАТИОПРИН таблетки инструкция по применению, аннотация препарата

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T_1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. С_mах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

— ревматоидный артрит;

— хронический активный гепатит;

— системная красная волчанка;

— неспецифический язвенный колит;

— узелковый периартериит;

— вульгарная пузырчатка;

— аутоиммунный гломерулонефрит;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

— повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

При одновременном применении с:

— аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;

— ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;

— ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;

— другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Азатиоприн: инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги

Для чего необходим препарат «Азатиоприн»? Инструкция по применению представленного средства будет описана в этой статье. Также мы поведаем вам о том, имеются ли противопоказания и аналоги у этого медикамента, какова его стоимость, что будет в случае передозировки и т. д.

В каком виде выпускается медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению говорит о том, что такое лекарство выпускается в форме таблеток. Их активным веществом выступает азатиоприн. Также в состав медикамента входят и дополнительные ингредиенты в виде картофельного крахмала, желатина, молочного сахара и стеарата кальция.

В какой упаковке продается препарат «Азатиоприн»? Инструкция по применению этого лекарства вложена в картонную пачку, куда помещены светло-желтые плоскоцилиндрические таблетки в блистерах в количестве 50 штук.

Что представляет собой такой медикамент, как «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы опытных специалистов гласят, что рассматриваемый препарат является аналогом «Гипоксантина», «Аденина» и «Гуанина», входящих в структуру нуклеиновых кислот и проявляющих блокирующее воздействие по отношению к пролиферации тканей и делению клеток.

«Азатиоприн» - иммунодепрессивное средство. Его действие направлено на клеточную цитотоксичность.

Рассматриваемое лекарство способно угнетать реакцию несовместимости тканей и воздействовать на репликацию антител, но лишь в небольшой степени. По сравнению с «Меркаптопурином» данный препарат проявляет себя более выражено.

После перорального приема лекарство хорошо всасывается из ЖКТ. Оно обладает невысокой связью с плазмами белка (примерно 30%).

Биотрансформация препарата происходит с выделением тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина (то есть активных метаболитов). В малых количествах медикамент проникает в ткани. При этом небольшие концентрации лекарства обнаруживаются в головном мозге.

Период полувыведения азатиоприна, а также его активных метаболитов составляет около 6 часов. Наибольшая концентрация лекарства в крови наблюдается через 70-110 минут.

Препарат практически полностью выходит вместе с желчью и только на 1-2% - посредством почек.

Для чего назначается медикамент «Азатиоприн» (инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы будут представлены далее)? Данный препарат проявляет себя эффективно при наличии следующих отклонений:

Также следует отметить, что это средство очень часто назначают для предупреждения реакции отторжения трансплантата. Но в этом случае его принимают в комплексе с другими лекарствами.

Инструкция по применению препарата «Азатиоприн» информирует пациентов о следующих противопоказаниях:

• печеночная недостаточность ;
• гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарства;
• период беременности;
• состояние угнетенного гемопоэза;
• детский возраст;
• время грудного вскармливания.

Принимать таблетки «Азатиоприна» следует только перорально. В каждом отдельном случае доза этого лекарственного средства определяется индивидуально и зависит от имеющихся показаний, а также степени тяжести заболевания и сопутствующей терапии.

Для предупреждения отторжения трансплантата медикамент назначают в комплексе вместе с «Циклоспорином» и кортикостероидами. В самом начале терапии лекарство принимают в ударной дозе, которая составляет 5 мг на кг (в течение двух месяцев). В последующем препарат принимают в поддерживающей дозировке (1-4 мг на кг в 3 приема). Как правило, такое лечение продолжается на протяжении длительного времени. При отмене терапии дозу лекарства понижают поэтапно.

При возникновении первых признаков отторжения пересаженного органа требуется снова повысить суточную дозировку медикамента до 4 мг на кг.

Для лечения других заболеваний лекарственное средство обычно назначают в суточной дозе по 1,5–2 мг на кг в 4 приема. Если необходимо, то указанное количество препарата можно увеличить до 200–250 мг (разделить на 4 приема). Продолжительность лечения этим средством устанавливается индивидуально, опытным специалистом.

Как при ревматоидном артрите использовать «Азатиоприн» (таблетки)? Инструкция по применению, отзывы (описание препарата было представлено выше) гласят, что для лечения такого заболевания назначают 1-2,5 мг на кг в день (делить на 2 приема). Продолжительность терапии должна составлять не менее 3 месяцев. В качестве поддерживающий дозы пациенту дают 0,5 мг на кг (однократный прием).

