Руководства, Инструкции, Бланки

тромбоксан инструкция по применению img-1

тромбоксан инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Лекарство «Омакор»

Лекарство «Омакор». Инструкция по применению

Лекарство «Омакор» относится к группе гиполипидемических средств. Выпускается препарат в виде капсул - прозрачных, мягких, содержащих светло-желтую маслянистую жидкость. Активные компоненты: этиловые эфиры Омега-3 кислот, альфа-токоферол.

Жирные полиненасыщенные кислоты являются незаменимыми эссенциальными соединениями. Препарат понижает уровень триглицеридов благодаря снижению концентрации липопротеидов низкой плотности. Медикамент активно влияет на гемостаз, уменьшая синтез тромбоксана-А2, увеличивая незначительно период свертываемости крови.

Лекарство«Омакор». Инструкция по применению.Показания

Медикамент назначается в качестве профилактики (вторичной) инфаркта (в комплексе с прочими стандартными мероприятиями, с использованием статинов, бета-адреноблокаторов, антиагрегационных средств, ингибиторов АПФ). К показаниям относят гипертриглицеридемию (эндогенную). В этом случае препарат назначается как дополнение к диете при недостаточной ее эффективности.

Медикамент«Омакор». Противопоказания

Не рекомендовано лекарство при экзогенной гипертриглицеридемии, гиперчувствительности, лактации, беременности. При назначении осторожность проявляют с пациентами в возрасте до 18 лет и старше 70, имеющими расстройства функций печени выраженного характера. Препарат «Омакор» инструкция по применению не рекомендует принимать одновременно с фибратами, пероральными антикоагулянтами. К противопоказаниям относят хирургические операции, травмы (в связи с вероятностью увеличения периода кровотечения).

Лекарство принимают внутрь вместе с едой. При профилактике инфаркта препарат «Омакор» инструкция по применению рекомендует по 1 капсуле в день. Длительность лечения прописывает врач. При гипертриглицеридемии начальная дозировка составляет 2 капсулы в сутки. При отсутствии эффекта допускается увеличить дозировку. При этом количество медикамента не должно быть больше четырех капсул в день. Длительность применения – по назначению специалиста.

Препарат«Омакор». Инструкция по применению. Побочное действие

На фоне лечения возможно развитие инфекционных процессов, гастроэнтерита в частности. Редко отмечаются извращение вкуса, головокружение, дисфункции печени, головные боли, расстройства обменных процессов. При терапии могут возникнуть сосудистые нарушения, проявляющиеся в понижении давления. Препарат провоцирует зудящие высыпания, угри, крапивницу, усиление потребности в инсулине. На фоне лечения может повыситься активность ферментов в печени, в редких случаях возникает миалгия, повышается масса тела.

Лекарство «Омакор». Инструкция по применению. Дополнительные сведения

При передозировке отмечается возникновение либо усиление проявления побочных эффектов. При отравлении рекомендуется лечение в соответствии с симптомами. На фоне одновременного приема пероральных антикоагулянтов существует риск возникновения нарушений свертываемости крови.

Добавить комментарий

Другие статьи

Тромбо АСС – инструкция по применению, отзывы, показания

Тромбо АСС

Тромбо АСС – средство для профилактики образования тромбов.

Фармакологическое действие

В составе препарата содержится нестероидное противовоспалительное средство – ацетилсалициловая кислота. Механизм действия ее заключается в том, что она избирательно блокирует функцию фермента циклооксигеназы 1, нарушая образование веществ, способных вызывать воспалительную реакцию – простациклинов, простагландинов и др. Синтезировать новую циклооксигеназу тромбоциты не могут, поэтому антиагрегантный эффект особенно хорошо проявляется за счет уменьшения склеивания именно их.

Действие препарата на тромбоциты продолжается в течение нескольких дней, о чем важно помнить, если планируется какое-то хирургическое вмешательство.

