Категория: Инструкции
Ультракаин Д-С - комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Ультракаин Д-С форте применяется в тех случаях, когда требуется более выраженный эффект ишемии.
Латинское название:
УЛЬТРАКАИН Д-С / ULTRACAIN D-S.
УЛЬТРАКАИН Д-С ФОРТЕ / ULTRACAIN D-S FORTE.
Состав и форма выпуска:
Ультракаин Д-С раствор для инъекций в картриджах по 1.7 мл по 10 шт. в упаковке.
1 мл раствора Ультракаин Д-С содержит артикаина гидрохлорид 40 мг, адреналина гидрохлорид 6 мкг.
Ультракаин Д-С раствор для инъекций в ампулах по 2 мл по 10 шт. в упаковке.
1 мл раствора Ультракаин Д-С содержит артикаина гидрохлорид 40 мг, адреналина гидрохлорид 6 мкг.
Ультракаин Д-С форте раствор для инъекций в картриджах по 1.7 мл по 10 шт. в упаковке.
1 мл раствора Ультракаин Д-С форте содержит артикаина гидрохлорид 40 мг, адреналина гидрохлорид 12 мкг
Ультракаин Д-С форте раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. по 10 шт. в упаковке.
1 мл раствора Ультракаин Д-С форте содержит артикаина гидрохлорид 40 мг, адреналина гидрохлорид 12 мкг.
Свойства / Действие:
Ультракаин Д-С - комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы.
Ультракаин Д-С и Ультранаин Д-С форте представляют собой локальные анестетики для инфильтрационной и региональной анестезии, характеризующиеся быстрым развитием действия (латентный период 1 -3 минуты), а также быстрым и надёжным обезболивающим эффектом при хорошей тканевой переносимости.
Эффективная продолжительность хирургической анестезии составляет не менее 45 минут при использовании Ультракаина Д-С и не менее 75 минут при использовании Ультракаина Д-С форте. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.
Ультракаин Д-С пригоден для использования также у пациентов, относящихся к группе высокого риска, ввиду крайне низкого содержания адреналина, а также в связи с интенсивным действием. Его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.
Препарат обладает низкой токсичностью.
Фармакокинетика:
Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками составляет 95%. Период полувыведения составляет 25.3 мин. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Дозу Ультракаина Д-С устанавливают индивидуально, с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Доза до 500 мг хорошо переносится при проведении перед инъекцией аспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистой введения. Для ее выполнения наиболее подходящим является шприц "Юниджект К" для карпул. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Передозировка:
Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсического действия, например, головокружение, двигательное беспокойство, ступор, то следует прекратить инъекцию и поместить пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется начать внутривенную инфузию, даже в том случае, если симптомы не представляются тяжёлыми, для обепечения открытого внутривенного доступа. При нарушениях дыхания следует назначать кислород, в зависимости от тяжести состояния; при необходимости следует применить искусственное дыхание (рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией лёгких.
Центральные аналептики противопоказаны.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные конвульсии мышц можно снять с помощью внутривенной инъекции барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от наблюдаемого действия, продолжая при этом применение кислорода и наблюдение за сердечной деятельностью, во избежание рисна нарушений кровообращения и подавления дыхания. Введение барбитуратов должно сопровождаться инфузионной доставкой жидкости через ранее установленную канюлю.
Для противодействия тахикардии и падению артериального давления необходимо перевести пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги приподняты выше головы.
При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке – независимо от причины – следует, после прекращения иньекции, принять следующие меры: обеспечить горизонтальное положение пациента и несколько приподнять ноги, и также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуффляция кислорода). Кроме того, необходимо наладить внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора; внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг метилпреднизолона), замещение жидкости (при необходимости также плазмоэкспандеры и альбумин человека).
В случаях угрожающего циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии необходима немедленная внутривенная иньекция эпинефрина (адреналина). Развести 1 мл коммерчески доступного адреналина 1:1000 до 10 мл и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (0,025-0,1 мг адреналина). Контролировать частоту пульса (сердечные аритмии) и артериальное давление. Не вводите более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) в один приём. Если эта дозировка недостаточна, то следует добавить адреналин к инфузионному раствору (скорость прокалывания устанавливать в соответствии с частотой пульса и артериальным давлением).
Тяжёлая тахикардия или тахиаритмия могут служить показанием для осторожной внутривенной инъекции бетасимпатолитиков, например, у пациентов с сердечной недостаточностью, стенокардией, либо после инфаркта миокарда. Применение кислорода и контроль параметров кровообращения во всех этих случаях являются обязательными.
При повышении артериального давления у пациентов с высоким артериальным давлением, следует лечить с применением периферических вазодилататоров.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;
Независимо от наличия строгих показаний к применению, Ультракаин Д-С не следует применять у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как в этом случае велика вероятность повышения продолжительности, а при некоторых условиях и нежелательного усиления интенсивности его действия.
Для пациентов, страдающих состоянием, известным под названием "парагрупповая аллергия", можно использовать только карпулы и ампулы, не содержащие метилпарабена. (Флаконы для многократной дозировки содержат метилпарабен в качестве консерванта).
