Руководства, Инструкции, Бланки

диклоберл форте инструкция img-1

диклоберл форте инструкция

Категория: Инструкции

Описание

Диклоберл ретард: инструкция, описание

Диклоберл ретард Фармакологические свойства

диклофенак натрий (натриевая соль [2-(2,6-дихлоранилино)фенил]уксусной кислоты) относится к НПВП группы производных фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, уменьшает отек тканей при воспалении; эффекты связаны со способностью блокировать синтез простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

После в/м введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 мин, после ректального — через 30 мин. После применения внутрь диклофенак полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–16 ч, в среднем — в течение 2–3 ч. После всасывания в пищеварительном тракте диклофенак подвергается пресистемному метаболизму в результате эффекта первичного прохождения через печень, лишь 35–70% поступает в постгепатическую циркуляцию. Приблизительно 30% активного вещества метаболизируется и выводится с калом. Около 70% после гидроксилирования и конъюгации в печени в виде фармакологически неактивных метаболитов выводится с мочой. Период полувыведения не зависит от функции печени и почек и составляет около 2 ч. Почти 99% связывается с белками плазмы крови.

Острый артрит, в том числе приступы подагры; хронические воспаления суставов (ревматоидный артрит, хронический полиартрит); болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) и воспалительно-ревматические заболевания позвоночника; дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артроз, спондилоартроз); ревматические поражения мягких тканей; болезненные отеки или воспалительные явления после травм и операций.

Применение

Капсулы принимают внутрь после еды целиком, запивая большим количеством жидкости. Больным с патологией ЖКТ препарат рекомендуется принимать во время еды. Доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендованный диапазон суточной дозы у взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет составляет 50–150 мг диклофенака натрия. Средняя разовая и суточная доза Диклоберла ретард составляет 100 мг (1 капсула). При необходимости повышения суточной дозы диклофенака натрия используют препарат Диклоберл 50 в форме суппозиториев или таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой. Длительность применения препарата устанавливается индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; не установленная причина нарушения функции кроветворения и свертывания крови; пептическая язва желудка и/или кишечника; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие острые кровотечения; в последний триместр беременности; детям и подросткам в возрасте младше 15 лет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта: часто тошнота, рвота, диарея, а также незначительные кровотечения, которые в исключительных случаях могут привести к анемии. Иногда — диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, появление язв с возможным развитием кровотечения и прободения. В единичных случаях — кровавая рвота, мелена или кровавая диарея. В отдельных случаях — стоматит, глоссит, поражения пищевода, колит с кровотечением, запор.

Со стороны ЦНС: иногда головная боль, возбуждение, раздражительность, повышенная утомляемость, головокружение, оглушение. В единичных случаях — нарушение чувствительности, расстройство вкусовых ощущений, зрения (расплывчатое видение или двоение в глазах), шум в ушах, нарушение слуха, памяти, дезориентация, судороги, ощущение страха, кошмарные сновидения, тремор, депрессия и прочие психопатические реакции. В отдельных случаях (обычно у лиц с аутоиммунными заболеваниями) возникала симптоматика асептического менингита, которая сопровождалась ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания.

Со стороны кожи: редко реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь и зуд, крапивница, алопеция. В отдельных случаях — булезная экзантема, экзема. эритема, фотосенсибилизация, пурпура, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: в отдельных случаях нефротический синдром; гемолитическая анемия; ускоренное и усиленное сердцебиение, боль в груди, повышение АД.

В единичных случаях — поражение печени (гепатит с желтухой или без, в отдельных случаях с молниеносным исходом, без продромальных симптомов), повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; панкреатит; интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, ОПН, протеинурия и/или гематурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (первыми признаками расстройств со стороны органов кроветворения могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные поражения слизистой оболочки полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная общая слабость, носовые и кожные кровотечения); сердечная недостаточность. Отмечали тяжелые реакции повышенной чувствительности, такие как отек лица, языка, гортани с сужением дыхательных путей, появлением одышки, вплоть до развития приступа астмы, тахикардии, снижения АД, развития опасного для жизни шока. Изредка развивались аллергический васкулит и пневмонит. Редко — периферические отеки (у больных с сердечной недостаточностью или с недостаточной функцией почек). В единичных случаях сообщалось об ухудшении течения воспалительных процессов инфекционной этиологии — развитии некротизирующего фасцита.