Применение Тромбо АСС также уменьшает склеивание тромбоцитов крови между собой за счет подавления в них образования тромбоксана А2.

Использование этого лекарства способно снизить в крови содержание некоторых факторов свертывания и повысить фибринолитическую активность плазмы.

Из пищеварительного тракта Тромбо АСС всасывается хорошо и быстро, во время всасывания происходит частичный метаболизм ацетилсалициловой кислоты. В крови она хорошо связывается с белками плазмы. Под действием ферментов печени происходит метаболизм большей части лекарства, в результате образуется активный метаболит – салициловая кислота. Выведение метаболитов осуществляется почками.

Форма выпуска Тромбо АСС

По инструкции Тромбо АСС выпускают в таблетках по 50 и 100 мг. Специальная кишечнорастворимая оболочка препарата позволяет защищать слизистую желудка от неблагоприятного воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению Тромбо АСС

Для использования препарата Тромбо АСС показания могут быть как профилактическими, так и лечебными. Его применяют для первичной и вторичной профилактики острого инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен конечностей, в случае стабильной и нестабильной стенокардии.

Противопоказания

По инструкции Тромбо АСС не применяют в случае возможного кровотечения из ЖКТ (обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез), при непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, при выраженной почечной и печеночной, а также хронической сердечной недостаточности, при одновременном лечении метотрексатом, при бронхиальной астме, которая индуцирована ацетилсалициловой кислотой. Не показан препарат при беременности (1 и 3 триместры) и лактации, у детей до 18 лет.

С осторожностью можно использовать его при подагре, язвенной болезни в стадии ремиссии, хронических болезнях дыхательной системы, перед хирургическим вмешательством, в том числе экстракцией зуба.

Инструкция по применению Тромбо АСС

Препарат принимают внутрь перед едой, желательно не натощак, чтобы снизить возможные побочные эффекты. Для этого же стоит запивать таблетки большим количеством жидкости. В качестве профилактического средства его принимают длительно, дозу и курс должен определить врач.

Показания к Тромбо АСС для профилактики инфаркта, инсульта, а также лечения стенокардии предполагают использование 50 – 100 мг/сут. Для профилактики тромбоэмболии легочной артерии и глубоких вен по отзывам Тромбо АСС эффективен в количестве 100 – 200 мг/сут.

Не рекомендуется использовать лекарство одновременно с другими НПВС.

Побочные действия

По отзывам Тромбо АСС дает много побочных эффектов – тошноту, рвоту, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, головокружения, изменения в общем и биохимическом анализах крови, различные кровотечения.

Цены в интернет-аптеках:

Татьяна / 07 декабря 2015, 09:42

Добрый день. Более года пью препарат ТРОМБО АСС в дозировке 50 мг.Кардиолог назначал другие, но я сама выбрала именно этот. Врач не возражал, порекомендовал только пить на ночь. Никто НЕ может однозначно ответить (в инструкции - перед едой), за какой промежуток времени в минутах перед едой нужно принять препарат?
Вопрос актуальный, т.к. стало подташнивать утром и появился дискомфорт в ЖКТ.

Надежда врач / 07 декабря 2015, 17:03

Добрый день, Татьяна.
Если никто не может ответить на этот вопрос, значит это время для данного препарата не установлено, т.е. не выверено в минутах. Обычно в таких случаях принимают лекарство и затем приступают к еде.