При применении Ультракаина Д-С, имеющего в своем составе адреналин, рекомендовано соблюдать следущие противопоказания: пароксизмальная тахикардия, аритмия с высокой частотой сердечных сокращений, узкоугольная форма глаукомы, рецепторная анестезия.
Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов.
Внутривенное применение противопоказано. Следует избегать введения в воспалённые ткани.
Ультракаин Д-С и Ультракаин Д-С форте не следует применять у пациентов, страдающих астмой в сочетании с повышенной чувствительностью к сульфитам.
Применения при беременности и кормлении грудью:
В ходе беременности местная анестезия представляет собой нестрессовый метод достижения анальгезии или анестезии при хирургических операциях. Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие анестетики.
При необходимости использования препарата в период беременности предпочтение следует отдавать Ультракаину Д-С.
При необходимости применения препарата у кормящей матери нет необходимости прерывать вскармливание, так как препарат не выделяется в грудное молоко в клинически значимых количествах.
Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Однако, возможно развитие следующих побочных явлений:
Со стороны ЦНС. В зависимости от примененной дозы описаны случаи нарушения сознания вплоть до потери его; нарушения дыхания вплоть до его остановки; мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог; тошнота, рвота.
Со стороны органа зрения: изредка - помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся снижением АД, тахикардией или брадикардией.
Аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции; в других областях - покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.
Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции.
Прочие. Часто наблюдаются головные боли, связанные, вероятно, с наличием в составе препарата адреналина. Другие побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются крайне редко при низких - 1:200000 (0.5 мг/100 мл) и 1:100000 (1 мг/100 мл) концентрациях адреналина. В отдельных случаях случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза. Повреждения нерва вплоть до развития паралича лицевого нерва возникают только при нарушении техники инъекции.
В отдельных случаях, в частности у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможна реакция повышенной чувствительности, обусловленная содержанием натрия пиросульфита. При этом могут развиться рвота, понос, стридорозное дыхание, острые приступы астмы, расстройства сознания или шок.
Особые указания и меры предосторожности:
Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.
Повышенная чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у больных бронхиальной астмой.
У больных с дефицитом холинэстеразы Ультракаин Д-С можно применять только по неотложным показаниям, так как у этих больных есть вероятность пролонгирования и иногда усиления действия препарата.
У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярными расстройствами, с наличием паралича в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование Ультракаина Д-С, содержащего меньшее количество адреналина.
Применение соответствующего шприца (Юниджект, Юниджект К для инфильтрационной анестезии и Ультраджект К для интралигаментарной анестезии) обеспечивает максимальную защиту от возможной поломки стекла и мягкость функционирования. Поврежденные карпулы применять не следует. Во избежание любого риска инъекции (например, для предотвращения переноса гепатита) необходимо при наборе раствора всегда использовать свежие стерильные шприцы и иглы. Частично использованные карпулы нельзя применять для лечения других пациентов (риск гепатита). Всё содержимое должно быть использовано в течение 2 дней с момента первого отбора.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Только зубной врач может решить вопрос о том, с какого времени после операции пациент вновь может участвовать в дорожном движении или обслуживать машины. В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на операторскую деятельность. Однако в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально в каждом конкретном случае решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортным средством или к работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие:
Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа адреналина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Взаимодействия подобного типа описаны для адреналина и норадреналина при их использовании в качестве вазоконстрикторов в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно. Хотя концентрация адреналина в Ультракаине Д-С Форте (1:100000) значительно ниже, следует тем не менее учитывать такую возможность.
Не следует назначать Ультракаин Д-С на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Условия хранения:
Не хранить при температуре выше +25о С! Защищать от света! Хранить лекарство в недоступном для детей месте!
Срок годности: ампулы - 36 месяцев, картриджи - 30 месяцев.
По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2.1 мг, вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
Местноанестезирующий препарат. Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами.
Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Ультракаин ® Д не содержит в составе эпинефрина, применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано. Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 мин). Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой системной токсичности, что позволяет вводить препарат повторно.
Связывание артикаина с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Артикаин (как и другие местноанестезирующие средства амидного типа) метаболизируется микросомальными ферментами печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови путем гидролиза эфирной связи в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:
— неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
— обработка кариозных полостей зуба;
— обтачивание зубов перед протезированием.
Для взрослых максимальная доза составляет 4-6 мг/кг массы тела. Общая доза - не более 400 мг.
При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1.7 мл раствора Ультракаина Д на зуб или на два смежных зуба.
При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1- 1.7 мл раствора препарата.
Перед введением препарата, рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата. Инъекционное давление во время введения препарата следует корректировать в зависимости от тканевой чувствительности.
Введение препарата в воспаленные участки слизистой оболочки не рекомендуется.
Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.
Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции.
— тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени);
— острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
— тяжелая артериальная гипотензия;
— анемия (в т.ч. В12 -дефицитная анемия);
— детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
С осторожностью следует применять препарат при недостаточности холинэстеразы (применяют только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.
Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.
Для предотвращения занесения инфекций (в том числе, вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Симптомы: первые проявления токсического действия - головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.
Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переводе пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Применение с ингибиторами МАО повышает риск снижения АД; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения анестетика.
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций препарата Ультракаин ® Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Ультракаин ® Д вызывает усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Ультракаин ® Д проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
Ультракаин ® Д вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
