Руководства, Инструкции, Бланки

препарат достинекс инструкция по применению img-1

препарат достинекс инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Достинекс: инструкция по применению

Достинекс: инструкция по применению Содержание

«Достинекс» является препаратом, оказывающим влияние на мускулатуру матки. Активное вещество «Достинекса» - каберголин. Препарат снижает выработку пролактина -гормона, нужного для работы репродуктивной системы.

Инструкция по применению «Достинекса»

«Достинекс» назначают для прекращения лактации (после родов, аборта, мертворождения), при гиперпролактинемии, которая у женщин проявляется нарушением менструального цикла и бесплодием. Препарат влияет на восстановление овуляции у женщин. У мужчин его применяют для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся подавлением сексуального желания, импотенцией, для лечения аденомы гипофиза, при синдроме турецкого пустого седла.Таблетки «Достинекс» при гиперпролактинемии принимают один раз в неделю (в один и тот же день) в количестве 0,25-0,5 мг. После получения результатов обследования и с учетом переносимости средства дозу ежемесячно повышают на 0,5 миллиграммов. Для прекращения лактации препарат принимают однократно по одному миллиграмму в первые сутки после родов или аборта. Для подавления лактации таблетки можно принимать по более мягкой схеме: по 0,25 мг препарата каждые двенадцать часов в течение двух суток. Необходимо избегать наступления беременности в течение одного месяца после прекращения приема «Достинекса».

Противопоказания, побочные действия «Достинекса»

«Достинекс» противопоказан при выявленной повышенной чувствительности к препарату, при подозрении на развитие послеродового психоза, при позднем гестозе. Назначение препарата при беременности возможно только тогда, если польза от лечения для матери выше, чем возможный риск для плода. «Достинекс» обычно переносится хорошо, однако при подавлении лактации выявлены случаи бессонницы, болей в животе, тошноты, головокружения, гипотензии (понижения давления). Эти симптомы выражены слабо и довольно быстро проходят. Во время лечения гиперпролактинемии может развиться тошнота, депрессия, головокружение, головная боль болезненность молочных желез, гастрит, слабость, боли в животе, приливы жара к лицу, гипотензия. Эти симптомы также быстро проходят. При гиперпролактинемии препарат не рекомендуется назначать женщинам, не желающим прекращать грудное вскармливание. Побочные действия чаще всего появляются в течение первых двух недель приема препарата. Они зависят от дозы, поэтому при развитии ярко выраженных симптомов рекомендуется ее понизить, а потом постепенно повышать – за две недели на 0,25 миллиграмма препарата в неделю. По отзывам, после полной отмены «Достинекса» побочные действия проходят за один-два дня. Лекарство отпускается по рецепту врача. «Достинекс» нужно хранить при температуре не выше 25 градусов. Срок годности лекарственного средства - два года.

Другие статьи

Достинекс - инструкция по применению, 1 аналог

Достинекс - инструкция по применению Групповая принадлежность

Дофаминовых рецепторов агонист

Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма Фармакологическое действие

Дофаминстимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов.
У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение тестикул, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Подавляет высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70-90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.
Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Нормализация концентрации пролактина происходит в течение 2-4 нед лечения.

Послеродовая лактация (предотвращение или подавление); гиперпролактинемия, сопровождающаяся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), галакторея, бесплодие, импотенция, снижение либидо у мужчин; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла. Акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным спорыньи), беременность, период лактации, послеродовой психоз (в анамнезе), послеродовая гипертензия, преэклампсия, детский возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия, ИБС), синдром Рейно, ХПН, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, тяжелые психические заболевания (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия

Умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница; при длительном применении - слабость, сонливость, депрессия, астения; редко - парестезии, обморочные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, боль в животе; при длительном применении - рвота, запоры, гастрит.
Со стороны ССС: снижение АД, сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия.
Прочие: мастодиния, снижение уровня Hb после восстановления менструаций, носовое кровотечение, "приливы" крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, подергивание мышц ног, аллергические кожные реакции.

Применение и дозировка

Внутрь, во время еды. Для предотвращения послеродовой лактации - в первый день после родов 1 мг однократно.
Для подавления установившейся лактации - 0.25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии - 0.5 мг в 1-2 приема в неделю. Терапевтическая доза - 0.25-2 мг/нед, средняя терапевтическая доза - 1 мг/нед за 2 приема. Недельную дозу можно увеличивать со скоростью не более 0.5 мг/мес. Максимальная недельная доза - 4.5 мг.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
В период лечения 1 раз в месяц определяют концентрацию пролактина в крови.
Следует избегать наступления беременности: перед началом лечения исключают беременность и применяют механические методы контрацепции, а также регулярно (1 раз в месяц) в период аменореи проводят тесты на беременность, после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Беременные женщины, принимавшие препарат, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза). Имеются ограниченные данные о возможности воздействия препарата на плод: применение каберголина в дозе 0.5-2 мг/нед при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышением риска выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода. В случае длительного приема необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий гистологическое исследование цервикального канала шейки матки и эндометрия.
После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата.
Необходим контроль АД и функции ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения).
При наличии тяжелой печеночной недостаточности или непереносимости дофаминстимулирующих ЛС для уменьшения вероятности развития побочных явлений лечение каберголином начинают с более низких доз (0.25 мг/нед), с последующим постепенным увеличением дозы до терапевтической. При возникновении персистирующих или тяжелых побочных явлений необходимо временное снижение дозы с последующим плавным ее повышением.
При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием препарата незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.
Во время лечения может возникнуть ортостатическая гипотензия (следует соблюдать осторожность при сопутствующей гипотензивной терапии).
После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов персистирующая гипопролактинемия сохраняется в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение 6 мес после отмены препарата.
Для подавления уже установившейся лактации не допускается превышение однократной дозы 0.25 мг (во избежание возникновения ортостатической гипотензии).
Отсутствие эффекта при применении каберголина свидетельствует о наличии др. причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, ХПН, особенно у больных, находящихся на гемодиализе).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Макролиды увеличивают риск развития побочных эффектов (повышают концентрацию препарата в плазме).
Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффект.
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными ЛС.
Антипсихотические ЛС, этанол могут изменять эффект и переносимость.

  • Агалатес

Отзывов о лекарстве Достинекс: 0

Достинекс инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства

Достинекс ИНСТРУКЦИЯ

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8ß-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Достинекс являются:
- Предотвращение физиологической лактации после родов;
- Подавление уже установившейся послеродовой лактации;
- Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
- Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Способ применения:
Таблетки Достинекс принимать внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Побочные действия:
В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст. диастолического - более чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс может оказывать сосудосуживающее действие).
При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
- тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
- тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
- симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
- одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность:
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.
Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса, направленное на снижение уровня пролактина.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Передозировка:
Симптомы передозировки Достинекса. тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Условия хранения:
Препарат Достинекс следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Достинекс - таблетки 0,5 мг.
По 2 или по 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне.
1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав :
1 таблеткаДостинекс содержит активное вещество: каберголин 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.

Дополнительно :
Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.
Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации -каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация/время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию. Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Отзывы Достинекс