Омепразол, применение, инструкция, побочные эффекты, противопоказания

Латинское название: Omeprazolum.

Противоязвенное средство, угнетающее секрецию соляной кислоты обкладочными клетками желудка вследствие специфического действия на фермент Н+/К+-АТФазу (протонный насос). Защищает слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки.

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в фазе обострения, нарушения пищеварения неязвенного характера, синдром Золлингера—Эллисона, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная нестероидными противовоспалительными препаратами; активен в отношении Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами).

Капсулы принимают целиком, не разламывая и не разжевывая.

Омепразол таблетки, капсулы. При пептической язве двенадцатиперстной кишки и желудка, рефлюкс-эзофагите назначают в дозе 20 мг. 1 раз в сутки (перед завтраком) на протяжении 2 нед. Если после первого 2-недельного курса терапии нзва не зарубцевалась, курс лечения продлевают еще на 2 нед. или до полного излечения. При применении препарата в дозе 40 мг. в сутки язва двенадцатиперстной кишки обычно рубцуется через 4 нед. после начала лечения, а язва желудка и эрозивный рефлюкс-эзофагит — через 8 нед.

Пациентам с синдромом Золлингера—Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг. в сутки. Продолжительность терапии зависит от динамики клинических проявлений. Поддерживающая доза при синдроме Золлингера—Эллисона устанавливается индивидуально и составляет 20—120 мг в сутки. Если необходимо применение препарата в дозе, превышающей 80 мг. в сутки, ее необходимо распределить на 2 приема. Мри пептической язве двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

В/в взрослым пациентам при язве желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагите вводят омез в виде инфузии в дозе 40 мг 1 раз и сутки. Больным с синдромом Золлингера—Эллисона рекомендуемая начальная доза омеза в форме в/в инфузии составляет 60 мг в сутки. Может возникнуть необходимость в назначении более высоких суточных доз. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения. Для больных с нарушением функции печени суточная доза составляет 10—20 мг.

Инфузионная форма. Содержимое флакона растворяют в 100 мл. изотонического р-ра натрия хлорида или в 100 мл 5 % р-ра глюкозы для инфузий. Раствор необходимо использовать в течение 12 ч, если опразол растворен и изотоническом р-ре натрия хлорида, и на протяжении 6 ч, если опразол растворен в 5 % р-ре глюкозы. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 40 мг в/в инфузионно (на протяжении 20—30 мин) 1 раз в сутки.

При синдроме Золлингера—Эллисона дозу подбирают индивидуально; молот возникнуть необходимость применения препарата в более высоких суточных дозах или увеличения количества введений. Инфузию следует начинать сразу же после растворения препарата.

И единичных случаях возможны тошнота, понос, запор, вздутие живота, боль в области живота, головная боль, общая слабость, нарушение сна, депрессия, нарушение зрения, кожная сыпь, боль в суставах и мышцах, тромбоцитопения.

Индивидуальная непереносимость, период беременности и кормления грудью, тяжелые нарушения функции печени. Не рекомендуется назначать препарат детям.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.

Применение в период беременности и кормления грудью. Репродуктивные исследования на животных показали отсутствие риска для плода, но контролируемые исследования у женщин не проводились. Препарат может применяться в период беременности и кормления грудью только при определенной клинической необходимости и когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Результаты трех эпидемиологических исследований с участием 450 женщин показали, что возможно отсутствие какого-либо отрицательного эффекта препарата в период беременности. У родивших женщин дозировка омепразола до 80 мг/сут. не вызывала нежелательных эффектов у ребенка. Доказательства фетотоксичности или тератогенного действия препарата не получены. Омепразол проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата решает врач. Женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.

На всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка. Как и при применении других блокаторов кислот и антацидов, при лечении омепразолом снижается поглощение кетоконазола и итраконазола. AUC уменьшается, а максимальная концентрация в плазме крови итраконазола достоверно снижается почти до 60% при одновременном применении омепразола. Взаимодействия с антацидами при сочетанном приеме не выявлены. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Омепразол может служить причиной задержки выведения диазепама, варфарина и лекарственных средств, которые интенсивно метаболизируются окислением в печени (цитохром Р450 2С19). Хотя в исследовании постоянная концентрация фенитоина при применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не изменялась, рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снизить дозы этих препаратов. Сопутствующее лечение не влияет на время коагуляции при непрерывном введении варфарина.

При одновременном применении омепразола и кларитромицина повышается их концентрация в плазме крови. Омепразол может уменьшать абсорбцию кетоконазола, ампициллина, препаратов железа. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.

Результаты исследований взаимодействий между омепразолом и другими лекарственными средствами показали, что омепразол в дозе 20— 40 мг не влияет на релевантные изоформы цитохрома Р450. Омепразол не взаимодействует с CYP IА2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP 2С9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (метопролол, пропранолол), CYP 2ЕI (этанол), CYP ЗА (циклоспорин, лидокаин, киинидин, эстрадиол, эритромицин, буденозид).

