Оспамокс ДТ

Фармакологическое действие
Оспамокс – бета-лактамный антибиотик пенициллинового ряда, обладающий выраженным бактерицидным действием. Действующее вещество препарата – амоксициллин – полусинтетическое лекарственное средство группы аминопенициллинов. Препарат проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробов, а также некоторых штаммов анаэробных бактерий. Как и другие незащищённые противомикробные средства пенициллинового ряда, амоксициллин инактивируется под действием пенициллиназы и неэффективен в терапии заболеваний вызванных штаммами микроорганизмов, продуцирующими бета-лактамазы. Механизм действия препарата заключается в его способности нарушать синтез биополимера пептидогликана, который является основным компонентов клеточной мембраны микроорганизмов. Блокирование синтеза пептидогликана происходит за счет влияния молекулы амоксициллина на пенициллинсвязывающие белки, являющиеся ферментами, необходимыми для завершительной стадии синтеза пептидогликана. Таким образом, препарат Оспамокс способствует разрушению структуры клеточной мембраны в процессе размножения бактерий, что в конечном итоге вызывает их гибель.
В связи с отсутствием пептидогликана и пенициллинсвязывающих белков в организме млекопитающих препарат не оказывает специфического токсического действия на макроорганизм.

Оспамокс - антибиотик широкого спектра действия, он проявляет бактерицидную активность в отношении таких бактерий:
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus haemolyticus (кроме штаммов продуцирующих бета-лактамазы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae).
Грамотрицательные аэробные бактерии: Corynebacterium spp. Campilobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Actinomycetes spp. Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Klebsiella spp. Bacillus anthracis, Escherichia coli, Shigella spp. Listeria spp. Erysipelothrix rhysiopathiae, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и Streptobacilli spp.
Кроме того, препарат активен в отношении некоторых грамотрицательных анаэробных бактерий, в том числе в отношении штаммов Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Clostridium spp.
Штаммы Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp. Bacteroides melaninogenicus и Fusobacterium spp. обладают непостоянной чувствительностью к амоксициллину, поэтому перед началом терапии препаратом Оспамокс рекомендуется проводить тесты чувствительности.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в тонком кишечнике, абсолютная биодоступность амоксициллина при пероральном применении составляет от 75 до 90%, в зависимости от принятой дозы. При применении препарата в дозах от 250мг до 750мг биодоступность пропорциональна дозе, при применении более высоких доз препарата биодоступность несколько снижается. Прием пищи на скорость абсорбции и биодоступность препарата не влияет. Пик концентрации активного вещества в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после перорального применения препарата. Степень связи амоксициллина с белками плазмы не превышает 17%. Препарат создает высокие терапевтические концентрации практически во всех биологических жидкостях и тканях организма, в частности высокие концентрации амоксициллина отмечаются в легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и создает высокие концентрации в амниотической жидкости и тканях плода, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Амоксициллин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при менингите концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости может достигать 20% от принятой дозы.
Препарат частично метаболизируется с образованием фармакологически неактивной пенициллиновой кислоты. Выводится с мочой (около 60-80%) и желчью, как в неизменной форме, так и в форме фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет от 1 до 2 часов, у пациентов с почечной недостаточностью – от 5 до 20 часов.

Показания к применению
Препарат применяется для лечения острых и хронических инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к амоксициллину, в том числе:
Инфекционные заболевания мочеполовой системы и гинекологические инфекции: простатит, цистит, уретрит, гонорея, септический аборт, андексит, эндометрит, а также острый и хронический пиелонефрит. Препарат также может применяться для терапии бессимптомной бактериурии в период беременности.
Инфекционные заболевания органов дыхательной системы и ЛОР-органов: острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, абсцесс легких, острый средний отит, синусит, фарингит, ларингит.

Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта: дизентерия, брюшной тиф, холецистит, сальмонеллез. Кроме того, препарат применятся в комплексной антихеликобактерной терапии.
Препарат также применяется для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями кожи и мягких тканей, в том числе вторично инфицированные дерматозы, рожа.
Препарат может применяться в качестве профилактического средства при проведении хирургических вмешательств в ротовой полости или верхних дыхательных путях.
Кроме того, после определения возбудителя, возможно применение препарата в качестве монотерапии или в комплексе с другими противомикробными препаратами для лечения инфекционного эндокардита и бактериального менингита.

