Руководства, Инструкции, Бланки

Нолодатак Инструкция По Применению Цена Отзывы Аналоги

Категория: Инструкции

Описание

Нолодатак капс 100мг №50

Нолодатак капс 100мг №50

Нолотадак является новейшим анальгетиком центрального действия, не относящимся к группе опиатов. По своей сути является первым дженериком широко известного лекарственного средства Катадолон. С апреля 2015 года начат выпуск фармацевтической компанией Акрихин, действующим вещество Нолодатака является флупиртин. Полноценных данных об инструкции по применению препарата у автора пока не имеется (препарат представлен, пока, не во всех регионах), дальнейшая инструкция, представленная в нашей статье, будет являться инструкцией к применению действующего вещества – флупиртина.

Согласно открытым материалам заседания совета по этике от 27.03.13 было разрешено провести исследование о проведении исследования открытого перекрестного рандомизированного исследования по сравнительной фармакокинетике и биоэквивалентности препаратов Нолодатак, капсулы, 100 мг (ОАО «АКРИХИН», Россия) и Катадолон, 100 мг.

В дальнейшем в статье слова Нолодатак являются синонимичными словам флупиртин. Статья в скором времени будет соответствующим образом переработана и подкорректирована.

Фармакологически флупиртин является специфическим активатором калиевых нейрональных каналов реализующим свое действие через воздействие через выход ионов калия, стабилизацию потенциалов покоя клеток и, тем самым, ингибируя рецепторы N-метил-D-аспартата.
При этом не происходит связей с альфа-адренорецепторами, опиоидными рецепторами, холинорецепторами, а также не затрагивается система серотонина и допамина.

В результате своих воздействий образуется три основных эффекта препарата Нолодатак:

  • Обезболивающий эффект реализуется за счет уменьшения возбудимости нейронов в силу стабилизации потенциалов покоя. В результате этого уменьшается передача болевых сигналов.
  • Миорелаксирующий эффект развивается за счет уменьшения передачи сигналов по вставочным нейронам и уменьшения импульсации по моторным нейронам. Эффект оказывается в целом на всю мускулатуру.
  • Уменьшение механизмов хронификации боли за счет блока NMDA рецепторов, которые экспрессируют гены реализующие механизмы нейрональной пластичности и создания условий для установления патологической системы по типу «взвинчивания» импульсов боли, когда каждый последующий импульс лишь закрепляет болевые ощущения на центральном уровне. Под действием препарата создаются неблагоприятные условия для развития хронизации боли, а при наличии имеющейся ранее хронической боли - для «исчезновения» болевой «памяти» через стабилизацию потенциала мембраны нейрона.


Фармакокинетически Нолодатак практически полностью и быстро проникает в организм из ЖКТ. Метаболизм происходит в печени. Образуется два активных метаболита М1 и М2. М1 метаболит подвергается дальнейшему метаболизму и дает в итоге около 25% эффекта.

Период полувыведения равен примерно 7-10 часам (для разных метаболитов). Выводится почками на 70% в виде неизмененного флупиртина (около трети), 28% в виде М1 ацетилированного метаболита и 12 % в виде метаболита М2. Также часть дозы выводится в виде невыясненных биохимически метаболитов. Незначительное количество выделяется с желчью и калом.

У больных пожилого возраста можно предположить наличие увеличения периода полувыведения в силу снижения клиренса креатинина и соответствующий риск развития эффектов аккумуляции препарата.

  • Показания к применению.
  • Противопоказания.
  • Дозировка.
  • Передозировка.
  • Побочные эффекты.
  • Аналоги.
  • Особые указания.
  • Цена на таблетки и ампулы.

Показания к применению

Нолодатак предназначен для лечения острой и хронической боли легкой и средней степени интенсивности.

Существуют ограничения для использования препарата. Не следует назначать Нолодатак в следующих случаях:

  • У пациентов с риском развития печеночной или токсической энцефалопатии в виду риска усугубления состояния.
  • У пациентов с миастенией, особенно при генерализованных формах (имеется миорелаксирующий эффект).
  • У пациентов с поражениями печени и/или алкоголизмом.
  • У пациентов со звоном в ушах невыясненной причины.
  • Не стоит использовать с гепатотоксическими препаратами.
  • В возрасте до 18 лет и с осторожностью старше 65 лет.
  • При аллергических реакциях на препарат.
  • Беременность (отсутствуют данные о влиянии на плод). Эксперименты показывали репродуктивную токсичность флупиртина у животных, но не тератогенное влияние.
  • Лактация (в виду недостаточности знаний о влиянии на ребенка, действующее вещество попадает в молоко).

Принимается внутрь без пережевывания и запивая достаточным количеством воды. При необходимости (нарушения глотания) можно вскрывать капсулу, однако имеется резкий горький вкус, можно заедать пищей для нейтрализации вкуса.

Дозы зависят от клинической ситуации и в среднем используются по 100 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 5-10 дней. Используют минимально эффективные дозировки в течение минимально возможного времени. Курс лечения не должен превышать двух недель. При неэффективности следует сменить тактику терапии.

У лиц старшего возраста и лиц с нарушениями в работе почек следует тщательно отслеживать самочувствия. Рекомендуемые дозы не должны превышать 200-300 мг в сутки.

Вероятные симптомы передозировки: тошнота, прострация, рвота, нарушения сознания, изменение ритма сердца.

