Ламотриджин Канон

Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата - возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.

T_1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.

T_1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).

При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая - 1-15 мг/кг/сут.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.

Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.

При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.

Применение у детей

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T_1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T_1/2 ламотриджина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.

При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Отзывы о Противосудорожный препара GlaxoSmithKline Ламиктал

Достоинства: Помогает купировать приступы эпилепсии.

Недостатки: Пациентам с непереносимостью лактозы-нельзя. Но если подходит-самый минимум.

Кто знает не по наслышке, что такое ЭПИЛЕПСИЯ и каковы ее приступы, тот поймет, почему я решила поделиться еще одним отзывом о новом противосудорожном препарате ЛАМИКТАЛ(он же Сейзар или Ламолеп). Так уж вышло, что среднему.

LacertaBanana

Недостатки: Побочные эффекты, цена

Сейчас утро и я вам хочу поведать о препарате Ламиктал. Данный препарат был назначен моей девушке. У нее эпилепсия уже более 10 лет, данный препарат принимает около 5 лет. Длительно подбирали терапию и решили остановится.

karolinazaiika

Достоинства: минимум побочных эффектов,

У моей дочки в 5,5 мес начались судороги -тянуло половину тела. СМотреть было страшно, а диагноза никто не ставил, ОНа уже ходила за ручку, сидела, только не гулила и не лепетала. В конечном итоге нам.

nnastiy

Достоинства: Кому-то, наверно,помогает. Можно отменить одномоментно.

Недостатки: Очень аллергичен.

После срыва ремиссии, привыкания к тореалу, мы перепробовали массу препаратов, в том числе и ламолеп. При сильных приступах он в монотерапии не рабоатет. Поэтому мы он был нам добавлен к конвулексу. Как и все противоэпилептические.

alya 1201

Отзыв рекомендуют:0Дата отзыва: 2014-12-26

Достоинства: Отсутствие синдрома отмены

Недостатки: Сонливость, снижение активности

Сыну было 3 месяца, когда начались первые приступы судорог. В неврологии поставили диагноз: Симптоматическая мультифокальная эпилепсия. Начинали с конвулекса, в начале вроде приступы ушли, но через месяц восстановились и стали серийными. Добавили к лечению ламиктал.

zelva2013

Отзыв рекомендуют:0Дата отзыва: 2015-11-12

Достоинства: отсутствуют побочные эффекты, удобная упаковка, реально помогает

Недостатки: не со всеми противоэпилептическими средствами сочетается

Длина текста: 649 (без пробелов: 575) Ламиктал (он же Ламолеп, Конвульсан, Ламотриджин)-замечательный препарат. Достаточно дорогой, но гораздо дешевле многих других препаратов. Подходит и в качестве самостоятельного средства (моно-терапи) и в качестве дополнительного в комплексе с.

Ламотриджин инструкция по применению цена отзывы аналоги

№ UA/2112/01/02 от 06.10.2014 до 06.10.2019 По рецепту

фармакодинамика . Ламотрин — производное фенилтриазина. Противоэпилептическое средство, механизм действия которого связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов и угнетением избыточного высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров, прежде всего глутамата (аминокислоты, которая играет значительную роль в развитии эпилептического приступа).
Фармакокинетика . После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2,5 ч. Прием пищи удлиняет это время, но не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. Ламотриджин подвергается интенсивному метаболизму, основным метаболитом является N-глюкуронид. T_½ у взрослых составляет 29 ч. У детей T_½ меньше, чем у взрослых. Метаболиты выделяются преимущественно почками (<10% — в неизмененном виде), около 2% — с калом.

