Руководства, Инструкции, Бланки

Оланзапин Инструкция По Применению Цена Отзывы Аналоги

Категория: Инструкции

Описание

ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) инструкция, отзывы, цена, описание

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО (Россия)

АТХ: N05AH03 (Olanzapine)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

МКБ: F20 Шизофрения F21 Шизотипическое расстройство F22 Хронические бредовые расстройства F23 Острые и преходящие психические расстройства F25 Шизоаффективные расстройства F29 Неорганический психоз неуточненный F30 Маниакальный эпизод F31 Биполярное аффективное расстройство

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; ?1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.
В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.
При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзап.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оланзапину.

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы - 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показа. посмотреть полностью

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов ил. посмотреть полностью

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко - судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.
Со стороны эндо. посмотреть полностью

При беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный рис. посмотреть полностью

Применение при нарушении функции печени

При недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут.

Применение у детей

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае. посмотреть полностью

Особые условия приема

c осторожностью применяется при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, c осторожностью приме. посмотреть полностью

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзап. посмотреть полностью

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе желтого цвета.
1 таб.
оланзапин
5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 74.2 мг, кальция стеарат 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: О. посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «оланзапин (olanzapine)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /оланзапин (olanzapine)

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Провизор Онлайн

Видео

оланзапин инструкция по применению цена отзывы аналоги:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Форум - Шизофрения и Я - Зипрекса (Оланзапин)

    Re: Зипрекса (Оланзапин). Отзывы

    26 мар 2012, 11:37

    У меня была после психоза сильная депрессия. Спасла Зипрекса. Так что ей большое спасибо. Правда пришлось поесть её годик. Но зато теперь чувствую себя счастливо. Это того стоит. Да прибавила 20 кг. Но лучше прибавить чем умереть. Мне было очень плохо. Жить не хотелось. Неделями не мылась. Сильная апатия была. Но теперь всё позади. Я начинаю сбавлять вес. Живот уменьшился. Так что начинаю новую жизнь без таблеток.

    Re: Зипрекса (Оланзапин). Отзывы

    04 апр 2012, 08:57

    При первом 3-х месячном приеме зипрексы поправилась с 49 кг до 74. Потом после отмены похудела до 56кг, без диет, само сошло. Второй раз принимала 8 месяцев и уже с этих 56 поправилась до 90, причем поправляться продолжала даже после отмены зипрексы. Видно что-то нарушилось в обмене веществ. Вот такой вот "ЧУДО" препарат, атипичный нейролептик. "БЕЗОПАСНЫЙ" и "ЭФФЕКТИВНЫЙ". Да про эффективность его хваленую хочется сказать. вообще не повлиял на признаки болезни, то есть эффект нулевой. Хорошо хоть эти признаки сами потои прошли.
    А, еще акатизия (неусидчивость) при зипрексе замучила. Еще бы. за 8 месяцев от нее так устанешь. Короче, хорошо разрекламированное в среде психиатров Г. НО эта зипрекса.

    Re: Зипрекса (Оланзапин). Отзывы

    07 апр 2012, 08:01

    Думаю, что тем, кто интересуетсяпобочными эффектами Зипрексы полезно знать, что есть и такие исследования
    http://www.med2.ru/story.php?id=2838

    Re: Зипрекса (Оланзапин). Отзывы

    07 апр 2012, 08:30

    На сайте НЦПЗ РАМН была очень давно. в 2004 году в разделе новости психиатрии информациия, что в США 80 пациентов, принимавших зипрексу, объединились и подали в суд на производителя зипрексы компанию Ели Лилли. Дело в том. что в результате приема зипрексы у них возникли такие заболевания, как сахарный диабет. ожирение. панкреатит. Они отсудили каждому по миллиону долларов компенсации. А шестеро отказались от денег, Хотели судиться до конца, не брать компенсацию в миллион. Еще тоже в НЦПЗ среди новостей психиатрии прочитала. что в результате приема зипрексы у одного мужчины в Японии развился сахарный диабет, а зипрексу продолжали давать. он впал в диабетическую кому и умер. Такой вот побочный эффект. Принимал он ее годами. Так что задумайтесь те, кто на поддерживающем лечении и пьет зипрексу годами