Для лечения хронического гепатита (активного) назначают суточную дозу, равную 1–1,5 мг на кг.

Какие симптомы передозировки возникают при неверном приеме препарата «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы опытных врачей гласят, что повышенная доза лекарственного средства может вызывать различные диспептические состояния, панцитопению, нарушения печеночных функций и усиление прочих побочных явлений препарата.

В качестве лечения таких явлений используют симптоматическую терапии. Если необходимо, то проводят гемодиализ. Однако следует помнить, что такая процедура не гарантирует полное выведение активного вещества из организма.

Как на другие препараты воздействует медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению гласит, что одновременное назначение этого средства с «Аллопуринолом» может усилить токсические явления первого, а в сочетании с «Ко-Тримоксазолом» нередко приводит к повышению миелотоксического воздействия.

Одновременное лечение ингибиторами АПФ увеличивает риск развития лейкопении тяжелой степени.

При комбинации с иными иммунодепрессантами (например, «Циклоспорином», глюкокортикоидами, анти-СД3-антителами) очень часто возникают новообразования и различные инфекции.

Рассматриваемый препарат проявляет антагонистический эффект к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Также следует отметить, что проведение вакцинации на фоне лечения «Азатиоприном» может довольно легко привести к подавлению продукции антител (при осуществлении инактивированных вакцин), а также повышению репликации вируса (при введении живых вакцин).

О чем следует знать, прежде чем назначать медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы (аналоги лекарства указаны ниже) гласят, что в течение первых двух месяцев терапии требуется каждую неделю наблюдать за картиной периферической крови. По прошествии этого времени исследования компонентов показаны с частотой 1 раз в 30 дней.

Также необходимо осуществлять контроль уровня билирубина, щелочной фосфатазы и активности ферментов печени.

При наличии патологий почек или печени, а также при совместном приеме с «Аллопуринолом», дозировку рассматриваемого медикамента необходимо уменьшить на 1/4 часть.

«Азатиоприн» с особой осторожностью назначается тем пациентам, у которых наблюдается опоясывающий герпес, ветряная оспа, недостаточность ксантин-оксидазы, а также во время радиационной или цитотоксической терапии.

Чем можно заменить «Азатиоприн»? Инструкция по применению (цена этого лекарства указана ниже) гласит, что у рассматриваемого препарата имеется несколько аналогов. К наиболее схожим по воздействию можно отнести следующие медикаменты:

• «Альфа-фетопротеин».
• «Альфетин».
• «Стемокин».
• «Профеталь».
• «Ревлимид».

Что касается цены, то у данного препарата она не очень высока. 50 таблеток «Азатиоприна» в среднем стоят около 230 российских рублей.

Немногочисленные отзывы о лекарственном средстве «Азатиоприн» носят неоднозначный характер. Некоторые люди, принимающие лекарство по причине аутоиммунных заболеваний, удовлетворены его эффективным воздействием и отсутствием тяжелых побочных явлений. Другие же пациенты не ощутили на себе никакого результата, в связи с чем они решили отдать свое предпочтение другим средствам.

Следует особо отметить, что все показания к применению медикамента «Азатиоприн» относятся к достаточно серьезным заболеваниям, при которых назначить адекватную терапию может только опытный специалист. В связи с этим в случае подозрения на наличие какого-либо недуга из вышеуказанного списка необходимо пройти всестороннее медицинское обследование, а не заниматься самолечением.

АЗАТИОПРИН - таб

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

При одновременном применении с:

— аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;

— ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;

— ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;

— другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код

Азатиоприн - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующее вещество: 50 мг азатиоприна в 1 таблетке.

Препарат с выраженным иммунодепрессивным дествием.

Фармакодинамика. Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит. хронический активный гепатит. системная красная волчанка. неспецифический язвенный колит. дерматомиозит. миастения. узелковый периартериит. вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит. идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.

При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально.

Не следует применять длительно (возможна индукция неопластических процессов). В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения. анемия ), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота. снижение аппетита, рвота. диарея. боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит. эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов — панкреатит. изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении — токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь. лекарственная лихорадка.

Прочие: миалгия. артралгия. панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция ; в единичных случаях — острая почечная недостаточность. гемолитическая анемия. острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении — мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей. лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина.

Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы).

При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия. лейкопения. лимфопения. тромбоцитопения ), печеночная недостаточность. беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Ограничения к применению. С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Таблетки по 50 мг, 20 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.