Анагрелид в лечении эссенциальной тромбоцитемии - эффективность, побочные эффекты

Новым в лечении эссенциальной тромбоцитемии (ЭТ) является лечение анагрелидом. Он нарушает созревание тромбоцитов без повреждения ДНК, хотя в последнее время появились сообщения о развитии небольшой анемии у получавших анагрелид длительно. В 1997 г. группа по изучению анагрелида (США) сообщила о результатах лечения 942 больных, из которых 56 % страдали эссенциальной тромбоцитемией.

Анагрелид назначался внутрь по 2— 4 мг/сут. Ответ оценивался к 19-му дню лечения. Он считался адекватным при снижении числа тромбоцитов до 600•109/л или вдвое от исходного уровня. Такой ответ был получен у 70 % больных.
Лечение сопровождается рядом осложнений.

В ретроспективном исследовании результатов лечения 220 больных эссенциальной тромбоцитемией указаны принципы отбора больных для лечения анагрелидом, которыми руководствовались авторы: лечению анагрелидом подвергались больные молодого возраста, не имеющие сердечно-сосудистых заболеваний, или не ответившие на другие виды лечения, или нуждавшиеся в больших дозах прежних лекарственных препаратов.

Начальная доза анагрелида в этом исследовании составила 1,3 мг/сут. Через 1 мес при необходимости доза увеличивалась до 1,5 мг/день, а в последующем — до 1,8 мг/сут. При такой более щадящей тактике лечения осложнения были сравнительно нечастыми, хотя отмена лечения потребовалась 20 % больных. Средний срок наблюдения за 220 больными составил 21 мес, максимальный — 80 мес. Задача снижения числа тромбоцитов до 500 • 109/л и ниже была достигнута у всех больных.

За это время наблюдалось всего 2 эпизода небольших геморрагии и 3 больших тромбоза, что соответственно составило 0,51/100 и 0,77/100 больных в год. Это очень низкое количество осложнений.

В другом недавнем сообщении авторы первоначально применили 1 мг анагрелида в день у 4 больных, 1,5 мг — у 14, 2 мг — у 2, 2,5 мг — у 4 больных (общее число больных — 44). Средняя поддерживающая доза составила 2 мг/сут. За полную ремиссию принималось снижение числа тромбоцитов до 400•109/л и ниже. Полная ремиссия была достигнута в 54,5 %, а частичная — в 38,6 %.

Побочные эффекты анагрелида расценены как мягкие. Лечение в связи с осложнениями пришлось прекратить только у 2 больных и по разным дополнительным причинам еще у 7 больных. Авторы рассматривают анагрелид как альтернативное гидроксимочевине, достаточно эффективное средство лечения ЭТ.

Сходные данные получили и греческие авторы. пользуясь при проведении длительной поддерживающей терапии дозой анагрелида 1,4 мг в день. Начальная доза препарата составила 0,5—1,5 мг/сут, при необходимости через 2 нед она увеличивалась до 2,0—2,5 мг/сут. При таком гибком дозировании переносимость анагрелида оказалась вполне удовлетворительной и отмены ни разу не потребовалось. Побочный эффект отмечен у 2/3 больных, но он расценен как мягкий.

На данный момент анагрелид считается препаратом выбора в лечении эссенциальной тромбоцитемии (ЭТ) у больных молодого возраста, что мотивируется достаточной эффективностью и приемлемой переносимостью при правильной тактике лечения. В пользу этой терапии свидетельствует и экономический фактор. В последних рекомендациях предлагается начинать лечение анагрелидом с 0,5 мг/сут и увеличивать дозу на столько же 1 раз в неделю до среднелечебной дозы 2,0—2,5 мг/сут.

Сроки нормализации числа тромбоцитов при терапии анагрелидом несколько более длительные, чем при применении гидроксимочевины, поэтому при ургентных ситуациях, когда требуется быстрое снижение числа тромбоцитов (например, массивные кровотечения), анагрелид, видимо, не имеет преимуществ перед гидроксимочевиной. Лечебный эффект ИФН-а еще более отсрочен.

Агрелид инструкция

Больных эссенциальной тромбоцитемией группы высокого риска определяют как больных, имеющих одну или несколько из следующих характеристик: возраст > 60 лет; содержание тромбоцитов > 1000 х 10 9 /л; наличие тромбо-геморрагических осложнений в анамнезе.