    Re: Зипрекса (Оланзапин). Отзывы

    07 апр 2012, 09:34

    Лекарство зипрекса выпускается с 1996 года. Эти 80 пациентов подали в суд в 2004 году и благодаря им стало известно о таких побочных эффектах как сахарный диабет. ожирение и панкреатит. В 2006 году в "Нью-Йорк Таймс" была размещена информация о том, что руководство компании знало с 2000 года о таком побочном эффекте как сахарный диабет, но скрывало это от врачей и пациентов. Информация эта взята из переписке по емейл внутри компании Ели Лилли. Специально нанятые компанией врачи диабетологи предупреждали о возможных последствиях сокрытия побочного эффекта сахарный диабет. В письме отправленной по электронной почте менеджерам компании говорится. " если мы не признаемся ( имеется в виду не признаемся что есть побочный эффект сахарный диабет у зипрексы). то трудно даже представить себе что будет ( имеется в виду трудно представить, какой будет скандал)." ( Информация об этои есть в статье http://www.nytimes.com/2009/01/15/business/<наркотики>.html?_r=2. правда на английском). Получается, что компания Ели Лилли обманывала своих пациентов, что нет такого побочного эффекта как сахарный диабет. В смысле они не сообщали. что он есть. получалось вроде бы его нет, этого побочного эффекта. А это обман, так как он есть

    Re: Зипрекса (Оланзапин). Отзывы

    07 апр 2012, 10:10

    Вот допустим, что при изначальных клинических испытаниях препарата зипрекса сахарный диабет не был выявлен, так как это заболевание развивается не сразу, то есть если человек принимает зипрексу продолжительное время. Но ведь ожирение невозможно не заметить даже без всяких взвешиваний. У меня, например, вес увеличился с 49 до 74. Из стройной девушки я превратилась в бомбу. Сейчас в инструкции написано что увеличение веса наблюдается у 50 процентов принимающих зипрексу. Почему же изначальныеклиническое исследование. которое проводила компания не выявило этого? Это просто невозможно не заметить невооруженным глазом. что люди толстеют. Выходит, приклинических исследованиях врачи это заметили, просто скрыли это. Зачем же нам результаты КИ, в которых написана неправда? И если они скрыли информацию об ожирении, то есть подтасовали результаты Ки в этом вопросе, то возникает мысль: " а вдруг подтасованы результаты КИ и вопросе ЭФФЕКТИВНОСТИ препарата " Вот такой вот вопрос возникает в уме. А мы как идиоты покупаем и травимся. У меня, например в период восьмимесячного приема зипрексы возникли боли в области поджелудочной железы. Плюс ожирение. Вес дошел до 90 кг. Ну кому нужны такие лекарства?

    Re: Зипрекса (Оланзапин). Отзывы

    07 апр 2012, 10:19

    Медвежонок, а на каком основании назначаются эти лекарства? В этом вся и проблема назначаются во всех случаях на честном слове, что поможет.

    Кто сказал что психические расстройства нужно лечить именно нейролептиками и прочей всякой психофармакологической ерундой.

    Это уже изначально нигде недоказано и неподтверждено ни одной теорией.

    Лечат тупо наугад, не имея никакого понятия, что же именно лечат и почему это нужно лечить психотропниками.

    " Приоритет клинического метода, подчиненное положение инструментальных методик дают повод для обвинений в субъективизме диагностики в психиатрии. Отрицание возможности объективного диагноза в психиатрии ведет к отрицанию существования психических болезней вообще и самой психиатрии как науки ."

    Так что думайте сами, чем на самом деле вы больны, в вашем праве продолжать и дальше вешать себе на уши психиатрическую лапшу или искать более объективные ответы на все то, что с вами происходит.

    Re: Зипрекса (Оланзапин). Отзывы

    01 ноя 2012, 15:58

    Я столкнулась с Зипрексой во время третьей госпитализации с острым приступом параноидальной шизы. Состояние было упадочное, у меня был бред уничтожения (т.е. во всем видела признаки близкой смерти), с бредом шла подавленность, скакало давление. Не спала. За два месяца приема Зипрексы (5 мг на ночь) вышла из обострения. Спала хорошо в итоге, акатизии не было, как будто витаминки принимала - на мне этот препарат никак не сказывался. Но сильно набрала вес, по всему телу появились растяжки, хотя свою норму в еде я не превышала. Сонливости не было.