Особые указания

С осторожностью назначают в I и II триместр беременности; в период кормления грудью; при индуцированных порфириях; системной красной волчанке, а также при смешанных коллагенозах; больным с жалобами со стороны ЖКТ или с пептической язвой желудка и/или кишечника в анамнезе, воспалительными процессами в кишечнике (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); больным с повышенным АД или сердечной недостаточностью; при поражениях почек; тяжелых нарушениях функции печени; после обширных хирургических вмешательств в послеоперационный период и пациентам пожилого возраста. Что касается назначения диклофенака натрия больным с аллергией, вазомоторным ринитом. полипами в носовой полости, ХОБЛ, а также лицам с повышенной чувствительностью к другим НПВП, то его применяют лишь при условии непосредственного врачебного наблюдения и при наличии необходимых средств для оказания экстренной медицинской помощи в случае развития аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступа астмы, отека Квинке или крапивницы. При длительном применении диклофенака натрия необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек, а также картину крови.

Диклоберл ретард может неблагоприятно влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами, что усиливается при употреблении алкоголя.

Взаимодействия

Одновременное применение Диклоберла ретард с дигоксином. фенитоином. литием может повысить содержание диклофенака натрия в плазме крови. Диклофенак натрия ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств. Диклофенак натрия может ослабить эффекты ингибиторов АПФ, а также повысить риск развития дисфункции почек при их одновременном применении. Сочетанное применение диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может обусловить гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака натрия с ГКС или другими НПВП повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Применение диклофенака натрия в течение 24 ч до или после приема метотрексата может повысить концентрацию последнего в крови и его токсичность. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака натрия из организма. До сих пор не выявлено взаимодействия между диклофенаком натрия и антикоагулянтами. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при их одновременном применении. Диклофенак натрия может повысить нефротоксичность циклоспорина. Сообщалось о повышении уровня сахара в крови после применения диклофенака натрия, что требовало коррекции дозы назначенного противодиабетического препарата.

Передозировка

Проявляется преимущественно нарушениями со стороны нервной системы — головной болью, головокружением, дезориентацией и потерей сознания (кроме того, у детей возможны миоклонические судороги), а также болью в животе, тошнотой и рвотой, желудочно-кишечными кровотечениями, нарушением функции печени и почек. Специфического антидота нет. Промывают желудок, применяют сорбенты, проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Другие статьи

Инструкция по применению Диклоберл в капсулах

Диклоберл в капсулах — инструкция по применению Взаимодействие с лекарствами

Другие препараты класса НПВП, включая салицилаты:

Одновременное назначение нескольких препаратов класса НПВП может приводить к повышенному риску развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте в связи с синергическими эффектами. По этой причине одновременное применение диклофенака и других препаратов класса НПВП не рекомендуется.

Дигоксин, фенитоин, препараты лития:

Одновременное назначение Диклоберл® ретарда и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может приводить к повышению концентраций данных препаратов в крови. В связи с этим, в соответствующих случаях, необходимо контролировать концентрацию лития в крови, а также рекомендуется осуществлять контроль концентраций дигоксина или фенитоина в крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II:

Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать действие диуретиков и гипотензивных средств. У пациентов с нарушенной почечной функцией (например, обезвоженные или пожилые пациенты) одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина-II с препаратами, ингибирующими циклооксигеназу 2-го типа, может приводить к усугублению нарушений почечной функции, вплоть до возможного развития острой почечной недостаточности, часто имеющей необратимый характер. В связи с этим упомянутые выше комбинации препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Следует указать больным на важность приема достаточного количества жидкости. После начала комбинированной терапии необходим регулярный контроль показателей почечной функции. Одновременное назначение Диклоберл® ретарда и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим при сопутствующей терапии рекомендуется контролировать уровень калия

Сопутствующее назначение глюкокортикоидных препаратов повышает риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антиагреганты и ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗС):

Сопутствующее применение антиагрегантов или препаратов класса ИОЗС повышает риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Прием препарата Диклоберл® ретард в течение 24 часов до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия.

Нестероидные противовоспалительные препараты (к которым относится диклофенак натрия) могут приводить к увеличению токсического воздействия циклоспорина на почки.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Пробенецид и сульфинпиразон:

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид или сульфинпиразон могут замедлять выведение диклофенака.

Салицилаттарды ?оса ??СП класыны? бас?а препараттары :

??СП класыны? бірнеше препараттарын бір мезгілде та?айындау синергиялы ?серіне байланысты ас?азан-ішек жолдарында ойы? жараны? ж?не ?ан кетулерді? дамуыны? жо?ары ?аупіне ?келуі м?мкін. Осы себепті диклофенак ж?не ??СП класыны? бас?а препараттарын бір мезгілде ?олдану?а болмайды.

Дигоксин, фенитоин, литий препараттары :

Диклоберл® ретард ж?не дигоксин, фенитоин немесе литий препараттарын бір мезгілде та?айындау атал?ан препараттарды? ?анда?ы концентрациясыны? жо?арылауына ?келуі м?мкін. Осы?ан байланысты с?йкес жа?дайларда ?анда?ы литий концентрациясын ба?ылау керек, сондай-а? ?анда?ы дигоксин немесе фенитоинны? концентрациясына ба?ылау ж?ргізу ?сынылады.