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза - 1 мг/сут в 2 приема по 500 мкг. Начальную дозу следует принимать, по крайней мере, в течение 1 недели. После этого дозу можно постепенно повышать в индивидуальном порядке до достижения минимальной эффективной дозы, снижающей и/или поддерживающей содержание тромбоцитов до/на уровне менее 600 х 10 9 /л, оптимальный уровень - между 150 х 10 9 /л и 400 х 10 9 /л. Скорость повышения дозы не должна превышать 500 мкг/сут в течение недели, максимальная разовая доза - 2.5 мг.

Следует регулярно оценивать эффект применения анагрелида. Если начальная доза превышает 1 мг/сут, то в первую неделю содержание тромбоцитов следует определять каждые 2 дня, а затем, по крайней мере, 1 раз в неделю до достижения стабильной поддерживающей дозы. Обычно падение содержания тромбоцитов наблюдается на 14-21-й день после начала лечения, а у большинства пациентов достаточный терапевтический эффект достигается и поддерживается при дозе 1-3 мг/сут.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - тромбоцитопения, панцитопения, экхимоз, кровотечение.

Со стороны обмена веществ: часто - задержка жидкости; нечасто - отеки, снижение массы тела; редко - увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - парестезия, бессонница, депрессия, спутанность сознания, гипестезия, нервозность, сухость во рту, амнезия; редко - сонливость, нарушение координации, дизартрия, мигрень.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, диплопия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, тахикардия; нечасто - застойная сердечная недостаточность, повышение АД, аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, желудочковая тахикардия, обморок; редко - стенокардия, инфаркт миокарда, кардиомегалия, кардиомиопатия, перикардиальный выпот, расширение сосудов, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение, плевральный выпот, пневмония; редко - гипертензия легочной артерии, инфильтраты в легких; неизвестно - аллергический альвеолит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота; нечасто - диспепсия, анорексия, панкреатит, запор, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечное расстройство; редко - колит, гастрит, кровоточивость десен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; неизвестно - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - алопеция, изменение цвета кожи, зуд; редко - сухость кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - импотенция; редко - ночное недержание мочи, почечная недостаточность; неизвестно - тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства: часто - утомляемость; нечасто - боль в груди, слабость, озноб, общее недомогание, лихорадка; редко - астения, боль, гриппоподобный синдром.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации креатинина в крови.

Противопоказания к применению

Умеренно выраженное или тяжелое нарушение функции печени; умеренно выраженное или тяжелое нарушение функции почек (КК < 50 мл/мин); детский возраст до 7 лет; повышенная чувствительность к анагрелиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении анагрелида у беременных женщин недостаточно. Анагрелид не следует применять при беременности. В случае необходимости применения при беременности или при наступлении беременности в период лечения пациентку следует предупредить о возможном риске для плода.

В период лечения анагрелидом женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Неизвестно, выводится ли анагрелид с грудным молоком. При необходимости применения анагрелида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях на животных показано наличие у анагрелида репродуктивной токсичности.

Перед применением анагрелида у пациентов со слабым нарушением функции печени следует сопоставить пользу и возможный риск применения. Не рекомендуется применять анагрелид при повышении активности трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН.

Перед применением анагрелида у пациентов с нарушением функции почек следует сопоставить пользу и возможный риск применения.

В процессе лечения необходим тщательный контроль клинического состояния пациента, включая полный клинический анализ крови (гемоглобин, лейкоциты, тромбоциты), определение активности печеночных ферментов АЛТ и ACT, а также оценку функции почек (определение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови).

Содержание тромбоцитов обычно повышается через 4 дня после отмены анагрелида и возвращается к исходному уровню через 10-14 дней.

Описаны случаи кардиомегалии и застойной сердечной недостаточности. У пациентов любого возраста с подтвержденным заболеванием сердца или с подозрением на заболевание сердца анагрелид следует применять с осторожностью, и только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск. Анагрелид является ингибитором ФДЭ 3 циклического АМФ и оказывает положительное инотропное действие, поэтому перед началом лечения рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, включая, при необходимости, эхокардиографию и ЭКГ. В ходе лечения следует контролировать появление сердечно-сосудистых явлений, которые могут требовать дополнительного обследования.

Не рекомендуется применять анагрелид одновременно с другими ингибиторами ФДЭ 3, в т.ч. с милриноном, амриноном, эноксимоном, олприноном и цилостазолом.

Использование в педиатрии

Опыт применения анагрелида у детей ограничен. Анагрелид следует применять у детей с осторожностью у детей старше 7 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований влияния анагрелида на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. анагрелид может вызывать головокружение и другие побочные эффекты.