Необходимо экстренное лечение в виде детоксикации, раствора электролитов, гепатопротекторной терапии. Специфического антидота не разработано.

Побочные эффекты препарата Нолодатак можно градуировать по частоте возникновения. Достаточно часто (от 1% и выше) встречались следующие реакции: изменение структуры сна и настроения, головные боли, тошнота, запор, различной локализации боли в животе, метеоризм, диарея, сухость слизистых полости рта, повышение уровня печеночных ферментов.

Иногда (от 1/10 % до 1 % случаев) у флупиртина возможны тремор, кожные аллергические реакции, потливость.

Реже и в единичных случаях могут встречаться случаи развития нарушения сознания, гепатита, печеночной недостаточности, развернутые аллергические реакции.

Побочные эффекты, как правило, дозозависимы и исчезают при снижении дозировке или отмены препарата в большинстве случаев.

Нолодатак является первым дженериком препарата Катадолон. Являются аналогами.

Флупиртин может усиливать эффекты миорелаксантов, спирта, успокоительных. В связи со связью с белками плазмы логично предположить вероятность взаимодействия с лекарственными средствами (аспирин, дигоксин, пенициллины, варфарин, диазепам, бетаблокаторы и т.д.) в виде вытеснения оных из связей с белками и усиления эффектов. Особенно касается приема с варфарином и диазепамом.

Необходим контроль ПТИ при назначении с кумариновыми соединениями (однако в отношении других противосвертывающих средств такой необходимости нет).

Не рекомендовано назначение с иными препаратами, метаболизирующимися в печени. Особенно это касается парацетамола и карбамазепина.
У лиц с нарушениями в работе почек необходим контроль уровня креатинина.

Необходим контроль печеночных ферментов, особенно в случае развития поражения печени.

В высоких дозах Нолодатак способен окрашивать мочу в зеленый цвет.

Возможны изменения лабораторных анализов на билирубин при приеме флупиртина в любой форме выпуска.

Может снижать концентрацию внимания и может вызвать сонливость. Желательно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

нолодатак инструкция по применению цена отзывы аналоги:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Препарат Нолодатак купить в Волгограде – описание и инструкция по применению лекарства «Нолодатак» - заказать недорого Нолодатак в интернет аптеке на

    НОЛОДАТАК 0,1 N30 КАПС Лекарственная форма

    твердые желатиновые капсулы № 1 коричневого цвета

    флупиртина малеат 100 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 186 мг, коповидон - 6 мг, магния стеарат -2,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,5 мг.

    Фармакологическое действие

    Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

    Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

    При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с ?1-. 2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

    Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

    В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

    Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

    Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов

    Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

    Эффект процессов хронификации

    Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

    Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

    Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

    Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

    Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

    T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

    Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

    Побочные действия

    Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

    Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

    Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

    Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

    Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

    Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

    Особенности продажи Особые условия

    Препарат следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

    При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

    У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

    Во время лечения препаратом Нолодатак следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата

    Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

    При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

    При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата Нолодатак следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

    Нолодатак предназначен для лечения острой и хронической боли легкой и средней степени интенсивности.

    Противопоказания

    — пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);

    — myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

    — звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

    — одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

    С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

    Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нолодатак не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Лекарственное взаимодействие

    Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

    В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

    При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

    При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин

    Заказать НОЛОДАТАК 0,1 N30 КАПС из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Волгограде на медикаменты!

    Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

    Ближайшие к вам пункты доставки в Волгограде вы можете посмотреть здесь.

    Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении. Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.). Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером. У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

    С этим товаром также заказывают

    Нолодатак инструкция по применению цена отзывы аналоги

    Флупиртина малеат 100 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 186 мг, коповидон - 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, магния стеарат - 2 мг.

    Состав твердой желатиновой капсулы: желатин - 74.4572 мг, титана диоксид - 0.76 мг, краситель железа оксид красный - 0.532 мг, краситель железа оксид черный - 0.152 мг, краситель железа оксид желтый - 0.0988 мг.

    Показания к применению:

    Лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых.

    Противопоказания:

    Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
    myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
    сопутствующие заболевания печени;
    алкоголизм;
    одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
    шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
    детский и подростковый возраст до 18 лет;
    повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
    С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, в возрасте старше 65 лет.

    Фармакодинамика:

    Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не вызывает зависимости и привыкания, оказывает миорелаксирующее действие.
    Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
    В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с ?1-. 2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
    Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
    Анальгезирующее действие
    Флупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
    Миорелаксирующее действие
    Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и вставочные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
    Эффект процессов хронификации
    Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.
    Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

    Метаболизм
    До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (1 фаза реакции) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза реакции) пара-фторбензойной кислоты с глицином.
    Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

    Выведение
    Т1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.
    Выводится в основном почками (69%): 27% - в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов
    У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при применении в течение 12 дней), Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

    Побочные действия:

    Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
    Со стороны обмена веществ: часто - отсутствие аппетита.
    Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.
    Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
    Со стороны ЖКТ: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.
    Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.
    Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

    Способ приготовления или применения:

    Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По возможности следует принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и растворить в воде; нейтрализовать горький вкус содержимого капсулы рекомендуется приемом пищи.
    Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.
    Рекомендуемая доза - 1 капс. 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капс.).
    Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
    Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капс. 2 раза/сут (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

    Порядок отпуска:

    По форме рецептурного бланка 107-1/у

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.