эпилепсия . Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет . монотерапия и дополнительная терапия парциальных и генерализованных припадков эпилепсии, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса — Гасто;
Дети в возрасте 2–12 лет . дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализированньк припадков, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса — Гасто.
Монотерапия типичных малых эпилептических припадков.
Биполярные нарушения у взрослых. Для предотвращения фаз эмоциональных нарушений у больных с биполярными расстройствами, преимущественно предупреждая депрессивные эпизоды

в связи с риском возникновения сыпи начальная доза и темп дальнейшего повышения дозы Ламотрина при лечении больных эпилепсией и биполярными расстройствами не должны превышаться.
Эпилепсия . После достижения контроля припадков прием вспомогательных препаратов можно прекратить и продолжить монотерапию Ламотрином.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Рекомендованная схема лечения эпилепсии Ламотрином для взрослых и детей старше 12 лет представлена в табл. 1.
Таблица 1 Рекомендованная схема лечения эпилепсии у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет

25 мг 1 раз в сутки

50 мг 1 раз в сутки

100–200 мг/сут (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением суточной дозы на 50–100 мг каждые 1–2 нед до получения терапевтического эффекта. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта необходима доза 500 мг/сут

Комбинированная терапия с вальпроатом натрия независимо от других сопутствующих препаратов

25 мг через день
(то есть 12,5 мг/сут)

25 мг 1 раз в сутки

100–200 мг/сут (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 25–50 мг каждые 1–2 нед

Комбинированная терапия без вальпроата натрия

Эту схему лечения следует применять с:
фенитоином,
карбамазепином,
фенобарбиталом,
примидоном
или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина

50 мг 1 раз в сутки

100 мг/сут в 2 приема

200–400 мг/сут (в 2 приема) достигается постепенным повышением дозы максимум на 100 мг каждые 1–2 нед. Для некоторых пациентов может понадобиться доза 700 мг/сут

Эту схему лечения следует применять в отношении других препаратов, которые существенно не индуцируют или угнетают глюкуронизацию ламотриджина

25 мг 1 раз в сутки

50 мг 1 раз в сутки

100–200 мг/сут (в 1 или в 2 приема) достигается постепенным повышением дозы максимум на 50–100 мг каждые 1–2 нед

Дети в возрасте 2–12 лет. Рекомендованная схема лечения эпилепсии Ламотрином для детей 2–12 лет представлена в табл. 2.
Таблица 2 Рекомендованная схема лечения эпилепсии у детей в возрасте 2–12 лет

Монотерапия типичных малых эпилептических припадков

0,3 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема)

0,6 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема)

1–10 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 0,6 мг/кг каждые 1–2 нед. Для некоторых пациентов может быть необходимой более высокая доза. Максимальная доза — 200 мг/сут

Комбинированная терапия с вальпроатом натрия независимо от других сопутствующих препаратов

0,15 мг/кг массы тела в сутки (в 1 прием)

0,3 мг/кг массы тела в сутки (в 1 прием)

1–5 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед. Максимальная доза — 200 мг/сут

Комбинированная терапия без вальпроата натрия

Эту схему лечения следует применять с:
фенитоином,
карбамазепином,
фенобарбиталом,
примидоном
или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина

0,6 мг/кг массы тела в сутки (2 приема)

1,2 мг/кг массы тела в сутки (2 приема)

5–15 мг/кг массы тела в сутки (в 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 1,2 мг/кг массы тела в сутки каждые 1–2 нед. Максимальная доза — 400 мг/сут

Эту схему лечения следует применять в отношении других препаратов, которые существенно не индуцируют или угнетают глюкуронизацию ламотриджина

0,3 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема)

0,6 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема)

1–10 мг/кг массы тела в сутки (в 1 или 2 приема) достигается постепенным повышением дозы на 0,6 мг/кг массы тела в сутки каждые 1–2 нед. Максимальная доза — 200 мг/сут

Для правильного расчета поддерживающей дозы необходимо систематически контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу в соответствии с массой тела. Для детей, масса тела которых не позволяет назначать таблетки 25 мг, следует рекомендовать применение другой лекарственной формы.
Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином неизвестно, рекомендуют применять такую же схему лечения, как и у пациентов, принимающих ламотриджин с вальпроатом.
Дети в возрасте до 2 лет . Достаточная информация относительно применения ламотриджина для лечения детей в возрасте до 2 лет отсутствует, поэтому препарат не рекомендуется применять у этой возрастной категории.
Общие рекомендации для лечения при эпилепсии. При прекращении приема сопутствующих противоэпилептических препаратов для достижения монотерапии ламотриджином или при дополнительном назначении других противоэпилептических препаратов при лечении ламотриджином следует учесть реакцию, которая может возникнуть при этом на фармакокинетику ламотриджина.
Биполярные расстройства. Взрослые . Рекомендованная схема повышения дозы ламотриджина для достижения поддерживающей стабилизирующей суточной дозы при лечении взрослых с биполярными расстройствами представлена в табл. 3.
Таблица 3 Рекомендованная схема повышения дозы ламотриджина для достижения поддерживающей стабилизирующей суточной дозы при лечении взрослых с биполярными расстройствами