Анагрелид метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2. Известно, что некоторые препараты, включая флувоксамин и омепразол, подавляют активность изофермента CYP1A2, поэтому такие препараты теоретически могут неблагоприятно влиять на клиренс анагрелида.

Анагрелид проявляет свойства слабого ингибитора изофермента CYP1A2 и теоретически может взаимодействовать с другими препаратами, клиренс которых осуществляется по этому же механизму, например, с теофиллином.

Анагрелид является ингибитором ФДЭ 3. Он может усиливать эффекты препаратов, обладающих таким же действием, в т.ч. инотропных препаратов милринона, амринона, эноксимона, олпринона и цилостазола.

В дозах, рекомендуемых для лечения эссенциальной тромбоцитемии, анагрелид теоретически может усиливать эффекты других препаратов, угнетающих или изменяющих функции тромбоцитов, например, ацетилсалициловой кислоты.

Исследование клинического взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что многократный прием анагрелида в дозе 1 мг 1 раз/сут вместе с ацетилсалициловой кислотой 75 мг 1 раз/сут может усиливать вызываемое этими препаратами торможение агрегации тромбоцитов по сравнению с приемом только ацетилсалициловой кислоты. Поэтому из-за отсутствия соответствующих данных для больных эссенциальной тромбоцитемией, перед началом совместного применения этих препаратов следует оценить возможный риск, особенно для больных с высоким риском развития кровотечений.

У некоторых пациентов анагрелид может вызывать расстройство функции кишечника и может нарушать всасывание пероральных гормональных контрацептивов.

Прием пищи замедляет всасывание анагрелида, но не оказывает существенного влияния на его системное воздействие.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»

Агрелид - инструкция, состав, применение при беременности

Торговое название: Агрелид АТС-код: L01XX35

• L. Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01. Противоопухолевые препараты
• L01X. Другие противоопухолевые препараты
• L01XX. Прочие противоопухолевые препараты
• L01XX35. Анагрелид

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)

Фармакотерапевтическая группа: Антитромботические средства. Антиагреганты

В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.

Международное непатентованое название: Анагрелид

Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.

Состав лекарственного средства

Лекарственная форма и упаковка:

Капсулы по 0,5 мг № 50 во флаконах

1 капсула содержит анагрелида 0,5 мг в форме анагрелида гидрохлорида моногидрата

Срок годности и условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Категория отпуска: по рецепту

Производитель: Фармасайнс Инк. (Канада) / Pharmascience Inc.

Срок регистрации: с 2012-01-25 по 2017-01-25

Заявитель: Фармасайнс Инк. (Канада) / Pharmascience Inc.

Где купить - цена в аптеках Киева

Способ применения и дозы

Агрелид - антитромботическое, антинеопластическое средство, которое влияет на снижение количества тромбоцитов в периферической крови. При пероральном применении анагрелид вызывает дозозависимое и обратимое снижение количества тромбоцитов в периферической крови. Анагрелид ингибирует ФДЭ III типа цАМФ. Ингибиторы ФДЭ III типа цАМФ могут тормозить агрегацию тромбоцитов, однако значимое угнетение агрегации тромбоцитов отмечается при применении в более высоких дозах, чем требуемые для уменьшения количества тромбоцитов. Применение анагрелида не приводит к значимому изменению таких параметров, как время свертывания крови и продолжительность жизни тромбоцитов, не изменяется при этом и морфология костного мозга.

Агрелид показан для лечения тромбоцитемии у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями с целью уменьшения количества тромбоцитов, снижение риска возникновения тромбоза и ограничения ассоциированных симптомов, включая тромбогеморрагических явления (хронические формы заболевания).

Способ применения и дозы:

Внутрь, рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 4 раза в сутки или 1,0 мг 2 раза в сутки. В этой дозе анагрелид применяют на протяжении 1 недели. Повышение дозы не должно превышать 0,5 мг/сутки на протяжении недели. Максимальная разовая доза — 2,5 мг, суточная доза — 10 мг. При оптимальной дозе количество тромбоцитов начинает уменьшаться через 7–14 дней. Достижение полного эффекта наступает через 4–12 недель.

Передозировка может привести к развитию тромбоцитопении, которая может служить причиной геморрагических осложнений. В случае передозировки возможны токсические проявления со стороны сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. Необходимо контролировать количество тромбоцитов в периферической крови; до нормализации показателя прием анагрелида следует прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

Агрелид во время беременности и лактации назначать можно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Побочные эффекты и противопоказания

При применении Агрелида возможны застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, кардиомегалия, полная блокада сердца, мерцание предсердий, нарушение мозгового кровообращения, перикардиты, инфильтраты в легких, пневмофиброзом, легочная гипертензия, панкреатит, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожные припадки.