Тромбоксан инструкция

По вашему запросу найдено - тромбоксан инструкция

Тромбо АСС инструкция по применению, Тромбо АСС цена. * Цены на Тромбо АСС, подробная инструкция, противопоказания. агрегации тромбоцитов за счет подавления синтеза в них тромбоксана А2.инструкция * ИНСТРУКЦИЯ по применению арахидоновой. Н2, который в свою очередь преобразуется в тромбоксан А2 - индуктор агрегации тромбоцитов. Прием. Кардиомагнил. Инструкция. Описание препарата * Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают преимущественно антиагрегантное действие за счет снижения продукции тромбоксана А из. Инструкция препарата Долгит * Инструкции препаратов. Инструкция для геля Долгит. и оказывает ингибирующее влияние на синтез простагландина, простациклина и тромбоксана.Тромбоксан B2 (TXB2), 96 * Тромбоксан А2 (TXА2) вовлечен в агрегацию тромбоцитов. Пожалуйста, полностью прочитайте инструкцию перед постановкой анализа. В наборе. Доменан (Domenan) описание в Энциклопедии РЛС: инструкция. * Доменан (Domenan) описание препарата: состав и инструкция по. циклооксигеназу, тромбоксан-синтетазу, снижает синтез тромбоксана A2. В начало. Артериальный тромбоз и тиклид. Новые подходы к лечению с. * Индукторы внутрисосудистой агрегации: тромбин вирусы тромбоксан А2 бактерии. Тиорил (Thioril) - подробная инструкция по применению, показания. Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты * Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты. Общие. происхождения Миотропные спазмолитики Терпина таблетки инструкция. ИБУФЕН Д *. превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Инструкция по применению дозатора в форме шприца. 1.Лейкотриены — Википедия * Категории: Липиды · Эйкозаноиды · Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты. Навигация. Персональные инструменты. Создать. НПВС и кардиоваскулярная защита: факты и мысли вслух. *. Она опосредуется за счет того, что снижается выработка тромбоксана. ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.Описание вещества Озагрел (Ozagrelum): инструкция. * Описание действующего вещества Озагрел (Ozagrelum): инструкция, применение. Ингибирует циклооксигеназу и тромбоксан A2-синтетазу. Снижает. Целебрекс

Официальная инструкция * Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение. ЦЕЛЕБРЕКС® | Pfizer Inc. | Инструкция по применению, цена в. * Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания. вероятно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан.Алка-зельтцер: цена, описание, отзывы. Инструкция по. * Дозировка и инструкция. Воздействие на тромбоксан А2 в тромбоцитах предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.Статья о: эндотелий–зависимой, event, приостановить. *. в простагландины (ПГ), простациклин (PGI2) и тромбоксан (TxA2). низких доз ацетилсалициловой кислоты [33,45], а в инструкцию для применения. ТРОМБО АСС таблетки - инструкция по применению, отзывы. * ТРОМБО АСС - инструкция по применению и описание препарата. этого блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.Омега–3 ПНЖК для профилактики нарушений при беременности * Свободная АК быстро метаболизируется, превращаясь в простагландины и тромбоксаны. Метаболизм АК идет двумя основными путями. ПРОСТАГЛАНДИНЫ. Медицинская справочная * От простагландинов тромбоксаны отличаются наличием в молекуле вместо пятичленного цикла шестичленного оксанового кольца, в зависимости от. Кардиомагнил. инструкция, описание, показания к применению. * Описание препарата Кардиомагнил: состав и инструкция по применению. В результате селективной ингибиции синтеза тромбоксана А2 под.

Скорость: 6652 Kb/s

Ссылки для скачивания:

Кардиомагнил: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги таблеток при давлении

Кардиомагнил: показания к применению при высоком давлении, инструкция и отзывы

Кардиомагнил – средство, предназначенное для профилактики тромбозов. Но можно ли его применять при повышенном давлении? Чтобы дать ответ на этот вопрос, нужно понять, как составляющие компонента действуют на организм, включая сердечно-сосудистую систему.

Препарат является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), ранее его использовали как жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное лекарство.

Однако современный Кардиомагнил лучше Аспирина по всем свойствам, к тому же он оказывает гораздо меньше побочных реакций.

Сегодня Аспирин нередко советуют принимать в профилактических целях, так как он предупреждает агрегацию тромбов. Тромбоциты склеиваются и образуют тромбы, которые закупоривают сосуды, из-за чего ткани органов питаются недостаточно, вследствие чего они отмирают.

