Категория: Инструкции
В/в, внутриартериально, в/м.
При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».
В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.
100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.
В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.
При беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.
60 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширяя сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин (метаболит I ) и 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин (метаболит V ). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
Время достижения Cmax - 1 ч. T1/2 – 0.5 -1.5 ч.
Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V ), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
— нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
— нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
— атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
— облитерирующий эндартериит;
— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
— острый инфаркт миокарда;
— массивные кровотечения;
— кровоизлияние в сетчатку глаза;
— острый геморрагический инсульт;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— период кормления грудью;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата.
С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.
Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели; при резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.
При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/сут.
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота "кофейной гущей").
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты. тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Состав:
1 мл Агапурин раствора для инъекций содержит пентоксифиллин 20 мг;
1 драже Агапурин содержит пентоксифиллин 100 мг;
1 таблетка ретард Агапурин, покрытая оболочкой содержит 400 или 600 мг;
Фармакологическое действие
Агапурин обладает сосудорасширяющим, ангиопротективным, антиагрегационным дествием, улучшающает микроциркуляцию. Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови.
Показания
Нарушения периферического кровообращения (атеросклероз, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит и др.), трофические нарушения (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, обморожения и др.), ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно); нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз), острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочки глаза; острые функциональные нарушения внутреннего уха.
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 табл. ретард 2 раза в сутки или 2 драже 3 раза в сутки в течение 1 нед; при резком понижении АД дозу уменьшают до 1 драже 3 раза в сутки, такие же дозы применяют при длительном курсе лечения.
В/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, церебральные геморрагии.
Беременность и лактация
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Диспептические явления, головокружение, ощущение жара, зуд, крапивница.
Синергизм с гипотензивными средствами (симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами и др.).
Лечение следует проводить под контролем АД: при гипотензии и лабильности кровообращения может развиться резкая гипотензия и приступ стенокардии. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому дозы гипогликемических средств должны быть скорректированы.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом месте, при температуре 10-25 °C. Срок годности: 2 года.
Агапурин – это лекарственный препарат из группы пуринов, улучшающий реологические свойства и микроциркуляцию крови.
Относится к спазмолитическим и сосудорасширяющим средствам. Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, белого цвета. Активное вещество – пентоксифиллин 400 мг или 600 мг.
Действующее вещество Агапурина – пентоксифиллин – улучшает микроциркуляцию крови, расслабляет и защищает сосудистую стенку, уменьшает вязкость крови, способствует рассасыванию тромбов, уменьшает уровень фибриногена в крови, подавляет способность эритроцитов скрепляться друг с другом.
Обладая спазмолитическим эффектом, лекарство эффективно устраняет боли и ночные судороги мышц конечностей.
Оно улучшает доставку кислорода к тканям центральной нервной системы и улучшают между ними биоэлектрическую активность. Предотвращает кислородное голодание тканей.
Фармакокинетика препаратаПентоксифиллин быстро всасывается из желудка и кишечника и попадает в печень, где проходит «первое прохождение», разделяясь на 2 активных метаболита: метаболит I и метаболит V.
Их концентрация в крови в несколько раз больше, чем пентоксифиллина и достигает своего максимума спустя 2 часа после приема. Лекарство выводится из организма преимущественно почками и в небольшом количестве – кишечником.
Показания к применениюАгапурин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:
О трофических язвах подробно:
Противопоказания к приемуПринцип действия пентоксифиллина связан с повышением содержания АТФ в эритроцитах и циклической АМФ в тромбоцитах.
Одновременно происходит угнетение фосфодиэстеразы и насыщение энергетического потенциала, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, вазодилатации, возрастанию минутного и ударного объема крови без какого-либо изменения частоты сокращений сердца.
Расширяя сосуды легких, пентоксифиллин помогает обогащать кровь кислородом, а коронарные артерии – улучшает его доставку к миокарду. Воздействуя на эритроциты, он увеличивает эластичность их мембраны и уменьшает вязкость крови.
Инструкция по применениюАгапурин выпускается в форме таблеток и ампул с раствором для инъекций:
Таблетки рекомендуется принимать внутрь желательно после еды. 400 мг – 2-3 раза в сутки, 600 мг – 2 раза в сутки. Суточная доза не должна быть больше 1200 мг.
Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от переносимости аппарата пациентом и степени заболевания.