Есть всего несколько сообщений о передозировке омепразола. В литературе описан случай передозировки одноразовой дозой омепразола до 560 мг. При передозировке могут возникать тошнота, рвота, головокружение, боль в жи-иоте, диарея, головная боль, сухость во рту, потливость, тахикардия, инертность, депрессия, спутанность сознания. Все симптомы, наблюдающиеся при передозировке омепразола, имеют временный характер. Скорость выведения препарата не изменяется при превышении дозы (кинетика первого порядка) и не требует специального лечения.

И сухом темном прохладном месте. Срок хранения — 3 года.

• ГACEК (GASEC). «МЕРНА LTD», Швейцария. Гастрокапс. 10 мг, 20 мг, 40 мг, №14.
• ЛОСЕПРАЗОЛ (LOSEPRAZOL). «PRO. MED. CS. PRAHA AS.», Чешская Республика. Капc. 20 мг, №14, №28.
• ОМЕП (ОМЕР). «SANDOZ», «Lek» Pharmaceutical Company d.d. Словения. Капc. 10 мг, №7, №14, №28; Капc. 20 мг, №7, №14; Капc. 40 мг, №7, №14.
• ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLUM). КОРПОРАЦИЯ «АРТЕРИУМ», Киев, Украина. Капс. 20 мг, №10.
• ОПРАЗОЛ (OPRAZOL). «AI-НIКМА PHARMACEUTICALS», Иордания. Табл. п/о 20 мг фл. №10, №28; лиофил. пор.д/п р-ра д/инф. 40 мг фл.
• УЛЬТОП (ULTOP). «KRKA D.D. Novo mesto», Словения. Капc. 10 мг блистер, 7, №14, №28; фл. №14, №28; Капc. 20 мг блистер, фл. №14, №28; Капc. 40 мг блистер, №7, №14, №28; Капc. 40 мг фл. № 14, №28; пор. д/п инф. р-ра 40 мг. фл.
• ОМЕЗ (OMEZ). «DR. REDDY'S LABORATORIES LTD», Индия. Капс. по 20 мг. №30 (10x3).
• ЦЕРОЛ (CEROL). «NEON ANTIBIOTICS PRIVATE LIMITED», Индия. Пор. лиофил. д/п р-ра д/и по 40 мг. во флаконах.
• ХЕЛИЦИД (HELICID). «ZENTIVA» A.S. Чешская Республика. Капсулы, по 10 мг, 20 мг №14, №28 во флаконах.
• ХЕЛИЦИД ИНФ (HELICID INF). «ZENTIVA» A.S. Чешская Республика. Пор. лиофил. д/п р-ра д/и по 40 мг. во флаконах.
• НЕКСИУМ для инъекций (NEXIUM pro injectionibus). «ASTRAZENECA АВ», Швеция. Пор. д/п р-ра д/ин. и инф. 40 мг фл. №10.
• НЕКСИУМ таблетки (NEXIUM tablets). «ASTRAZENECA АВ», Швеция. Табл. п/о 20 мг, № 7, №14, табл. п/о 40 мг, № 4.
• ЭЗОКСИУМ (ESOXIUM). «CIPLA LTD», Индия. Табл. п/о кишечно-раств. 20 мг, 40 мг №14.
• ЭЗОНЕКСА (ESONEXA). ОАО «ФАРМАК», Украина. Табл. п/о 20 мг, 40 мг №14.
• ЛИМЗЕР (LIMZER). «MEGA LIFESCIENCES», Австралия. Капсулы содержат: домперидон — 30 мг, омепразол — 20 мг. Капc. №10, №30, №100.

Омепразол-д капсг №10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 20 мг, № 10
Омепразол 20 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/0966/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

Фармакодинамика. Омепразол относится к противоязвенным антисекреторным препаратам. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит — сульфенамид подавляет Н+/К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо снижает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделения пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при одновременном применении Омепразола и антибиотиков дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой оболочки и стойкой продолжительной ремиссии, снижает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН >4,0 на протяжении 24 ч с уменьшением разрушающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует уменьшению выраженности симптомов и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Продолжительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает риск развития осложнений.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, однако биодоступность составляет не более 50–55% (эффект первичного прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый α1-гликопротеин) очень высокое — 95%. После однократного применения 20 мг Омепразола угнетение желудочной секреции наступает на протяжении 1-го часа, достигает максимума через 2 ч и длится приблизительно 24 ч, выраженность эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается на протяжении 3–5 дней после завершения терапии. Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием не менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). Период полувыведения составляет 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом НПВП; профилактика аспирации кислого содержимого желудка; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); синдром Золлингера — Эллисона; купирование диспептических симптомов.