Поддерживать дозу, установленную после режима повышения дозы (200 мг/сут) в 2 приема (100–400 мг)

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотриджина, необходимо применять схему лечения, рекомендуемую для сопутствующего применения вальпроата.
Прекращение приема ламотриджина у пациентов с биполярным расстройством. Не отмечено повышения частоты, степени тяжести или типа побочных реакций после внезапной отмены препарата по сравнению с плацебо. Поэтому прекратить прием препарата можно сразу без постепенного снижения дозы.
Женщины, принимающие гормональные контрацептивы :
а) начало лечения ламотриджином у пациентов, которые уже принимают гормональные контрацептивы.
Хотя пероральные контрацептивы повышают клиренс ламотриджина, вносить коррективы в схемы повышения дозы ламотриджина в случае приема только гормональных контрацептивов нет необходимости. Дозу повышают по рекомендованной схеме в случаях комбинированной противоэпилептической терапии (см. табл. 1, 3);
б) начало курса лечения гормональными контрацептивами у пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотриджина и не принимающих индукторы глюкуронизации ламотриджина.
Поддерживающую дозу ламотриджина в большинстве случаев следует повысить в 2 раза. Рекомендуется, чтобы от начала лечения гормональными контрацептивами доза ламотриджина повышалась от 50 до 100 мг/сут еженедельно в соответствии с индивидуальным клиническим ответом на лечение. Увеличение дозы не должно превышать указанный уровень, если только согласно клиническому ответу на лечение такое повышение дозы не будет необходимым;
в) прекращение курса лечения гормональными контрацептивами у пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотриджина и не принимающих индукторы глюкуронизации ламотриджина.
Поддерживающую дозу ламотриджина в большинстве случаев необходимо будет снизить до 50%. Рекомендуется суточную дозу ламотриджина снижать постепенно от 50 до100 мг/сут еженедельно (не более 25% общей дозы за неделю) в течение 3 нед, если в соответствии с индивидуальным клиническим ответом на лечение не будет указано иное.
Повторное начало лечения . Когда пациенту, прекратившему терапию, повторно назначается лечение, следует четко установить необходимость повышения поддерживающей дозы, в связи с тем, что существует риск возникновения сыпи из-за высокой начальной дозы и превышения рекомендованной схемы повышения дозы ламотриджина. Чем больше интервал между временем приема предыдущей дозы, тем больше внимания следует уделить режиму повышения дозы до уровня поддерживающей дозы. Когда интервал после прекращения приема ламотриджина превысил в 5 раз T_½. дозу ламотриджина увеличивают до поддерживающей дозы согласно существующей схеме.
Больные пожилого возраста (старше 65 лет). Изменять дозы нет необходимости. Фармакокинетика ламотриджина в этой возрастной группе не отличается от таковой у пациентов среднего возраста.
Печеночная недостаточность. Начальную дозу, повышение дозы и поддерживающую дозу необходимо снизить в среднем на 50% у пациентов с умеренной (по шкале Чайлд — Пью, степень В) и на 75% — с тяжелой (по шкале Чайлд — Пью, степень С) печеночной недостаточностью. Повышение дозы и поддерживающая доза корригируются согласно клиническому эффекту.
Почечная недостаточность. При назначении больным с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. При лечении пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности начальная доза ламотриджина базируется на индивидуальной схеме противоэпилептического лечения, при лечении больных со значительной почечной недостаточностью следует снизить поддерживающую дозу ламотриджина.

гиперчувствительность к ламотриджину или другим компонентам препарата.