Передозировка и дополнительные указанияПри передозировке наблюдаются следующие симптомы:
Прием препарата может вызвать такие негативные последствия:
Применение Агапурина с Инсулином, лекарствами, снижающими артериальное давление и способствующими рассасыванию тромбов, Вальпроевой кислотой или противодиабетическими средствами усиливает их эффективность.
Взаимодействие препарата с Метилксантином приводит к нервной возбудимости, а с Циметидином – повышению концентрации пентоксифиллина. Снижение эффективности лекарственного средства происходит при одновременном приеме табака или его производных.
Прием во время беременностиПринимать лекарство беременным женщинам, а также в период грудного вскармливания категорически противопоказано. Безопасность его приема детьми не установлена, хотя большинство врачей не рекомендуют давать лекарство пациентам, не достигшим 15-18 лет.
Дополнительные указанияАгапурин имеет множество побочных эффектов, поэтому принимать его следует осторожно.
Во время лечения нужно регулярно измерять артериальное давление. Больным с нарушениями функции почек количество лекарства увеличивают постепенно. Они нуждаются в постоянном контроле лечащего врача, так как в случае возникновения кровоизлияния в оболочку глаза, его немедленно отменяют.
Также не рекомендуется принимать лекарство в больших количествах больным сахарным диабетом, которые употребляют гипогликемические средства. Это может вызвать гипогликемию.
Пациенты, которые перенесли недавно хирургические операции, при употреблении препарата должны следить за уровнем гематокрита и гемоглобина в крови.
Из практического опыта примененияОтзывы врачей и пациентов, которые принимали Агапурин довольно неоднозначные. Подробней их вы можете изучить ниже.
Мнение докторовОчень сильное лекарство. Неоднократно назначал его при нарушениях мозгового кровообращения. Помогает. Но с дозировкой следует быть осторожным.
Агапурин – это высокоэффективное средство при нарушениях кровообращения. Хорошо помогает больным после инсультов. Но принимать следует под постоянным наблюдением. Имеет много побочных эффектов.
Прекрасное сосудорасширяющее средство. Все мои пациенты довольны.
Отзывы пациентовАгапурин назначали моему отцу. Ему 78 лет, он любит активный отдых, но после прогулок часто болели ноги. Начал принимать этот препарат, и боли прекратились.
При моем заболевании – нарушении кровообращения сосудистой оболочки и сетчатки глаза – лекарство не дало никакого эффекта.
У моей мамы ишемия нижних конечностей. Назначили пить Агапурин в таблетках. Ишемические явления уменьшились.
Советы от пациентов:
Учитывая отзывы врачей и пациентов, Агапурин имеет больше преимуществ, чем недостатков. Минусы этого препарата связаны с его сильным действием, а отсюда – рядом побочных эффектов при передозировке.
Также средство нельзя принимать кормящим мамам и беременным женщинам. Неизвестно его действие на детей, что тоже является большим минусом.
В то же время, Агапурин высокоэффективен. Большинство врачей рекомендуют принимать его при любых сосудистых заболеваниях.
А при такой болезни, как облитерирующий эндартериит. он является незаменимым препаратом, так как заболевание имеет свойство прогрессировать.
Стоимость лекарстваЦена на Агапурин в таблетках 400 мг варьируется от 250 до 350 руб. 600 мг – от 450 до 550 руб. в зависимости от аптеки и места покупки.
Раствор для инъекций в ампулах имеет примерно такую же цену в соответствии с дозировкой препарата.
Срок годности Агапурина составляет 3 года. Он хранится в сухом помещении при температуре не более 25?С.
Агапурин отпускается только по рецепту.
Аналогичные препаратыСуществует несколько препаратов с таким же действующим веществом, как у Агапурина.
К отечественным лекарственным средствам принадлежат Пентоксифиллин и Трентал .
Из зарубежных стоит отметить германский Пентоксифиллин-Ратиофарм, Трентал индийского и французского производства и австрийский Вазонит.
Агапурин относится к группе сердечно-сосудистых препаратов, агиопротекторов и вазолидилататоров.
Также он принадлежит к группе спазмолитических средств из группы пуринов.
В основе лежит активное вещество пентоксифиллин, производный от диметилксантина.
Стоит учесть, что пентоксифиллин это международное название препарата, а Агапурин - это его аналог.
1. Инструкция по применениюАгапурин назначают при достаточно объемном списке болезней.