Диуретиктер, А?Ф тежегіштері ж?не ангиотензин-II антагонистері:

?абыну?а ?арсы стероидты емес препараттар диуретиктерді? ж?не гипотензиялы? д?рілерді? ?серін т?мендетуі м?мкін. Б?йрек ?ызметіні? б?зылуымен емделушілерде (мысалы, сусыздан?ан немесе егде емделушілер) А?Ф тежегіштерін немесе ангиотензин-II антагонистерін 2-ші типті циклооксигеназаны тежейтін препараттармен бір мезгілде ?абылдау жиі ?айтымсыз сипатта болатын, жедел б?йрек жеткіліксіздігіні? даму м?мкіндігіне дейін, б?йрек ?ызметіні? б?зылуыны? тере?деуіне ?келуі м?мкін. Осы?ан байланысты жо?арыда атал?ан препараттар біріктірілімін ?сіресе егде емделушілерде са?ты?пен та?айындау керек. Нау?астар?а с?йы?ты? жеткілікті м?лшерін ?абылдауды? ма?ыздылы?ын ескерту керек. Біріктірілген емді баста?аннан кейін б?йрек ?ызметіні? к?рсеткіштерін ?дайы ба?ылау керек. Диклоберл® ретард ж?не калийса?тайтын диуретиктерді бір мезгілде та?айындау гиперкалиемияны? дамуына ?келуі м?мкін. Осы?ан байланысты ?атар ж?ретін емде калий де?гейін ба?ылау ?сынылады.

Глюкокортикоидты препараттарды ?атар та?айындау ас?азан-ішек жолдарында ойы? жара мен ?ан кетулерді? даму ?аупін жо?арылатады.

Антиагреганттар мен серотонинді кері ?армауды? тежегіштері (СК?Т):

Антиагреганттар немесе СК?Т класы препараттарын ?атар ?абылдау ас?азан-ішек жолдарында ойы? жара мен ?ан кетулерді? даму ?аупін жо?арылатады.

Диклоберл® ретард препаратын метотрексатты ?абылдаудан б?рын немесе кейін 24 са?ат ішінде ?абылдау метотрексатты? ?анда?ы концентрациясыны? жо?арылауына ж?не оны? уытты ?серіні? артуына ?келуі м?мкін.

?абыну?а ?арсы стероидты емес препараттар (олар?а натрий диклофенагы жатады) циклоспоринні? б?йрекке уытты ?серіні? к?шеюіне ?келуі м?мкін.

??СП варфарин секілді антикоагулянттарды? ?серін к?шейтуі м?мкін.

Пробенецид пен сульфинпиразон:

??рамында пробенецид немесе сульфинпиразон бар д?рілік препараттар диклофенакты? шы?арылуын баяулатуы м?мкін.

Передозировка диклоберлом в капсулах

Симптомы. головная боль, головокружение, помрачение и потеря сознания, боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможны желудочно-кишечные кровотечения, а также нарушения функций печени и почек, развитие артериальной гипотонии, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение. специфического антидота нет. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

Симптомдары. бас ауыру, бас айналу, сананы? б?лы??ырлануы ж?не естен тану, ішті? ауыруы, ж?ректі? айнуы, ??су. Одан бас?а ас?азан-ішектік ?ан кету, бауыр мен б?йрек ?ызметіні? б?зылуы, артериялы? гипотонияны? дамуы, тынысты? тарылуы ж?не цианоз пайда болуы м?мкін.

Емі. ?зіне т?н арнайы у ?айтар?ысы жо?. Демеуші ж?не симптоматикалы? ем.

Фармакологические свойства Фармакокинетика

После перорального приема обычных лекарственных форм, устойчивых к воздействию желудочного сока, диклофенак полностью всасывается в кишечнике. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, максимальные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-16 часов, в среднем – спустя 2-3 часа после приема. После внутримышечного введения максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-20 минут, а после ректального введения – приблизительно через 30 минут. При пероральном применении диклофенак подвергается заметным изменениям в результате "эффекта первого прохождения через печень" (first-pass-effect), после чего 35 – 70 % от всосавшегося действующего вещества поступает в кровь в неизмененном виде. Приблизительно 30 % действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов.

Приблизительно 70 % действующего вещества после биотрансформации в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения – почти независимо от функции печени и почек – составляет приблизительно 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 99 %.

Ас?азан с?ліне т?зімді, ?деттегі д?рілік т?рлерін ішке ?абылда?аннан кейін диклофенак ішекте толы? сі?еді. Ас?азан пассажыны? ?за?ты?ына байланысты препарат плазмада?ы е? жо?ары концентрациясына 1-16 са?аттан со?, орташа ?абылда?аннан кейін 2-3 са?ат ?ткеннен кейін жетеді.