Это часто становится причиной ишемического инсульта, инфаркта миокарда и прочих болезней. По этим причинам Кардиомагнил следует принимать при заболеваниях, осложняющихся тромбозами.

Препарат часто назначают при высоком давлении. Так как при гипертонии нередко в некоторых областях кровеносной системы застаивается кровь. Это происходит при ИБС, возникающей, когда на сосудистых стенках, поставляющих кровь в миокард, появляются атеросклеротические бляшки.

Даже незначительное спазмирование сосудов приводит к нарушению их проводимости, в следствие чего возникают приступы стенокардии (резкий дискомфорт в сердце, отдающий в левую руку).

К тому же при высоком давлении часто нарушается мозговое кровообращение, что способствует развитию ишемического инсульта. Также могут возникнуть мигрени, для которых характерно резкое расширение сосудов мозга, при этом в них застаивается кровь, вследствие чего появляются интенсивные головные боли. По этим причинам, чтобы не возник ишемический инсульт и инфаркт миокарда, необходимо проводить профилактическое лечение Кардиомагнилом.

Также прием препарата необходим при проведении оперативного вмешательства на сосудах. Это хорошая профилактика формирования тромбов, их «отрыва» и последующего путешествия по кровеносной системе, что может привести к закупорке больших сосудов, то есть тромбоэмболии.

Состав и действие

В своем составе Кардиомагнил имеет следующие компоненты:

  1. гипромелоза;
  2. крахмал кукурузный и картофельный;
  3. тальк;
  4. целлюлоза микрокристаллическая;
  5. пропиленгликоль;

Главное действие препарата заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы. А ацетоновая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов и купирует биосинтез вещества тромбоксана А2.

Длительность абсорбции таблеток составляет – 15 минут. Желудочные ферменты практически мгновенно гидролизуют салициловую кислоту, поступившую в ЖКТ, плазму крови и печень.

В сравнении с другими средствами, которые можно принимать при заболеваниях сердца и повышенном давлении, Кардиомагнил, содержащий салициловую кислоту, подавляет синтез тромбоксанов и простагландинов, оказывает благоприятное влияние на костный мозг и стимулирует дыхание.

Стоит заметить, что даже после окончания терапии синтез тромбоксана в тромбоцитах продолжается еще определенный период времени, оказывая анальгезирующее и противовоспалительное действие.

А эффект от препарата исчезает только, когда в плазме крови появляются новые тромбоциты.

Инструкция по применению препарата

Перед тем, как начинать принимать таблетки нужно прочитать инструкцию, прилагаемую к лекарству. Также прежде чем использовать препарат, чтобы понизить давление может понадобится врачебная консультация.

Если нет противопоказаний Кардиомагнил можно следующих случаях:

  • высокое давление;
  • профилактическое лечение сердечно-сосудистых нарушений;
  • нестабильная стенокардия;
  • предупреждение появления тромбоза;
  • профилактика тромбоэмболии после операции и повторного инсульта;
  • сердечная недостаточность (острая).

Таблетки оказывают благотворное воздействие на сосуды и сердце, поддерживая их в тонусе. А благодаря обезболивающему действию можно устранить неприятные ощущения в сердце, предупредить стенокардию, аритмию и минимизировать сердечные приступы. Также крайне важно пить таблетки после операций, проведенных на сердце.

Кроме того, Кардиомагнил может эффективно снижать давление у пожилых пациентов, у которых риск развития сосудистых и сердечных заболеваний в разы выше, нежели у молодых людей. Так, лекарство предупреждает развитие острого инфаркта и инсульта, поддерживает функционирование сердца и нормальные показатели давления.

Кардиомагнил – это хорошая замена обычного Аспирина. Аналогов этого препарата множество, но в составе ни у одного из этих средств нет гидроксида магния. Этот компонент оберегает слизистую двенадцатиперстной кишки и желудка. Однако стоит помнить, что такие таблетки можно только, если нет аллергии на ацетилсалициловую кислоту.

