Эметрон таблетки

Ондансетрон – основное действующее вещество. Оно представлено в виде гидрохлорида дигидрата.

Также в состав Эметрона входят макрогол 6000, диоксид титана, желтый оксид железа, лактоза безводная, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал кукурузный, коллоидный безводный кремния диоксид, тальк, стеарат магния.

Ондансетрон – высокоселективный антагонист 5-РТЗ рецепторов (серотонина).

Лекарственные средства, используемые в радиотерапии и химиотерапии, нередко вызывают увеличение содержания в организме серотонина. Это происходит из-за раздражения слизистой тонкого кишечника и желудка. В результате активируются вагусные афферентные волокна, в состав которых входят 5-НТЗ рецепторы. Этот процесс вызывает рвоту.

Ондансетрон подавляет возникновение рвотного рефлекса, благодаря антагонистическому действию на 5-НТЗ рецепторы. Этот механизм действия лежит в основе профилактики и лечения рвоты после операции и после цитостатической терапии.

Максимальная концентрация в плазме крови ондансетрона при пероральном приеме достигается примерно через 1,5 часа. Уровень связывания с кровяными белками – 70 – 76 %. При этом биодоступность составляет приблизительно 60 %.

Период полураспада примерно – 3 часа. У пожилых людей этот показатель может увеличиться до 5 часов, а тяжелые поражения печени увеличивают время полураспада до 15 – 32 часов.

Таблетки запрещены кормящим матерям и лицам с гиперчувствительностью к препарату, к его отдельным составляющим.

После приема таблеток Эметрон могу появиться следующие нежелательные явления: запор, ощущение жара, гиперемия, головная боль, увеличение уровня аминотрансфераз. Гораздо реже наблюдаются: диарея; кашель; приступы судорог; двигательные расстройства; аритмия; боль в груди; артериальная гипотензия; брадикардия; икота. Иногда возникают нежелательные аллергические реакции при повышенной чувствительности к составляющим препарата.

Больным, имеющим повышенную чувствительность к каким-либо высокоселективным антагонистам серотонина, следует с большой осторожностью принимать Эметрон. Так как подобная реакция может развиться и при приеме этого средства.

Если наблюдается ряд признаков, указывающих на подострую непроходимость кишечника, то следует установить особое наблюдение за таким больным после приема лекарства.

Исключен прием таблеток во время беременности и грудного вскармливания.

Достаточного объема данных о применении средства детьми до 2 лет нет, поэтому следует воздержаться от приема лекарства в этом возрасте.

Ингибиторы и индукторы способны изменить клиренс и время полураспада действующего вещества препарата.

Эметрон требуется с осторожностью сочетать с:

- Ферментативными индукторами (тольбутамид, рифампицин, пиримидон, фенитоин, фенилбутазон, папаверин, закись азота, гризеофульвин, глютетимид, каризопродол, карбамазепин, барбитураты);

- Ингибиторами ферментов (верапамил, хинин, хинидин, пропранолол, омепразол, метронидазол, ловастатин, кетоконазол, изониазид, фторхинолоны, флуконазол, эритромицин, дивальпроат натрия, вальпроевая кислота, дисульфирам, дилтиазем, контрацептивы с эстрогенами, циметидин, хлорамфеникол, антидепрессанты, макролидные антибиотики, аллопуринол);

Эметрон показан при следующих состояниях:

• тошнота и рвота после цитостатической химиотерапии и лучевой терапии;
• тошнота и рвота после хирургического вмешательства.

При цитостатической терапии

Объем суточной дозы Эметрона – 8 – 32 мг, в зависимости от нижеперечисленных критериев.

Дозировка определяется исходя из степени тяжести рвотной реакции.

Если рвота возникает во время проведения радиотерапии или химиотерапии, то требуется принимать 8 мг препарата до терапии за 1 – 2 часа, через 12 часов после начала терапии необходимо принять еще 8 мг.

Если рвотная реакция во время радиотерапии или химиотерапии ярко выражена, то можно однократно ввести внутривенно глюкокортикоид. Это увеличит эффективность ондансетрона.

В целях профилактики рвоты, возникающей в течение суток после радиотерапии или химиотерапии, следует принимать 1 таблетку Эметрона 2 раза в сутки. Лучше ограничиться 5 днями.

Детям в возрасте более 4 лет назначается 5 мг/м2 (Эметрон/поверхности тела ребенка). Перед процедурой химиотерапии лекарство вводится внутривенно, затем ребенку следует принять 4 мг препарата через 12 часов. В течение следующих 5 дней требуется принимать 4 мг по 2 раза в сутки.

В качестве профилактики рвоты и тошноты у взрослых после операции назначают 16 мг (2 таблетки) за 1 ч до применения анестезии.

Больным пожилого возраста не требуется изменение дозировки.

Людям с заболеваниями почек также не нужна коррекция дозы.

При заболеваниях печени следует уменьшить дозу лекарства до 1 таблетки в сутки.

Эметрон отпускается в аптеках по цене, находящейся в рамках от 500 до 860 гривен.

Как известно, химиотерапия часто связана с чувством тошноты и рвоты. Это крайне неприятно. Мне в прошлом пришлось пройти курс химиотерапии. Сначала меня мучила сильная рвота, но потом врач предложил схему предотвращения проблемы с использованием Эметрона. Конечно, я согласилась. К большой радости, больше приступов рвоты не возникало. Думаю, что Эметрон отличный препарат, великолепно выполняет свою работу.

Я сама Эметрон никогда не принимала. Но слышала несколько раз про него от коллеги. Как я поняла, ей препарат помогал, но до конца устранить чувство тошноты во время проведения химиотерапии так и не удалось. А так хороший препарат, отзывы в основном положительные про него.

Эметрон - инструкция по применению, отзывы, цены

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Эметрон, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

Производители: Gedeon Richter (Венгрия)

• Ондансетрон

• Тошнота и рвота

• Не указано. См. инструкцию

• Противорвотное

• Противорвотные средства
• Серотонинергические средства

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 2 мл, пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 4 мл, пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 4 мл, коробка (коробочка) картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, коробка (коробочка) картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 4 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, коробка (коробочка) картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 4 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 2 мл, коробка (коробочка) картонная 1;
Состав
Раствор для инъекций 1 амп.
ондансетрон (в виде гидрохлорида дигидрата) 4 мг,8 мг.
вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат; тринатрия цитрат; сорбит; вода для инъекций
в ампулах по 2 или 4 мл; в коробке 5 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ондансетрон (в виде гидрохлорида дигидрата) 4 мг,8 мг.
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; крахмал прежелатинизированный; МКЦ; крахмал кукурузный; лактоза безводная; оксид железа желтый; диоксид титана; макрогол 6000; Sepifilm 003 (гидроксипропилметилцеллюлоза + полиоксилстеарат)
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 1 упаковка.

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторо на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

При в/м введении Cmax измеряется в течении 10 мин после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-22 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

При беременности (особенно в I триместре) возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.

— детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась);

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда - бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадшсардия, снижение АД.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко - гипокалиемия (связь с приемом препарата однозначно не установлена).

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии; или 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии: 8 мг в/в струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; или 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24-ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжать применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пожилым больным изменения дозировки не требуется.

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);

— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолопы, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

— циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

— 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);

— карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

— этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

— цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства молено вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг/мл.

Необходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Т.к. ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что 4 мг таблетка содержит 59.25 мг лактозы, 8 мг – 118.5 мг соответственно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не обладает седативным действием и не влияет на психомоторные способности, необходимые для управления автомобилем и другими механизмами.

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.