Б?лшы?ет ішіне енгізгеннен кейін плазмада?ы е? жо?ары концентрациясына 10-20 минуттан со?, ал ректальді енгізгеннен кейін – шамамен 30 минуттан кейін жетеді. Ішке ?абылда?ан кезде диклофенак «бауыр ар?ылы ал?аш ?ту ?сері» (first-pass-effect) н?тижесінде елеулі ?згеріске ?шырайды; содан кейін сі?ірілген ?сер етуші затты? 35-70?-ы ?згермеген к?йінде ?ан?а т?седі. ?сер етуші затты? шамамен 30?-?а жуы?ы н?жіспен бірге метаболиттер т?рінде шы?арылады.

?сер етуші затты? шамамен 70?-?а жуы?ы бауырда биотрансформациялан?аннан кейін (гидроксилденуі ж?не конъюгациялануы) фармакологиялы? белсенді емес метаболиттер т?рінде б?йректер ар?ылы шы?арылады. Жартылай шы?арылу кезе?і – бауыр мен б?йрек ?ызметіне байланысты емес дерлік – шамамен 2 са?атты ??райды. Плазма а?уыздарымен байланысуы 99?-?а жуы?ты ??райды.

Фармакодинамика

Диклофенак представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия диклофенака основан на подавлении синтеза простагландинов. При применении диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессами боли, отеки и лихорадку. Кроме того, как и другие противовоспалительные нестероидные препараты диклофенак (в дозе 1,1 мг/кг массы тела) подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцируемую АДФ и коллагеном.

Диклофенак стероидты емес ?абыну?а ?арсы д?рі. Диклофенакты? ?сер ету механизмі простагландиндер синтезіні? б?се?деуіне негізделген. Диклофенакты ?олдан?анда ?абыну ?дерістерінен бол?ан ауыруды, ісінуді ж?не ?ызбаны азайтады. Одан бас?а, бас?а да стероидты емес ?абыну?а ?арсы препараттар секілді диклофенак (дене салма?ына 1,1 мг/кг дозада) АДФ ж?не коллагенмен индукциялан?ан тромбоциттерді? бірігуін басады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул помещают в контурную упаковку из непрозрачной пленки полипропиленциклоолефиновый сополимер-полипропилен, сваренный с мягкой алюминиевой фольгой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

10 капсуладан ж?мса? алюминий фольгамен д?некерленген м?лдір емес полипропиленциклоолефинді сополимер-полипропилен ?лбірден жасал?ан пішінді ?аптама?а салын?ан. 2 пішінді ?аптамадан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тіліндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салынады.

ДИКЛОБЕРЛ РЕТАРД - капсулы пролонгир

ДИКЛОБЕРЛ РЕТАРД (DICLOBERL RETARD)

Состав оболочки: желатин, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (2) - упаковки.

Описание лекарственного препарата ДИКЛОБЕРЛ РЕТАРД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.


Диклофенак представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, эффективность которого была доказана в экспериментах на животных с применением стандартных моделей воспаления. Механизм действия диклофенака основан на подавлении синтеза простагландинов. При применении у человека диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессами боли, отеки и лихорадку. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцируемую АДФ и коллагеном.

Доклинические данные, касающиеся безопасности препарата

Доклинические данные, опирающиеся на результаты стандартных фармакологических исследований безопасности, исследований генной токсичности и карциногенного потенциала, не указывают на какой-либо особый риск применения препарата у человека, за исключением риска развития нежелательных явлений, описанных в ОХП и листке-вкладыше. В экспериментах на животных хроническая токсичность диклофенака проявлялась главным образом поражением и изъязвлением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В рамках двухлетнего исследования токсичности, проведенного на крысах, было зарегистрировано зависимое от дозы повышение частоты тромбоза сосудов сердца у животных, получавших диклофенак.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных назначение диклофенака приводило к подавлению овуляции у кроликов, а также к нарушениям имплантации и раннего эмбрионального развития у крыс. Диклофенак приводил к увеличению продолжительности беременности и родового акта. Токсические эффекты диклофенака на эмбрион были изучены в исследованиях на трех видах животных (крысы, мыши и кролики). При назначении доз, оказывающих токсические эффекты у матерей, были отмечены увеличение смертности и задержки развития плодов. Исходя из доступных данных, диклофенак оценивается как «не обладающий тератогенным потенциалом». Назначение более низких доз, не оказывающих токсические эффекты на мать, не влияло не постнатальное развитие потомства.

После перорального приема обычных лекарственных форм, устойчивых к воздействию желудочного сока, диклофенак полностью всасывается в кишечнике. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, Cmax препарата в плазме достигаются через 1-16 ч, в среднем - спустя 2-3 ч после приема. После в/м введения Cmax в плазме достигаются через 10-20 минут, а после ректального введения - приблизительно через 30 минут. При пероральном применении диклофенак претерпевает заметные изменения в результате "эффекта первого прохождения через печень" (first-pass-effecf); всего лишь 35-70% от резорбированного действующего вещества поступает в постпеченочную циркуляцию в неизмененном виде. Приблизительно 30% действующего вещества выводится в с калом в виде метаболитов. Приблизительно 70% действующего вещества после метаболизирования в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 - почти независимо от функции печени и почек - составляет приблизительно 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 99%.