Агрелид противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата; средней или тяжелой степени печеночной недостаточности; почечной недостаточности. Препарат не применять для лечения острых, угрожающих жизни осложнений тромбоцитоза.

При применении Агрелида необходимо контролировать количество тромбоцитов в крови 1 раз в 2 дня на протяжении первой недели лечения, затем 1 раз в неделю до достижения поддерживающей дозы препарата.

В период уменьшения количества тромбоцитов необходимо проводить мониторинг показателей крови (гемоглобин, лейкоциты), функциональных показателей почек и печени.

При резкой отмене анагрелида отмечается увеличение количества тромбоцитов.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями перед назначением препарата необходимо провести кардиологическое обследование, а также повторять его периодически во время лечения.

Подобные лекарственные препараты

Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

• L. Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01. Противоопухолевые препараты
• L01X. Другие противоопухолевые препараты
• L01XX. Прочие противоопухолевые препараты

Препараты, применяемые для лечения онкологических зилилеваний

Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний

Группа витамина А (ретиноиды)

Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!

Агрелид - инструкция по применению, цена на Агрелид и аналоги

Антитромботическое, антинеопластическое средство, которое влияет на снижение количества тромбоцитов в периферической крови.

Агрелид показан для лечения тромбоцитемии у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями с целью уменьшения количества тромбоцитов, снижение риска возникновения тромбоза и ограничения ассоциированных симптомов, включая тромбогеморрагических явления (хронические формы заболевания). Агрелид применяют перорально. Лечение следует начинать под постоянным контролем. Рекомендованная начальная доза анагрелида составляет 0,5 мг 4 раза в сутки или 1,0 мг 2 раза в сутки. Эту дозу поддерживают в течение 1 недели. Через 1 неделю дозу можно изменять индивидуально, дозу надо доводить до минимальной эффективной, которая будет достаточной для понижения / поддержания количества тромбоцитов на уровне ниже 600 ? 109 / л, а в идеале - на уровне от 150 ? 109 / л до 400 ? 109 / л. Увеличение дозы препарата не должна превышать 0,5 мг в сутки в течение 1 недели. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 2,5 мг. Максимальная суточная доза применялась в период клинических исследований препарата, составляла 10 мг / сут. В первую неделю лечения измерения количества тромбоцитов следует проводить каждые 2 дня, далее, как минимум, каждую неделю до момента достижения постоянной дозы. Как правило, уменьшение количества тромбоцитов наблюдается в течение 14-21 дня от начала лечения и у большинства пациентов адекватный результат лечения наблюдается и поддерживается с применением дозы 1-3 мг / сут. При проведении исследований начальная доза у детей (7-14 лет) колебалась от 0,5 мг однократного применения в сутки до 0,5 мг 4 раза в сутки. Поскольку данные об оптимальной начальную дозу у детей ограничены, следует придерживаться начальной дозы 0,5 мг / сутки. Подбор минимальной эффективной и поддерживающей дозы у детей и взрослых не отличаются. Специальных рекомендаций относительно дозирования для пациентов пожилого возраста нет. Перед началом лечения больных с легкой степенью печеночной недостаточности следует взвесить риск и пользу такого лечения. Начинать лечение больных с легкой степенью печеночной недостаточности рекомендуется с дозы 0,5 мг / сут, надо поддерживать в течение не менее недели под наблюдением сердечно-сосудистой системы. Повышать дозу более чем на 0,5 мг в неделю не следует.

Отмечалась небольшое количество случаев передозировки Агрелида, симптомы включали синусовую тахикардию и рвота. Специфического антидота к анагрелида не существует. В случае передозировки больной должен находиться под тщательным контролем. Необходимо контролировать количество тромбоцитов в крови. При передозировки прием препарата следует прекратить, пока количество тромбоцитов не придет в норму. Анагрелид при применении в дозах, превышающих рекомендуемые, вызвал снижение артериального давления с периодической гипотонией. Доза анагрелида в 5 мг может привести к снижению артериального давления, сопровождающееся головокружением.