Начальная доза при заболеваниях сердца и повышенном давлении составляет 150 мг в день. В профилактических целях дозировка не должна превышать 75 мг в сутки.

Противопоказания и побочные реакции

Укажите своё давление

Как у любого медицинского препарата, у Кардиомагнила есть противопоказания к применению. Так, таблетки нельзя пить при таких заболеваниях как:

  1. язва желудка;
  2. кровоизлияния в мозг;
  3. химиотерапия;
  4. склонность к кровотечениям и гемофилия;
  5. грудное вскармливание;
  6. бронхиальная астма;
  7. дефицит калия в организме;
  8. беременность (1-2 триместр);
  9. почечная недоступность.

С особой осторожность Кардиомагнил можно принимать при гипергликемии, подагре, полипах в носу и диатезе. Однако, если велика вероятность развития инфаркта, то в профилактических целях препарат все же принимают даже несмотря на наличие незначительных сопутствующих заболеваний.

Касательно побочных реакций, то врач учитывает их возможное возникновение после приема Кардиомагнила. Но разработчики препарата сделали все возможное, чтобы минимизировать появление нежелательных последствий после применения средства.

Чтобы предупредить развитие побочных явлений ацетилсалициловую кислоту принимают в небольшой дозировке. Но если необходимо оказать анальгезирующее действие, тогда дозу средства надо увеличить. Однако это должен делать только лечащий врач, так как самолечение может привести к нежелательным последствиям.

После приема Кардиомагнила иногда развиваются такие побочные реакции, как несущественный дискомфорт в эпигастральной зоне и диспепсия. К тому же по причине антиагрегантного действия, оказываемого на тромбоциты, средство может спровоцировать кровотечение.

Как правило, кровотечение появляется, если принимать Кардиомагнил в послеоперационное время. Также может возникнуть геморрагия ЖКТ и носовые кровотечения.

Именно поэтому таблетки назначаются с учетом особенностей организма пациента.

Взаимодействие с прочими лекарствами и алкоголем

В редких случаях Кардиомагнил, вместе со снижением давления предупреждает развитие инсульта и инфаркта, усиливает эффект антикоагулянтов, так как он угнетает действие пробеницида. В частности, это возникает при приеме высоких доз средства.

Кроме того, таблетки усиливают эффективность Метотриксата и прочих антиагрегантов спиронолактона. Абсорбция кислоты ацетилсалициловой может уменьшиться при совместном применении с Колестирамином. Поэтому прежде, чем принимать Кардиомагнил с другими лекарствами необходимо проконсультироваться с доктором.

Стоит заметить, что Кардиомагнил от давления нельзя использовать вместе со спиртным.

Особые указания по использованию Кардиомагнила

Как было сказано выше, основным веществом препарата является ацетилсалициловая кислота. Поэтому лекарство может спровоцировать бронхоспазм, особенно у пациентов, склонных к аллергии.

А если имеется склонность к внутренним кровотечениям таблетки необходимо принимать под строгим врачебным контролем. Ведь ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, что может привести к кровотечению.

Пациентам пожилого возраста в обязательном порядке надо делать небольшие перерывы между курсами приема препарата. Так, средство можно пить 30 дней, а затем сделать паузу на 14 дней. После этого нужно повторить курс лечения.

К тому же после приема Кардиомагнила лучше не управлять транспортным средством и прочими сложными механизмами. Ведь средство воздействует на психо-эмоциональное состояние пациента и быстроту реакции.

В случае передозировки может возникнуть:

  • спутанность сознания;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • нарушение сердечного ритма;
  • лихорадка;
  • гипогликемия;
  • гипервентиляция;
  • дыхательная недостаточность и даже кома.

Если нет слишком тяжелых симптомов, то лечение заключается в промывании желудка, принятии сорбента и проведении симптоматической терапии.