со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд; синдром Стивенса — Джонсона; токсический эпидермальный некролиз.
Вероятность появления сыпи, очевидно, тесно связана с высокими начальными дозами ламотриджина, чрезмерно быстрыми темпами повышения доз и одновременным приемом вальпроата.
У детей риск возникновения тяжелой кожной сыпи выше, чем у взрослых. У детей первые признаки кожной сыпи могут быть ошибочно расценены как признаки инфекции, поэтому врачи должны особое внимание уделять возможности развития побочного действия на препарат у детей, у которых в течение первых 8 нед приема препарата появляются кожная сыпь и лихорадка.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лимфаденопатия.
Гематологические отклонения и лимфаденопатия могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности.
Со стороны иммунной системы . синдром гиперчувствительности, включая лихорадку, лимфаденопатию, отек лица, нарушения со стороны печени и крови, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция (ДВК) и полиорганная недостаточность.
Кожная сыпь может являться составной частью синдрома повышенной чувствительности, протекающего с разной степенью тяжести, иногда с развитием ДВК и полиорганной недостаточности.
Необходимо помнить, что ранние проявления повышенной чувствительности (например лихорадка, лимфаденопатия) могут возникать и без сыпи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно обследовать больного и прекратить лечение ламотриджином, если развитие симптомов нельзя объяснить другой причиной.
Психические нарушения: раздражительность, агрессивность, тик, галлюцинации и спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; нистагм, тремор, сонливость, бессонница; атаксия; асептический менингит, тревожное возбуждение, потеря равновесия, двигательное расстройство, обострение болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, учащение судорожных припадков.
Со стороны органа зрения: диплопия, пелена перед глазами, конъюнктивит.
Со стороны пищеварительной системы . тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей функциональных печеночных проб, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.
Нарушения функции печени обычно связаны с реакциями гиперчувствительности, однако отмечены случаи без видимых признаков гиперчувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани . симптомы системной красной волчанки; артралгия.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль, боль в спине.