Агрелид в низких дозах переносится хорошо. Большинство случаев побочного действия бывают слабые и преходящие, при этом не требуется специфического лечения для их устранения. Побочные действия у больных с миелопролиферативными заболеваниями различной этиологии имеют практически одинаковый характер и частоту. Большинство побочных реакций бывают слабые и частота их снижается при продолжении терапии. Однако в некоторых случаях бывают и серьезные побочные реакции: застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, кардиомегалия, полная блокада сердца, мерцание предсердий, нарушение мозгового кровообращения, перикардиты, инфильтраты в легких, пневмофиброзом, легочная гипертензия, панкреатит, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожные припадки. Частота возникновения побочных реакций увеличивается при увеличении дозы препарата.

Противопоказаниями к применению препарата Агрелид являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; средний или тяжелая степень печеночной недостаточности (повышение уровня трансаминаз более чем 5 раз выше нормы); средний или тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатина <50 мл / мин). Препарат не применять для лечения острых, угрожающих жизни осложнений тромбоцитоза.

Исследования по безопасности и эффективности препарата Агрелид у беременных и кормящих грудью, не проводились. Применение анагрелида беременным женщинам не рекомендуется. Если женщина применяет анагрелид при беременности или забеременеет в период применения препарата, она должна быть предупреждена о риске для плода. Женщинам репродуктивного возраста, принимающих анагрелид, следует применять контрацептивы. Неизвестно, переходит анагрелид из организма матери, кормящей грудью, в молоко, поэтому учитывая опасность препарата для ребенка, если существует необходимость применения препарата в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.

Агрелид - ингибитор фосфодиэстеразы III. Не рекомендуется одновременное применение анагрелида с другими ингибиторами фосфодиэстеразы III, такими как: милринон, еноксимон, амринон, олпринон и цилостазол. Флувоксамин и омепразол могут негативно влиять на клиренс анагрелида. В рекомендуемых дозах препарат может усиливать действие других лекарственных средств, угнетающих или модифицируют функцию тромбоцитов, например, ацетилсалициловой кислоты. У некоторых пациентов с истиной тромбоцитемия, одновременно лечились ацетилсалициловой кислотой и анагрелидом, бывали случаи массивных кровотечений. К началу одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и анагрелида нужно оценить потенциальный риск развития геморрагии. Исследование фармакокинетики при совместном применении анагрелида с варфарином и дигоксином не выявили взаимодействия между этими препаратами. Во время клинических исследований зачастую применяли вместе с анагрелидом следующие препараты: ацетаминофен, фуросемид, препараты железа, ранитидин, гидроксисечовиною, аллопуринол. Клинических проявлений взаимодействия указанных препаратов с анагрелидом не было обнаружено. Из практики известно, что сукральфат может препятствовать всасыванию анагрелида в желудочно-кишечном тракте. Одновременное применение анагрелида у пациентов вместе с флеботомия было эффективно, как и у пациентов, получавших другую комбинированную терапию анагрелидом с гидроксисечовиною, аспирином, интерфероном и алкилирующими агентами.

1 капсула Агрелид содержит анагрелид 0,5 мг в форме анагрелида гидрохлорида моногидрата. Вспомогательные вещества: лактоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат. Состав капсулы: кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная, желатин.

По 50 капсул во флаконах.

Антитромботическое, антинеопластическое средство, которое влияет на снижение количества тромбоцитов в периферической крови. При пероральном применении анагрелид вызывает дозозависимое и обратимое снижение количества тромбоцитов в периферической крови. Механизмы, с помощью которых анагрелид приводит к снижению количества тромбоцитов, до сих пор изучаются.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что анагрелид ингибирует гипердозривання мегакариоцитов, причем это явление является дозозависимым. В образцах крови, полученных от здоровых добровольцев, получавших анагрелид, спостеригалисья нарушения постмитотические фазы развития мегакариоцитов, уменьшение их размеров и плоидности. В терапевтических дозах анагрелид не приводит к существенному изменению количества лейкоцитов, оказывает слабое клинически незначительное снижение количества эритроцитов. Анагрелид ингибирует фосфодиэстеразу III циклического АМФ. Ингибиторы фосфодиэстеразы III цАМФ могут вызвать снижение агрегации тромбоцитов. Однако значительное снижение агрегации тромбоцитов наблюдается при применении более высоких доз, чем это необходимо для снижения количества тромбоцитов. Применение анагрелида не приводит к существенному изменению таких параметров как время свертывания крови и продолжительность жизни тромбоцитов, не изменяется при этом и морфология костного мозга. Применение анагрелида не влияет на артериальное давление, частоту пульса, показатели анализа мочи и ЭКГ.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