Стоимость 100 мг препарата колеблется от 50 до 100 рублей. Цена лекарства может быть разной, все зависит от количества таблеток. Поэтому Кардиомагнил 75 мг стоит немного дешевле. Специалисты в видео в этой статье расскажут, что собой представляют таблетки Кардиомагнил.

Укажите своё давление

Инструкция по медицинскому применению препарата Целебрекс

Инструкция по медицинскому применению препарата Целебрекс

Регистрационный номер: П N015986/01-200209

Торговое название: Целебрекс ®

Международное непатентованное название: целекоксиб

Лекарственная форма: капсулы

Состав (на 1 капсулу)

Активное вещество: целекоксиб — 100 или 200 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия и магния стеарат; оболочка: титана диоксид, желатин. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (Е132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172).

Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.

Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы. Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакологические cвойства Фармакодинамика

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание. При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 1-2 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение. Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.

Особые группы

Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания к применению
  • Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
  • Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
  • Лечение первичной дисменореи.
Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
  • Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам.
  • Бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2.
  • Состояние после операции аорто-коронарного шунтирования.
  • Пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.
  • Воспалительные заболевания кишечника.
  • Сердечная недостаточность (NYHA II — IV).
  • Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
  • Беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
  • Тяжёлая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения).
  • Возраст до 18 лет (нет опыта применения).
С осторожностью

Целебрекс ® следует принимать с осторожностью при следующих состояниях:

  • заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе),
  • наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • совместное использование с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам,
  • флуоксетин, нароксетин, сертралин);
  • задержка жидкости и отеки;
  • нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания
  • сердечно-сосудистой системы (см. «Особые указания»);
  • церебро-васкулярные заболевания;
  • дислипидемия / гиперлипидемия;
  • сахарный диабет;
  • заболевания периферических артерий;
  • одновременное применение с ингибиторами CYP2C9;
  • длительное использование НПВП;
  • тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса ® во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса ® для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса ®. его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Отмечена безопасность приема доз до 400 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность доз до 400 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. По назначению врача доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Пожилые пациенты: Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени: У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек: У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Особые указания»).

Одновременное применение с флуконазолом: Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс ® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Побочные эффекты Часто встречающиеся (≥1% и <10%)

Общие: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Со стороны сердечнососудистой системы: периферические отёки.

Со стороны желудочно-кишечнго тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).

Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.

Нечасто (≥0,1% и <1%)

Со стороны крови: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны сердечнососудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления, аритмия, «приливы», сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.

Психический статус: беспокойство, сонливость.

Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница.

Редко (≥0,01% и <0,1%)

Со стороны сердечнососудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов.

Психический статус: спутанность сознания.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Психический статус: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность (см. раздел «Особые указания», «влияние на функцию печени»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания», «влияние на функцию почек»), интерстициальный нефрит.

Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Передозировка

Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования «in vitro» показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия «in vivo» с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9) целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Дозировка и способ применения»), Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы АПФ / антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ / антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.

Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь ввиду при назначении целекоксиба.

Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Другие НПВП: Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечнососудистых заболеваний.

Особые указания Влияние на сердечно-сосудистую систему

Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов, принимающих Целебрекс ®. его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьёзных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом ® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.

Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс ®. могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек

Целебрекс ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.

Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Целебрексом ® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом ® .

Влияние на функцию печени

Целебрекс ® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фулминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом ® .

Анафилактические реакции

При приеме Целебрекса ® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс ®. учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса ® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами

Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс ® оказывает такое влияние.

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг и 200 мг, по 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ / алюминиевой фольги, по 1,2,3,4,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом месте при температуре от 15 до 30° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек Фирма-производитель

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия, произведено Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, Пуэрто-Рико (США)

Адрес: Генрих Мак Штрассе, 35, 89257, Иллертиссен, Германия

Представительство в России: 109147 Москва, Таганская ул. 21 Тел. +7 (495) 258 55 35, Факс: +7 (495) 258 55 38