Показания к применению

Симптоматическое лечение боли и воспаления при:

— острых артритах (включая приступы подагры);

— хронических артритах, в частности, при ревматоидном артрите (хроническом полиартрите);

— анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных ревматических заболеваниях позвоночника;

— болезненных раздражениях тканей при артрозах и спондилоартрозах;

— воспалительных заболеваниях ревматической природы с поражением мягких тканей;

— отеках с болевым синдромом или посттравматических воспалениях.

В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул Диклоберл ® ретард данный препарат не подходит для начальной терапии заболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.

Дозировка диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания.

Рекомендуемый интервал доз для взрослых составляет 50-150 мг диклофенака натрия в сутки.

Доза у взрослых составляет 1 капсулу Диклоберл ретард пролонгированного действия в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия).

Диклоберл ® ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Больным с чувствительным желудком рекомендуется принимать Диклоберл ® ретард во время еды.

Вопрос о продолжительности применения препарата решает лечащий врач.

Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл® ретард.

Нежелательные эффекты Диклоберл ® ретард могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.

Особые группы пациентов:

Пожилые пациенты: При назначении препарата пожилым пациентам никакой корректировки дозы не требуется. В связи с профилем возможных побочных эффектов у пожилых пациентов следует осуществлять особенно тщательный контроль здоровья.

Пациенты с нарушениями функции почек: При назначении препарата пациентам с нарушениями почечной функции легкой до умеренной степени тяжести снижения дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой до умеренной степени тяжести снижения дозы не требуется (пациенты с тяжелыми нарушениями функции.

Дети и подростки: В связи с высоким содержанием действующего вещества в препарате, Диклоберл ® ретард не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

При оценке частоты развития нежелательных эффектов следующие значения были приняты за основу: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), иногда (≥ от 1/1,000 до < 1/100), редко (≥ от 1/10,000 до < 1/1.000), очень редко (< 1/10,000), неизвестные (исходя из имеющихся данных, оценке не подлежат).

В отношении следующих нежелательных реакций на прием Диклоберл ретарда следует принять во внимание, что развитие и интенсивность данных реакций в основном зависят от дозы и имеют индивидуальный характер.

Наиболее часто нежелательные явления затрагивают желудочно-кишечный тракт. При применении препарата Диклоберл ® ретард существует риск развития пептической язвы, перфорации стенки желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений. Иногда, в особенности у пожилых пациентов, данные осложнения могут приводить к летальному исходу. Имеются сообщения о том, что терапия диклофенаком приводила к возникновению следующих симптомов и состояний: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсия, боль в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Реже сообщалось о развитии гастрита.

Существуют сообщения о том, что терапия НПВП была связана с развитием отеков, гипертонии и сердечной недостаточности.

Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака, в особенности в высоких дозах (150 мг в сут) и при большой продолжительности терапии, может быть связано с незначительным повышением риска развития явлений артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Сердечнососудистые нарушения. Очень редко: усиленное сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия. Первыми признаками данных состояний могут быть лихорадка, боль и воспаление горла, поверхностные язвы в области рта, гриппозные состояния, сильное утомление, а также носовые и кожные кровотечения. При проведении длительной терапии препаратом следует проводить регулярный подсчет клеток крови.

Нарушения со стороны нервной системы. Часто: нарушения центральной нервной системы, например, головная боль, головокружение, приступы дурноты, возбуждение, раздражительность или утомление. Очень редко: нарушения чувствительности, нарушения вкуса, нарушения памяти, дезориентация, судороги, тремор.

Нарушения со стороны органов зрения. Очень редко: нарушения зрения (нечеткость и раздвоение предметов).

Нарушения со стороны органов слуха и системы лабиринта. Очень редко: шум в ушах, преходящие нарушения слуха.

Желудочно-кишечные нарушения. Очень часто: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и понос, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут привести к развитию анемии. Часто: диспепсия, метеоризм, спазмы в желудке, отсутствие аппетита, а также образование желудочно-кишечных язв (иногда сопровождающихся кровотечением и перфорацией). Иногда: кровавая рвота, дегтеобразный стул или кровавый понос. Очень редко: стоматит, глоссит (воспаление языка), повреждение пищевода, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, непроходимость кишечника, панкреатит, спайки и стриктуры в кишечнике. Пациенты должны быть проинструктированы, что при появлении у них сильной боли в верхней области живота, дегтеобразного стула или кровавой рвоты им следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Очень редко: диафрагмоподобные стриктуры кишечника.