применяют внутрь до или во время приема пищи, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза — 1 капсула, курс лечения — 4–8 нед. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению другими противоязвенными препаратами, по 2 капсулы ежедневно на протяжении 8 нед.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка: суточная доза — 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 нед, язвы желудка — 8 нед. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 капсул.
Для эрадикации Helicobacter pylori: Омепразол в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) назначают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
1. Тройная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: на протяжении 1 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; на протяжении 1 нед 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); на протяжении 1 нед 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
2. Двойная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: на протяжении 2 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг — 1 г; на протяжении 2 нед 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.
3. Двойная терапия при язве желудка: на протяжении 2 нед 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг — 1 г.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза Омепразола — 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2–6 ч перед наркозом.
Синдром Золлингера — Эллисона: начальная (суточная) доза Омепразола, применяемая однократно утром — 60 мг; при необходимости суточную дозу повышают до 80–120 мг. Дозу нужно подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2–3 приема.
Кислотозависимая диспепсия: суточная доза составляет 10–20 мг однократно на протяжении 2–4 нед. Если через 4 нед симптомы не исчезают или сразу появляются снова, необходимо пересмотреть диагноз пациента. При необходимости применения Омепразола в разовой дозе <20 мг используют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением НПВП: рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения — 4–8 нед.
Коррекции дозы Омепразола у людей пожилого возраста не требуется.
Коррекции дозы Омепразола у пациентов с нарушением функции почек не нужно. При нарушении функции печени максимальная суточная доза Омепразола — 20 мг.
Дети: данная лекарственная форма Омепразола применяется у детей в возрасте старше 5 лет с массой тела не менее 20 кг. При рефлюкс-эзофагите курс лечения — 4–8 нед; при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 2–4 нед. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее нужно открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение Омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте старше 5 лет, однако эту терапию нужно проводить с особой осторожностью под тщательным контролем врача. Курс лечения — 7 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней. Схема лечения приведена ниже:
Масса тела ребенка, кгДозирование 30–40 Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки в течение 7 дней >40 Омепразол 20 мг + амоксициллин 1,0 г + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

гиперчувствительность к омепразолу и/или другим компонентам препарата; детский возраст до 5 лет; период кормления грудью; одновременное применение с атазанавиром; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: часто — ≥1/100; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — <1/1000.
При применении Омепразола возможно появление следующих реакций:
со стороны печени и билиарной системы: нечасто — нарушение вкуса, повышение активности печеночных ферментов; редко — у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени (гепатит в том числе с желтухой), энцефалопатия, печеночная недостаточность;
со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго (головокружение), потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревога, парестезии; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессия и галлюцинации;
со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз пищеварительного тракта, отсутствие аппетита;
со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, мышечная слабость, миалгия;
со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
со стороны кожи и ее производных: нечасто — сыпь (в том числе буллезного характера) и/или зуд, дерматит, крапивница; редко — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция;
аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок;
прочие: нечасто — недомогание; редко — интерстициальный нефрит, гинекомастия, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, импотенция, гипонатриемия.

для эрадикации Helicobacter pylori назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.
До начала лечения нужно исключить наличие злокачественного новообразования ЖКТ, особенно при язве желудка, поскольку лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить установление правильного диагноза. Коррекции дозы Омепразола у людей пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, который проводится у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику Омепразола. При нарушении функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг. При применении Омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих агентов приводит к усилению роста микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter. При продолжительном и непрерывном приеме ингибиторов протонного насоса сообщалось о наличии умеренного дефицита витамина В12, поэтому в отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в сыворотке крови.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью, на период лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. Данную лекарственную форму Омепразола не применяют у детей в возрасте до 5 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат следует с осторожностью применять лицам, которые управляют транспортными средствами или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.

изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от реакции среды — рН (кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина). Омепразол может увеличить период полувыведения и продолжительность действия диазепама, кумариновых антикоагулянтов непрямого действия (варфарин), фенитоина, сибазона, поэтому в некоторых случаях может потребоваться снижение дозы этих лекарственных препаратов. Однако при одновременном применении фенитоина и Омепразола в суточной дозе 20 мг у пациентов, непрерывно получающих лечение фенитоином, не отмечено изменений концентрации фенитоина в сыворотке крови. При одновременном применении Омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К нужен постоянный мониторинг МНО (международного нормализованного отношения).
Не отмечено взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, эстрадиолом или антацидными средствами. Усиливает ингибирующее действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина, не взаимодействует с метронидазолом или амоксициллином.
Одновременное введение Омепразола и дигоксина здоровым добровольцам повышает биодоступность (на 10%) дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого. Омепразол повышает уровень такролимуса в крови. Не рекомендуется одновременный прием с комплексом атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, поскольку одновременный прием приводит к уменьшению AUC атазанавира на 76%, максимальной концентрации прапарата в крови — на 72%, минимальной концентрации — на 79%. При одновременном применении Омепразола и вориконазола происходит конкурентное ингибирование метаболизма путем изоферментов цитохрома Р450 — CYP 2C19 и CYP 3A4. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышает максимальную концентрацию и AUC вориконазола на 15 и 41% соответственно. Коррекции дозы вориконазола не требуется. Вориконазол повышает максимальную концентрацию и AUC Омепразола на 116 и 280% соответственно. Поэтому при назначении вориконазола больным, получающим Омепразол, дозу последнего рекомендуется повышать вдвое.

при передозировке Омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия. Специфического антидота нет. Омепразол в значительной мере связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится при проведении диализа. В случае передозировки проводят действия, направленные на выведение неабсорбированного Омепразола, а также симптоматическое и поддерживающее лечение.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.