Способ применения
Препарат принимают перорально, таблетку глотают, запивая водой, в случае необходимости таблетку можно измельчать. Возможен также прием препарата в форме суспензии, которая образуется при растворении таблетки в воде. Оспамокс ДТ принимают независимо от приема пищи, рекомендуется принимать препарат через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при острых бактериальных инфекциях различной локализации обычно назначают по 500-750мг препарата 2 раза в день или по 500мг препарата 3 раза в день. У пациентов с тяжелыми формами инфекционных заболеваний доза препарата может быть увеличена. Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых 3г.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет в схеме эрадикации Helicobacter pylori обычно назначают по 1г препарата Оспамокс ДТ 2 раза в сутки.
Взрослым с острой неосложненной гонореей обычно назначают 3г препарата Оспамокс ДТ однократно в комбинации с 1г пробенецида.
Взрослым с неосложненными инфекционными заболеваниями органов мочевыводящей системы обычно назначают прием 3г препарата 2 раза с интервалом 12 часов.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при хронических инфекционных заболеваниях, а также в период рецидивов обычно назначают по 750-1000мг препарата 3 раза в день.
Взрослым при проведении хирургических вмешательств для профилактики эндокардита обычно назначают по 3г препарата за 60 минут до начала хирургического вмешательства. В случае необходимости возможно назначения повторного приема препарата в дозе 3г спустя 6 часов.
Длительность курса лечения обычно составляет от 5 до 7 дней, однако при наличии стрептококковых инфекций рекомендуется продлить курс приема препарата не менее чем до 10 дней. Препарат следует принимать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы препарата:
Пациентам с клиренсом креатинина более 30мл/мин препарат назначают в обычных дозах.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин обычно назначают по 0,5г амоксициллина 2 раза в день через равные промежутки времени.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10мл/мин обычно назначают по 0,5г амоксициллина 1 раз в день.
Максимальная суточная доза препарата для пациентов с анурией составляет 2г амоксициллина.
Для лечения бактериальных инфекционных заболеваний у детей следует использовать препарат Оспамокс в форме суспензии.

Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в редких случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов при применении препарата Оспамокс:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, анорексия, нарушение стула, сухость во рту, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось нарушение вкусовых ощущений и окрашивание языка в темный цвет.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: головокружение, головная боль, тремор конечностей, гиперкинезия. В единичных случаях, преимущественно у пациентов с нарушением функции почек, отмечалось развитие судорог.
Со стороны почек: интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантема, мультиформная эритема и макулопапулезная сыпь. В единичных случаях отмечалось развитие синдрома Стивенса-Джонсона, эксфолиативного дерматита, токсического эпидермального некролиза и анафилактоидных реакций, в том числе отека Квинке и анафилактического шока.
Кроме того, при применении препарата возможно развитие лекарственной лихорадки. При длительном и/или повторном назначении препарата возможно развитие суперинфекции, грибковых поражений слизистых оболочек, в том числе орального и вагинального кандидоза.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также другим бета-лактамным антибиотикам.
Препарат не применяют для терапии пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом.
Препарат Оспамокс в форме таблеток диспергируемых не применяют для лечения детей в возрасте младше 12 лет.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с дерматитом аллергической этиологии, бронхиальной астмой, вирусными заболеваниями, инфекционным мононуклеозом, острой лимфатической лейкемией и фенилкетонурией.
Препарат в форме таблеток диспергируемых не следует назначать пациентам, страдающим заболеваниями которые сопровождаются рвотой и диареей, так как в таких случаях нарушается абсорбция амоксициллина.

Беременность
Препарат не оказывает эмбриотоксического, мутагенного и тератогенного действия, однако хорошо проникает через гематоплацентраный барьер и создает высокие концентрации амоксициллина в тканях плода. Препарат может быть назначен лечащим врачом в период беременности, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
Амоксициллин экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Оспамокс ДТ в период лактации рекомендуется решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с аллопуринолом у пациентов возможно развитие подкожных аллергических реакций.
Амоксициллин при сочетанном применении увеличивает абсорбцию дигоксина, поэтому при назначении препарата Оспамокс ДТ пациентам, получающим терапию дигоксином, следует контролировать уровень последнего в крови и в случае необходимости корректировать дозу дигоксина.
Препарат не применяют одновременно с дисульфирамом.
Амоксициллин усиливает действие антикоагулянтов.
Пробенецид при одновременном применении повышает плазменные концентрации амоксициллина, а также концентрацию амоксициллина в желчи. Фенилбутазон, оксифенбутазон, индометацин, сульфинперазон и ацетилсалициловая кислота при сочетанном применении с препаратом Оспамокс ДТ способствуют увеличению плазменных концентраций амоксициллина.

Противомикробные препараты, обладающие бактериостатическим действием, значительно снижают бактерицидное действие амоксициллина.
При получении положительных результатов тестов чувствительности препарат можно применять с другими противомикробными препаратами, обладающими бактерицидным действием.
Антациды при сочетанном применении с препаратом Оспамокс ДТ снижают абсорбцию амоксициллина.
При одновременном применении препарата с пероральными контрацептивами, возможно снижение эффективности последних.

Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов возможно развитие тошноты, рвоты, диареи и нарушения водно-солевого баланса. При дальнейшем увеличении дозы возможно развитие судорог.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. Кроме того, при передозировке препарата необходимо проводить мероприятия для поддержания водно-солевого баланса.

Форма выпуска
Таблетки диспергируемые, содержащие 500мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки диспергируемые, содержащие 750мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки диспергируемые, содержащие 1000мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Состав
1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 500 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 500мг;
Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.

1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 750 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 750мг;
Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.

1 таблетка диспергируемая Оспамокс ДТ 1000 содержит:
Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 1000мг;
Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.