если Ламотрин обеспечивает удовлетворительный контроль приступов, другие противоэпилептические препараты можно отменить.
При переходе на монотерапию Ламотрином или при дополнительном назначении других противоэпилептических препаратов при лечении Ламотрином необходимо учитывать возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.
Кожные высыпания. В течение первых 8 нед от начала лечения ламотриджином может возникать побочная реакция в виде сыпи (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В большинстве случаев сыпь умеренная и проходит без лечения, однако сообщалось о возникновении тяжелых кожных реакций, требующих госпитализации и отмены препарата. К таковым относятся случаи возникновения сыпи, которые потенциально угрожают жизни, в частности синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении сыпи на коже необходимо немедленно осмотреть пациента (как взрослого, так и ребенка) и отменить прием Ламотрина, если нет доказательств, что кожная сыпь не связана с применением препарата. Не рекомендуется повторно назначать лечение ламотриджином, если оно было прекращено из-за появления сыпи. При необходимости повторного назначения препарата необходимо взвесить ожидаемую пользу от лечения и возможный риск.
С осторожностью следует назначать Ламотрин пациентам, у которых были аллергия или сыпь при применении других противоэпилептических препаратов.
Реакции гиперчувствительности . Сообщалось, что кожная сыпь является частью синдрома гиперчувствительности, который сопровождается разнообразными системными симптомами (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), в том числе включая асептический менингит.
В большинстве случаев после отмены препарата асептический менингит имеет обратное развитие, но в некоторых случаях может возобновиться при повторном назначении ламотриджина. Повторное назначение ламотриджина влечет быстрое возвращение симптомов, которые часто имеют более тяжелый характер. Пациентам, у которых ламотриджин был отменен в связи с возникновением асептического менингита при предыдущем его применении, назначать ламотриджин повторно не следует.
Клиническое ухудшение и суицидальный риск. 25–50% пациентов с биполярными расстройствами имеют хотя бы одну суицидальную попытку, у них могут ухудшаться симптомы депрессии и/или появляться суицидальные намерения и поведение (суицидальность) независимо от того, применяли ли они препараты для лечения биполярных расстройств, в частности Ламотрин, или нет. Также есть данные, что больные эпилепсией имеют повышенный риск суицидальности, поскольку у них могут возникнуть симптомы депрессии и/или биполярного расстройства.
По данным метаанализа с применением противоэпилептических препаратов, включая ламотриджин, продемонстрировано незначительное повышение риска суицидальных намерений и поведения. Механизм этого риска неизвестен, но имеющиеся данные не исключают возможности повышения этого риска в связи с применением ламотриджина. Поэтому пациентов следует внимательно наблюдать для выявления у них признаков суицидальных намерений и поведения. В случае появления таких признаков пациентам и тем, кто присматривает за ними, следует обратиться за медицинской помощью. Необходимо внимательно наблюдать пациентов, принимающих Ламотрин по поводу биполярных расстройств, чтобы не пропустить клиническое ухудшение (включающее появление новых симптомов) или суицидальность, особенно в начале курса лечения или во время изменения дозы. У пациентов, имеющих в анамнезе суицидальное поведение или мысли, а также у тех, кто демонстрировал в значительной степени суицидальные намерения до начала лечения, возможен больший риск появления суицидальных мыслей или суицидальных попыток, что будет требовать внимательного наблюдения во время лечения. Пациенты и лица, присматривающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости наблюдения за каким-либо ухудшением их состояния (включая появление новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/попыток или склонностью к самоповреждению для своевременного обращения за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
При этом следует оценить ситуацию и внести соответствующие изменения в терапевтический режим с возможным прекращением лечения у пациентов с проявлениями клинического ухудшения (включая появление новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения, особенно если эти симптомы тяжелые, возникли внезапно и не являются частью уже существующих симптомов.
Прекращение приема препарата . При лечении эпилепсии резкая отмена ламотриджина, как и других противоэпилептических средств, может спровоцировать повышение частоты приступов. За исключением тех случаев, когда состояние пациента требует резкой отмены препарата (например при появлении сыпи), дозу ламотриджина необходимо снижать постепенно, на протяжении как минимум 2 нед.