Нарушения со стороны почек и мочеполовых органов. Иногда: возникновение отеков, особенно у пациентов, страдающих артериальной гипертонией или почечной недостаточностью. Очень редко: поражение почечной ткани (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться развитием острой почечной недостаточности, протеинурией и/или гематурией. Нефротический синдром. В связи с этим у пациентов следует проводить регулярный контроль функции почек.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани. Иногда: выпадение волос, облысение. Очень редко: экзантемы, экзема, эритемы, светочувствительность, пурпура (в том числе аллергическая пурпура) и буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Инфекции и паразитарные заболевания. В редких случаях было описано обострение инфекционных воспалительных заболеваний (например, развитие некротизирующего фасцита), связанное с системным назначением нестероидных противовоспалительных препаратов. Данные эффекты возможно обусловлены механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов. В случаях появления или усугубления тяжести симптомов инфекционных заболеваний в течение применения Диклоберл ® ретарда пациентам рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу. Следует решить вопрос о необходимости назначения терапии антисептиками/антибиотиками. Очень редко при применении диклофенака наблюдалось развитие симптомов асептического менингита, включающих ригидность мышц затылка, головную боль, тошноту, рвоту, лихорадку и помрачение сознания. У пациентов, страдающих аутоиммунными заболеваниями (СКВ, смешанные соединительнотканные заболевания), отмечается предрасположенность к развитию асептического менингита.

Сосудистые нарушения. Очень редко: гипертония.

Нарушения со стороны иммунной системы. Часто: реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и кожный зуд. Иногда: крапивница. Пациенты должны быть проинструктированы, что в случаях возникновения у них реакций повышенной чувствительности им следует немедленно проинформировать об этом врача и прекратить прием препарата Диклоберл ® ретард. Очень редко: тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности. Данные реакции могут проявляться отеком лица, отеком языка, внутренним отеком глотки с сужением дыхательных путей, затруднением дыхания, учащенным сердцебиением, а также падением артериального давления вплоть до угрожающего жизни шока. В случае появления каких-либо из вышеперечисленных симптомов, которые могут возникать даже при первом применении Диклоберл® ретарда, терапию препаратом следует немедленно прекратить и требуется немедленная помощь врача. Очень редко: аллергический васкулит и пульмонит (пневмония).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение уровня трансаминаз в крови. Иногда: поражение печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой (очень редко переходящий в молниеносную форму «фулминантный гепатит», даже при отсутствии предшествующих симптомов). В связи с этим при длительном приеме препарата следует проводить регулярный контроль функциональных показателей ечени.

Психические нарушения. Очень редко: психотические реакции, депрессия, тревожность, ночные кошмарные сновидения.

Противопоказания к применению

Диклоберл ® ретард противопоказан:

- при известной повышенной чувствительности к действующему веществу диклофенаку или к прочим компонентам лекарственного средства;

— при имевших место в прошлом аллергических реакциях (бронхоспазм, астма, ринит или крапивница) на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;

— нарушениях кроветворения невыясненной этиологии;

— при острой пептической язве, а также рецидивах язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе (два или более зарегистрированных эпизодов желудочно-кишечных язв или кровотечений);

— при имевших место в прошлом желудочно-кишечных кровотечениях или перфорациях, связанных с терапией препаратами класса НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты);

— при цереброваскулярных или других активных кровотечениях;

— при тяжелых нарушениях функции печени или почек;

— при тяжелой сердечной недостаточности;

— в последнем триместре беременности.

В связи с высоким содержанием действующего вещества в препарате, Диклоберл ® ретард не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на протекание беременности и/или развитие зародыша/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольных абортов (выкидышей), пороков развития сердца и несращения передней брюшной стенки, связанный с применением ингибиторов синтеза простагландинов в раннем периоде беременности. Считается, что риск развития неблагоприятных эффектов повышается параллельно увеличению дозы и продолжительности терапии.

В экспериментах на животных было показано, что назначение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к повышению частоты потери плодов на стадии до и после имплантации, а также к увеличению смертности эмбрионов/плодов. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, была отмечена повышенная частота различных пороков развития, включая сердечнососудистые дефекты.

Диклофенак не следует назначать в течение первого и второго триместров беременности, за исключением случаев настоятельной необходимости. В случаях назначения диклофенака женщинам, пытающимся забеременеть, либо при применении препарата в первом и втором триместрах беременности доза и продолжительность терапии должны быть, по возможности, минимальными.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может оказывать следующие неблагоприятные эффекты на плод:

— сердечно-легочные токсические эффекты (с преждевременным закрытием боталлова протока и развитием легочной гипертензии);

— нарушение почечной функции, которое может прогрессировать и повлечь за собой развитие почечной недостаточности и маловодия (олигогидрамния);

— неблагоприятные эффекты на мать и новорожденного при назначении в конце беременности:

— возможное удлинение времени кровотечения, что обуславливается ингибирующим действием препарата на агрегацию тромбоцитов, которое может проявляться даже при назначении очень низких доз;

— подавление сократительной активности матки, что приводит к поздним или затяжным родам.