Активное вещество - пентоксифиллин - возвращает прежний уровень пластичности эритроцитов, появляется больше возможностей для их проникновения в сильно суженные сосуды.
Агапурин улучшает микроциркуляцию в тканях, что способствует уменьшению кислородного голодания.
Также он понижает вязкость крови, уменьшая количество тромбоцитов без увеличения нагрузки на сердечные мышцы, то есть без изменения количества сердечных сокращений.
Увеличивает доставку кислорода к мышще миокарда. Расширяет сосуды легких, увеличивает тонус диафрагмы и межреберных мышц.
Показания к применениюСписок показаний можно продолжать еще очень долго, стоит отметить, что в него входят такие болезни, как энцефалопатия, вирусная нейроинфекция, явные нарушения кровообращения в сетчатке и сосудах оболочки глаза, отосклероз, патология сосудов среднего уха с резким ухудшением клинической картины, бронхиальной астме.
БеременностьАгапурин может быть назначен во время беременности при угрозе выкидыша или при плацентарной недостаточности. Это угрожающее состояние для жизни и развития плода. При плацентарной недостаточности он страдает от нехватки кислорода.
А препарат расширяет просвет мелких сосудов, при этом резко снижая вязкость крови, что в разы увеличивает ее текучесть.
Лечебный эффект выражен в активном снабжении плода кислородом, что во много раз уменьшает риск появления на свет неполноценного ребенка. Перед назначением врачи соотносят положительные качества и возможные отрицательные моменты.
Но, как правило, отрицательных отзывов от беременных минимальное количество. Что подтверждает эффективность препарата.
Влияние препарата на сердечно-сосудистую системуПрименение при сердечно-сосудистых заболеваниях. Сосудистые заболевания - основная причина смертности населения, особенно среди людей старшего возраста.
Различные нарушения мозгового кровообращения носят нередко хронический характер. Все чаще прогрессирующие изменения кровотока появляются в следствие недостаточной циркуляции крови.
Использование в лечении препарата Агапурин приводит к улучшению микроциркуляции, насыщении крови кислородом, агрегации тромбоцитов и увеличении скорости течения крови по сосудам.
При проведении исследования было замечено, что при постоянном применении в течение месяца, кровоток увеличивается примерно на 17%. Агапурин с его активным веществом положительно влияют на сердечные мышцы, что показывает необходимость в лечении сердечных заболеваний.
В последних исследованиях были выявлены положительные моменты в лечении таких заболеваний, как некрозы опухолей головного мозга, ревматоидные артриты, псориаз, болезнь Крона, а также острая ишемия мозга.
Лечение заболеваний печени. На сегодняшний день доказана эффективность в лечении заболеваний печени. Выражено это в уменьшении риска появлений осложнений при циррозе печени. Положительная динамика отмечена при таком заболевании, как алкогольный гепатит.
В новости (здесь ) все отзывы о Троксевазине.
2. Форма выпускаАгапурин выпускают в двух формах: таблетках и растворах для инъекций. Таблетки имеют 100, 400 либо 600 мг пентоксифиллина, покрытые оболочкой. Раствор для инъекций выпускают в ампулах по 5 мл.
Таблетированный препарат необходимо принимать только в соответствии с предписания врача, в одно и тоже время, задолго или после принятия пищи, не разжевывая, запивая водой.
3. Доза и срок храненияДопустимая доза составляет не более 1200 мг в сутки. При этом назначения могут быть скорректированы врачом. Раствор может вводиться как внутримышечно, так и внутриартериально или внутривенно.
Все инъекции больному вводятся только в положении лежа. При введении через капельницу 5 мл препарата разводят в 250 мл физраствора, только капельно. Максимальная доза в сутки - 300 мг пентоксифеллина. Сроки хранения напрямую зависят от формы выпуска.
Так для таблеток 100 и 400 мг срок хранения 5 лет в сухом помещении без непосредственного контакта с солнечными лучами от 15 до 25 °C, а для 600 мг - 4 года. Растворы для инъекций хранятся не более 3 лет, температура при этом должна быть 10-25 °C.
4. Побочные действияПрием любого лекарственного препарата может иметь побочные действия. В этом случае Агапурин не стал исключением. Они могут возникнуть как при длительном применении, так и при непереносимости составляющих.
При лечении этим препаратом можно наблюдать следующие побочные эффекты:
Перед приемом лекарственных препаратов необходимо изучить его взаимодействие с другими лекарствами.