После резкой отмены препарата у пациентов с биполярными расстройствами не отмечали повышения частоты, степени тяжести или типа побочных реакций. Поэтому таким пациентам прекращать прием препарата можно сразу, без постепенного снижения дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) . Изменять дозу нет необходимости. Фармакокинетика ламотриджина в этой возрастной группе не отличается от таковой у пациентов среднего возраста.
Почечная недостаточность. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности концентрация ламотриджина в плазме крови существенно не меняется. Однако возможна кумуляция глюкуронидного метаболита. Применять препарат для лечения пациентов с поражением почек необходимо с осторожностью. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности начальная доза ламотриджина базируется на индивидуальной схеме противоэпилептического лечения, для пациентов со значительной почечной недостаточностью следует уменьшать поддерживающую дозу ламотриджина.
Печеночная недостаточность. Начальная доза, ее повышение и поддерживающая доза должны быть снижены в целом на 50% у пациентов с умеренной и на 75% — с тяжелой печеночной недостаточностью. Повышение доз и поддерживающая доза корректируются в соответствии с клиническим эффектом.
Женщины, принимающие гормональные контрацептивы . Женщины, начинающие принимать гормональные контрацептивы или заканчивающие курс применения пероральных контрацептивов, должны постоянно находиться под наблюдением врача для проведения коррекции поддерживающей дозы ламотриджина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ).
Следует обратить внимание на возможность снижения эффективности гормональных контрацептивов при их одновременном применении с ламотриджином. У некоторых пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, возможны изменения менструального цикла, о чем они должны своевременно информировать врача.
Влияние ламотриджина на субстраты органических катионных транспортеров-2 (ОКТ-2). Ламотриджин является ингибитором почечной тубулярной секреции сквозь белки органических катионных транспортеров. Это может вызвать повышение уровня в плазме крови некоторых препаратов, которые экскретируются главным образом вышеприведенным путем. Поэтому применение ламотриджина с субстратами ОКТ-2, которые имеют узкий терапевтический индекс, например, с дофетилидом, не рекомендуется.
Дигидрофолатредуктаза . Ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, поэтому при длительном применении ламотриджина возможно его влияние на метаболизм фолатов. Однако при длительном применении ламотриджина не происходит каких-либо существенных изменений количества гемоглобина, среднего объема эритроцитов, концентрации фолатов в плазме крови и эритроцитах на протяжении 1 года, а также концентрации фолатов в эритроцитах на протяжении 5 лет.
Пациенты, принимающие другие препараты, которые содержат ламотриджин. Ламотрин не следует принимать пациентам, которые уже получают лечение каким-либо другим препаратом, содержащим ламотриджин, без консультации врача.
Развитие детей . Данных по влиянию ламотриджина на развитие, половое созревание, формирование когнитивных, эмоциональных и поведенческих функций нет.
Эпилепсия . По опубликованным данным, тяжелые эпилептические приступы могут вызвать рабдомиолиз, полиорганную недостаточность и синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, иногда с летальным исходом. Аналогичные случаи возможны на фоне лечения ламотриджином.
Может наблюдаться существенное клиническое ухудшение по частоте возникновения приступов вместо улучшения состояния. У пациентов, которые имеют больше чем один тип приступов, улучшение контроля за одним типом приступов следует тщательно взвесить по сравнению с ухудшением контроля за другим типом приступов. Лечение ламотриджином может обострить миоклонические приступы. Есть данные, что ответ на лечение комбинацией с индукторами ферментов слабее, чем на лечение комбинацией противоэпилептическими средствами, которые не индуцируют ферменты. Причина этого неизвестна.
При лечении детей с типичными малыми эпилептическими приступами эффект достигается не у всех пациентов.
Фертильность . Применение ламотриджина в ходе репродуктивных исследований на животных не нарушало фертильности. Данных о влиянии ламотриджина на фертильность у людей нет.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, применять Ламотрин не рекомендуется.
Период беременности и кормления грудью