Следовательно, назначение диклофенака в третьем триместре беременности противопоказано.

Лактация (кормление грудью)

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Поскольку сообщений об отрицательных последствиях для грудного ребенка до сих пор не поступало, при кратковременном применении препарата необходимости в прекращении кормления грудью, как правило, нет. В случаях назначения высоких доз или длительной терапии препаратом для лечения заболеваний ревматической природы следует обдумать вопрос о заблаговременном прекращении кормления грудью.

Диклоберл ® ретард может приводить к нарушениям фертильной функции у женщин и, в связи с этим, назначение данного препарата женщинам, пытающимся забеременеть, не рекомендовано. У женщин, испытывающих трудности с зачатием, а также у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия, следует подумать об отмене терапии препаратом Диклоберл ® ретард.

Следует избегать одновременного назначения препарата Диклоберл ® ретард с другими препаратами класса НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Нежелательные эффекты Диклоберл ® ретарда могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: У пожилых пациентов отмечается повышенная частота развития нежелательных реакций на НПВП, в особенности желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут приводить к летальному исход.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации: При применении любых препаратов класса НПВП сообщалось о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, способных приводить к летальному исходу. Данные осложнения могут возникать на любом этапе лечения с симптомами предвестниками или без них и не зависят от наличия серьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе.

Риск развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций увеличивается при повышении дозы НПВП. Кроме того, риск возникновения данных состояний повышен у пациентов с язвой желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в особенности осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начинать терапию с минимальной дозы.

У указанной выше категории пациентов, а также у пациентов, требующих дополнительной терапии аспирином в низких дозах или терапии другими препаратами, способными повышать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии, включающей средства, защищающие слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (например, мизопростол или ингибиторы протонового насоса).

Пациенты, у которых назначение НПВП в прошлом оказывало токсические эффекты на желудочно-кишечный тракт, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (в первую очередь о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начальной фазе терапии. У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечений желудочно-кишечного тракта, такими как пероральные кортикостероидные препараты, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (например, аспирин), Диклоберл ® ретард следует назначать с осторожностью.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы ЖКТ во время приема препарата Диклоберл ® ретард, терапию данным препаратом следует немедленно отменить.

У пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), терапию НПВП следует назначать с осторожностью, поскольку это может привести к обострению данных состояний.

Сердечнососудистые и цереброваскулярные эффекты:

Пациенты с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе требуют соответствующего врачебного контроля и консультаций, поскольку существуют сообщения о том, что в некоторых случаях терапия НПВП может приводить к задержке жидкости в организме и отекам.

Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака, в особенности в высоких дозах (100 мг формы ретард в сут) и при большой продолжительности терапии, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Пациентам с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденным диагнозом ишемической болезни сердца, поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями Диклоберл ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии. Данную тактику также следует соблюдать при назначении долгосрочной терапии препаратом Диклоберл ® ретард пациентам с наличием факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Имеются сообщения о том, что в очень редких случаях применение НПВП было связано с развитием серьезных кожных аллергических реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). По всей видимости, риск развития токсических кожных реакций является наивысшим в начальный период терапии, поскольку, в большинстве случаев, кожные реакции развиваются в течение первого месяца терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности терапию препаратом Диклоберл ® ретард следует немедленно прекратить.

Влияние на печень

В случае пациентам с нарушением функции печени следует осторожно отнестись к назначению препарата, поскольку при лечении диклофенаком их состояние может ухудшиться. При длительной или повторной терапии препаратом Диклоберл ® ретард необходим в целях предосторожности регулярный контроль функции печени. При появлении признаков нарушения ее функции следует немедленно прекратить прием препарата.

Диклоберл ® ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии при следующих состояниях:

— при врожденных нарушениях метаболизма порфирина (например, острая интермиттирующая порфирия);

— при системной красной волчанке (СКВ), а также при смешанных заболеваниях соединительной ткани.

Диклоберл ® ретард следует применять под особенно тщательным врачебным наблюдением:

— при нарушениях почечной функции;

— при нарушениях функции печени;

— непосредственно после значительных хирургических вмешательств;

— у пациентов, страдающих сенной лихорадкой (поллинозом), полипами носа или хроническими обструктивными респираторными заболеваниями, поскольку у таких больных повышен риск развития аллергических реакций. Аллергические реакции могут выражаться в приступах астмы (так называемая «анальгетиковая» астма), отеке Квинке или крапивнице;

— у пациентов, аллергически реагирующих на другие вещества, поскольку при назначении таким больным препарата Диклоберл ® ретард также существует повышенный риск наступления реакций гиперчувствительности.