Агапурин многократно усиливает действие антибиотиков и антикоагулянтов, тромболитических препаратов. Эффективно взаимодействие с вальпроевой кислотой, препаратом для улучшения работы кроветворной системы.
Следует отметить, что прием пентоксифиллина и производных метилксантина провоцирует нервное перевозбуждение.
Агапурин усиливает эффект препаратов снижающих уровень артериального давления. А также лекарств используемых при сахарном диабете. При высокой дозе применения инсулина, многократно усиливает его действие, но в этом случае надо быть осторожнее, потому что есть риск впадения в кому.
Для достижения эффективности от применения лекарств необходимо уменьшить дозу глипогликеминовых лекарств.
Совместное применение с мелоксилокамом и кетеролокамом резко увеличивает возможность появления внутренних кровотечений. Так как значительно повышается протромбиновый индекс.
Совместное использование Агапурина и вазодилататоров и ганглиоблокаторов приводит к существенному снижению артериального давления.
Усиление свертываемости крови достигается при совместном применении с гепарином и другими фибринолитическими лекарственными средствами.
Циметидин при одновременном применении с Агапурином значительно увеличивает концентрацию основного вещества - пентоксифиллина.
6. ПротивопоказанияСпециально для читателей нашего портала - интервью с главой Института Кардиологии МИНЗДРАВА России - Лео Антоновичем Бокерией!
Не назначают Агапурин больным в прошлом перенесших инфаркт миокарда или инсульт. Противопоказан прием больным у которых диагностирован атеросклероз сосудов головного мозга или же сердца.
Противопоказано внутривенное введение препарата при аритмии. А также при наличии возможных внутренних кровотечений, особенно в послеоперационный период, либо с кровоизлиянием в сетчатке глаза.
Не рекомендуется назначение Агапурина при низком артериальное давлении. Не назначают во время беременности и при кормлении грудью.
Исключение составляет только реальная угроза выкидыша или же кислородное голодание плода. Основанием для противопоказания является язва желудка, двенадцатиперстной кишки, а также различного рода эрозии, гастриты. Острая сердечная недостаточность также является основанием для отказа от применения Агапурина.
Нельзя назначать Агапурин детям до 18 лет.
Обратите внимание - инструкция по применению на Мемоплант. Когда и сколько нужно принимать лекарство?
В статье (тыц ) цена на Фозинап.
Под контролем врача Агапурин могут назначить людям с нарушениями функций почек и печени и нарушениях сердечного ритма. При назначении капельного введения необходимо предварительно проанализировать совместимость с другими компонентами.
Для лечения людей старшего возраста суточную дозу лекарства назначают уменьшенную в два раза. А при достижении положительного терапевтического эффекта уменьшение дозы еще в 2 раза будет целесообразноразно.
При передозировке препарата наблюдается усиление побочных эффектов. Возможно возникновение тахикардии, аритмии, резкое снижение артериального давления. Вероятно головокружение, судороги конечностей, гипертермия, потеря сознания.
Тошнота и рвота с темными массами свидетельствует о внутреннем кровотечении желудка. В случае передозировки показано промывания желудка, прием адсорбирующих препаратов. При более серьезных проявлениях необходима помощь квалифицированных медицинских работников.
7. АналогиАгапурин имеет множество аналогов.
Пентоксифиллин выпускается в таблетках, драже, таблетках пролонгированного действия и растворах для инъекций. На сегодня это самый дешевый аналог Агапурина. Его цена в пределах 100 рублей.
Вазонит достаточно недешевый препарат. Стоимость может составлять 500 рублей. Выпускается в форме таблеток по 600 мг действующего вещества.
Препарат имеет две формы выпуска: таблетки по 100 и 400 мг и раствор для инъекций по 100 мг на 5 мл. Цена в пределах 400 рублей.
Все выше сказанное только подтверждает широкий спектр применения Агапурина, но его, как и любой другой лекарственный препарат, невозможен его прием без назначения врача, только под строгим контролем.
При этом нужно постоянно наблюдать изменение показателей функций организма с помощью лабораторных исследований. Хотя все те, кто использует в лечении это лекарственное средство, наблюдают положительную динамику в лечении.
Внимание! Нужно правильно лечиться!Тогда специально для вас, мы взяли интервью у главы Института Кардиологии МИНЗДРАВА России - Лео Антоновичем Бокерией! Который расскажет как вылечить данные недуги.