Риск, связанный с применением противоэпилептических препаратов в общем. Специальные советы необходимо давать женщинам репродуктивного возраста. При планировании беременности необходимость лечения противоэпилептическими средствами следует пересмотреть. Женщинам, которые больны эпилепсией и которые уже лечатся, следует избегать внезапного прерывания противоэпилептической терапии, поскольку это может вызвать обострение припадков и иметь тяжелые последствия как для женщины, так и для ребенка.
Риск возникновения врожденных аномалий у детей, матери которых лечились противоэпилептическими средствами, выше по сравнению с таковыми в общей популяции приблизительно на 3%. Наиболее распространенными дефектами, о которых сообщалось, являются расщелина губы (заячья губа), пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Риск возникновения врожденных пороков выше при комбинированной противоэпилептической терапии по сравнению с монотерапией, поэтому следует, где возможно, использовать монотерапию.
Риск, связанный с применением ламотриджина. По доступным постмаркетинговым данным нескольких проспективных реестров при участии более 2000 женщин, которые получали монотерапию ламотриджином в I триместр беременности, в целом не было свидетельств значительного повышения риска возникновения большинства врожденных пороков развития, однако, по данным ограниченного количества реестров, сообщалось о повышенном риске возникновения такого врожденного порока, как изолированная расщелина ротовой полости. По доступным данным контролируемых исследований не продемонстрировано повышения риска развития изолированной расщелины ротовой полости по сравнению с другими пороками после применения ламотриджина. В случае необходимости терапии ламотриджином в период беременности следует применять минимальные возможные терапевтические дозы.
Данных о применении ламотриджина в комбинированной терапии недостаточно, чтобы сделать вывод, оказывает ли ламотриджин влияние на риск возникновения пороков развития, ассоциированных с другими препаратами.
Как и другие препараты, ламотриджин следует назначать в период беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Ламотриджин имеет слабое ингибиторное влияние на дигидрофолатредуктазу и поэтому теоретически может повысить риск нарушения эмбрионального развития путем снижения уровня фолиевой кислоты (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Поэтому следует обращать внимание на необходимость приема фолиевой кислоты при планировании и на ранних сроках беременности.
Физиологические изменения во время беременности могут влиять на уровень ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Были случаи снижения уровня ламотриджина в период беременности, что потенциально повышало риск потери контроля над приступами. После рождения ребенка уровень ламотриджина может быстро увеличиться с потенциальным риском возникновения дозозависимых побочных реакций. Поэтому уровень ламотриджина в сыворотке крови следует контролировать перед, в период беременности и после родов. В случае необходимости дозу ламотриджина следует модифицировать для поддержания концентрации ламотриджина в сыворотке крови на том уровне, что был до беременности, или адаптировать в соответствии с клиническим состоянием. Дополнительно следует контролировать дозозависимые побочные реакции после рождения ребенка.
Период кормления грудью. Сообщалось, что ламотриджин выделяется в грудное молоко в вариабельных концентрациях. При этом уровень ламотриджина у новорожденного может достигать 50% соответствующего уровня у матери. Поэтому у некоторых детей, которые находились на грудном вскармливании, уровень ламотриджина в сыворотке крови может достигать уровней, при которых возможен фармакологический эффект. В связи с этим польза от грудного кормления должна быть сопоставима с возможным риском возникновения побочных реакций у ребенка.
Дети. Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.
Ламотрин можно применять для лечения детей только в том случае, если рекомендованные дозы будут кратны выпускаемым дозам таблеток. При этом они не должны превышать доз, рассчитанных на массу тела больных детей.
Ламотрин не показан для применения детям с биполярными расстройствами (см. ПОКАЗАНИЯ), так как эффективность и безопасность применения ламотриджина для лечения пациентов с биполярными расстройствами этой возрастной группы не изучались и рекомендаций по режиму дозирования предоставить нельзя.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения ламотриджином возможны головокружение и диплопия. Пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом относительно возможности управлять транспортными средствами и работать с механизмами на фоне приема ламотриджина, поскольку реакция на лечение противосудорожными препаратами характеризуется индивидуальными различиями.