Очень редко при применении диклофенака наблюдалось развитие острых реакций гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков развития реакций гиперчувствительности во время приема капсул Диклоберл ® ретард терапию препаратом следует немедленно отменить. Необходимые медицинские меры должны быть приняты специализированным медицинским персоналом в соответствии с наблюдающимися симптомами.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными, страдающими нарушениями свертывания крови.

В силу своих фармакодинамических свойств диклофенак, как и другие препараты класса НПВП, может маскировать симптомы инфекции. При появлении или усугублении признаков инфекции во время приема препарата Диклоберл ® ретард рекомендуется срочно обратиться к врачу. Следует установить, имеются ли показания для терапии противоинфекционными препаратами или антибиотиками. При длительном применении препарата Диклоберл ® ретард необходим регулярный контроль функции почек, а также картины крови.

При продолжительном применении болеутоляющих средств могут наблюдаться головные боли, которые нельзя лечить увеличенными дозами данных препаратов.

В целом, частый, привычный прием болеутоляющих средств, в особенности комбинации нескольких болеутоляющих препаратов, может повлечь за собой стойкое поражение почек, сопровождающееся риском развития почечной недостаточности (так называемая «анальгетиковая нефропатия»).

Сопутствующее употребление алкоголя может усиливать нежелательные эффекты, обуславливаемые действующими веществами препаратов класса НПВП, в особенности нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Данный медицинский продукт содержит сахарозу. Пациентам, страдающим редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточностью ферментов сахаразы или изомальтазы не следует принимать препарат Диклоберл ® ретард.

Влияние на способность управлять транспортным средством и обслуживать машины. При применении препарата Диклоберл ® ретард в высоких дозах могут иметь место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, например, усталость и головокружение. В связи с этим в отдельных случаях прием препарата может приводить к снижению реакции и нарушению способности принимать активное участие в уличном движении или обслуживать машины. Данные нарушения особенно выражены при одновременном приеме Диклоберл ® ретарда с алкоголем.

а) Симптомы передозировки

Передозировка может выражаться в расстройствах со стороны центральной нервной системы, проявляющихся головной болью, головокружением, помрачением и потерей сознания, а у детей - также миоклоническими судорогами. Помимо этого, могут иметь место боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможны желудочно-кишечные кровотечения, а также нарушения функций печени и почек. Передозировка также может приводить к развитию гипотонии, угнетению дыхания и цианозу.

б) Терапевтические меры при передозировке


Специфического антидота не существует.

Другие препараты класса НПВП, включая салицилаты: Одновременное назначение нескольких препаратов класса НПВП может приводить к повышенному риску развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте в связи с синергическими эффектами. По этой причине одновременное применение диклофенака и других препаратов класса НПВП не рекомендуется.

Дигоксин, фенитоин, препараты лития: Одновременное назначение Диклоберл ® ретарда и дигоксина (средство для повышения сердечного выброса), фенитоина (противосудорожный препарат) или препаратов лития (средства для терапии психических заболеваний) может приводить к повышению концентраций данных медикаментов в крови. В связи с этим, в соответствующих случаях, необходимо контролировать концентрацию лития в крови, а также рекомендуется осуществлять контроль концентраций дигоксина или фенитоина в крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II: Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффекты диуретиков и гипотензивных средств. У пациентов с нарушенной почечной функцией (например, обезвоженные или пожилые пациенты) одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина-II с препаратами, ингибирующими циклооксигеназу 2-го типа, может приводить к усугублению нарушений почечной функции, вплоть до возможного развития острой почечной недостаточности, часто имеющей необратимый характер. В связи с этим упомянутые выше комбинации препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Следует указать больным на важность приема достаточного количества жидкости. Также следует подумать о регулярном контроле показателей почечной функции после начала комбинированной терапии. Одновременное назначение Диклоберл ® ретарда и калийсберегающих диуретиков может повлечь за собой развитие гиперкалиемии. Поэтому при сопутствующей терапии рекомендуется контролировать уровень калия

Глюкокортикоидные препараты: Сопутствующее назначение глюкокортикоидных препаратов повышает риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антитромбоцитарные средства и ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗС): Сопутствующее применение антитромбоцитарных средств или препаратов класса ИОЗС повышает риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Метотрексат: Прием препарата Диклоберл ретард в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия.

Циклоспорин: Нестероидные противовоспалительные препараты (к которым относится диклофенак натрия) могут приводить к увеличению токсических эффектов циклоспорина на почки.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Пробенецид и сульфинпиразон: Лекарственные препараты, содержащие пробенецид или сульфинпиразон могут замедлять выведение диклофенака.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

© Справочник Видаль «Лекарственные препараты в Беларуси»