установлено, что уридиндифосфоглюкуронилтрансфераза — это фермент, отвечающий за метаболизм ламотриджина. Отсутствуют достоверные доказательства того, что ламотриджин может вызывать клинически значимую стимуляцию или угнетение окислительных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств, и маловероятно, что может возникнуть взаимодействие между ламотриджином и лекарственными средствами, которые метаболизируются цитохромными Р450 ферментами. Ламотриджин может индуцировать собственный метаболизм, однако этот эффект умеренный и не имеет значительных клинических последствий.
Взаимодействие с противоэпилептическими средствами. Вальпроат, угнетающий микросомальные ферменты печени, замедляет метаболизм ламотриджина и увеличивает его T_½ приблизительно в 2 раза.
Противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), индуцирующие микросомальные ферменты печени, ускоряют метаболизм ламотриджина.
Есть сообщения о побочных явлениях со стороны ЦНС (головокружение, атаксия, диплопия, помутнение зрения и тошнота) у пациентов, принимавших карбамазепин одновременно с ламотриджином. Эти явления обычно исчезают при снижении дозы карбамазепина. Похожие эффекты проявились при исследовании ламотриджина и окскарбазепина (лекарственное средство, которое не подавляет и не индуцирует печеночные ферменты). Хотя доступные данные указывают на то, что окскарбазепин не изменяет метаболизм ламотриджина, а ламотриджин, в свою очередь, не изменяет метаболизм окскарбазепина.
Противоэпилептические средства (фелбамат, габапентин, леветирацетам, прегабалин, топирамат, зонизамид), которые не угнетают и не индуцируют печеночные ферменты, не влияют на фармакокинетику ламотриджина, а ламотриджин, в свою очередь, не влияет на фармакокинетику леветирацетама и прегабалина. Применение ламотриджина на 15% повішает концентрацию топирамата.
Хотя описаны случаи изменения концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме крови, контрольные исследования показали, что ламотриджин не влияет на концентрацию сопутствующих противоэпилептических средств в плазме крови. Результаты исследований in vitro показали, что ламотриджин не влияет на связывание других противоэпилептических препаратов с белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими психотропными веществами. Лекарственные средства, которые не подавляют и не индуцируют печеночные ферменты (литий, бупропион, оланзапин, арипипразол). При одновременном применении ламотриджина и глюконата лития фармакокинетика лития не изменялась.
Применение многократных пероральных доз бупропиона не имело статистически значимого влияния на фармакокинетику ламотриджина, при исследовании отмечали только слабое повышение уровня глюкуронида ламотриджина.
Оланзапин уменьшал АUС и снижал C_max ламотриджина в среднем на 24 и 20% соответственно. Такой выраженный эффект в клинической практике отмечают редко. Ламотриджин не влияет на фармакокинетику оланзапина.
Многократные пероральные дозы ламотриджина не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона. При сочетанном применении рисперидона с ламотриджином сообщалось о возникновении сонливости.
У пациентов с биполярными расстройствами, получавших ламотриджин и арипипразол, наблюдалось снижение C_max и AUC ламотриджина примерно на 10%. Не ожидается, что эффект таких изменений будет иметь клинические последствия.
Результаты экспериментов invitro показали, что на формирование первичного метаболита ламотриджина N-глюкуронида в минимальной степени оказывает влияние амитриптиллин, бупропион, хлоназепам, флуоксетин, галоперидол или лоразепам. По данным изучения метаболизма буфуралола в микросомах печени человека можно определить, что ламотриджин не снижает клиренс препаратов, метаболизирующихся главным образом с помощью CYP 2D6. Анализ результатов invitro экспериментов дает возможность утверждать, что на клиренс ламотриджина не могут повлиять клозапин, фенелзин, рисперидон, серталин или тразодон.
Взаимодействие с гормональными контрацептивами. Имеются данные, что комбинация этинилэстрадиол 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг (препараты, которые значительно индуцируют печеночные ферменты) увеличивает выведение ламотриджина приблизительно в 2 раза, что снижает уровень последнего и может наблюдаться постепенное временное повышение уровня ламотриджина во время недельного перерыва приема контрацептивов.
Ламотриджин не изменяет концентрации этинилэстрадиола и незначительно снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови после приема пероральных контрацептивов. Влияние этих изменений на овуляцию яичников неизвестно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лекарственные средства, которые значительно индуцируют печеночные ферменты (рифампицин, лопинавир/ритонавир, атазанавир/ритонавир). Рифампицин влияет на уровень выведения (повышает) и T_½ (уменьшает) ламотриджина вследствие индукции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. Лопинавир/ритонавир приблизительно в 2 раза снижают плазменную концентрацию ламотриджина путем индукции глюкуронизации. У пациентов, получающих сопутствующую терапию рифампицином, лопинавиром/ритонавиром, следует применять режим лечения, рекомендованный для сопутствующего применения ламотриджина с соответствующими индукторами глюкуронизации.
Применение атазанавира/ритонавира (300 мг/100 мг) уменьшает AUC и C_max ламотриджина в плазме крови (в дозе 100 мг) в среднем на 32 и 6% соответственно.
Данные изучения in vitro влияния ламотриджина на органические катионные транспортеры 2 (ОКТ 2) показали, что ламотриджин, но не N-глюкуронид метаболит, является ингибитором ОКТ 2 в потенциально клинически значимых концентрациях. Эти данные показывают, что ламотриджин является более мощным ингибитором ОКТ 2, чем циметидин с IC₅₀ показателями 53,8 и 186 мкм соответственно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Взаимодействие с привлечением лабораторных тестов. Сообщалось о взаимодействии ламотриджина с тестами, которые применяются для быстрого определения некоторых лекарственных средств в моче, результатом чего могут быть ложно положительные результаты, особенно при определении фенциклидина. Для подтверждения положительных результатов необходимо применять альтернативный, более специфический химический метод.

есть сообщения о случаях острой передозировки при приеме доз, в 10–20 раз превышающих максимальные терапевтические, включая летальные случаи.
Симптомы . головокружение, головная боль, сонливость, рвота, атаксия, нистагм, нарушение сознания, обширные эпилептические приступы, кома, расширение зубца QRS (задержка внутрижелудочковой проводимости).
Лечение: для уменьшения всасывания препарата следует промыть желудок и дать больному энтеросорбенты. Пациента необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии для проведения соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 15/09/2012
Дата изменения: 20/12/2016