    Когда я выхожу из психоза, я забиваю на врачей и таблы, меня не тянет совершенно в больницу. Ну и еще не хочется ожирения. А на Зипрексе вес прибавлялся по дням, это было заметно.

    У меня еще после этого препарата явно нарушился тепловой обмен, вот хожу осенью в футболке при 15 градусах и потом обливаюсь, хочется кожу снять, до того жарко. Люди ходят укутанные, а мне жарко. Прихожу с улицы в квартиру и мгновенно скидываю вещи, т.к. оченно неуютно - с прохлады в тепло. В некоторой степени мучение.

    А еще во время приема болели суставы, особенно колени, очень сильно отекали ступни, пришлось покупать обувь посвободнее, все вместе это болезненно сказывалось при движении, ходьбе, также, когда встаешь со стула, больно сгибать-разгибать суставы. Но после отмены это все прошло.

    А насчет жалоб на диабет - я думаю, он уже где-то совсем близко, да я бы и не против помереть от какой-нибудь диабетической комы, до того уже болезнь за%бала

    ОЛАНЗАПИН таблетки - инструкция по применению, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препарат в аптеках -

    7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

    — шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами;

    — биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;

    — рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы);

    — депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином ).

    — период лактации;

    — детский возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, миелосупрессии (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативных заболеваниях, гиперэозинофильном синдроме, паралитической кишечной непроходимости, беременности.

    Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, в дозе 5-20 мг/сут.

    При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.

    При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых - 15 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или 10 мг 1 раз/сут в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

    При депрессии, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых - 5 мг 1 раз/сут в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

    Пожилым пациентам. пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), у которых метаболизм оланзапина может быть замедлен, рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

    Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, нарушения сознания (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания.

    Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. эпинефрин, допамин ), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД).

    Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.

    Индукторы или ингибиторы изофермента CYP 1A2 могут изменять метаболизм оланзапина.

    Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина (увеличивается активность CYP1A2).

    Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

    Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.

    Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренс на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

    Флувоксамин (ингибитор CYP 1A2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

    Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

    Беременность и лактация

    С осторожностью следует назначать препарат при беременности.

    При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует отменить.

    Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% и <10%), нечасто (≥ 0.1% и <1%), редко (≥ 0.01% и < 0.1%), очень редко (<0.01%).

    В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

    Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

    Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, ACT.

    В единичных случаях: повышение уровня глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160 - 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

    Наблюдались случаи повышения уровня триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

    У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто - нарушение походки и падения; часто - недержание мочи и пневмония.

    У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста допамина при болезни Паркинсона: очень часто - усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

    У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): очень часто - повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто - расстройство речи.

    Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - брадикардия; очень редко - венозная тромбоэмболия.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко - гепатит; очень редко - панкреатит, желтуха.

    Со стороны обмена веществ: часто - периферические отеки; очень редко -диабетическая кома, диабетический кетоацидоз. гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз.

    Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - акатизия, головокружение, астения; редко - судороги.

    Со стороны кожных покровов: редко - сыпь.

    Со стороны мочеполовой системы: очень редко - приапизм.

    Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия, редко - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения.

    Со строны лабораторных показателей: очень часто - гиперпролактинемия; часто - повышение активности АЛТ, ACT, гипергликемия; очень редко - гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

    Прочие: очень часто - повышение массы тела, нечасто - светочувствительность, очень редко - аллергические реакции, синдром отмены.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

    При лечении нейролептиками (в т.ч. оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

    При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без других симптомов) требуется отмена оланзапина.

    При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

    При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием лекарственных средств, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

    Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или ACT у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

    Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими препаратами и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

    Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

    Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

    Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

    Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

    Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.

    Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия и этанолом.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

    Применение в пожилом возрасте

    Пожилым пациентам. пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), у которых метаболизм оланзапина может быть замедлен, рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

    Оланзапин: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

    Инструкция: Клинико-фармакологическая группа

    02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

    В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

    При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

    При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

    Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

    Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

    У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21 - 54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12 - 47 л/ч).

    Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

    Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению (таблица):

    Однако степень изменений T1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

    Достоверных различий между средними значениями T1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

    У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

    Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы - 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

    Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

    Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

    Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

    Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

    При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

    Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

    Применение при беременности и лактации

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

    В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко - судорожные припадки, ЗНС.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

    Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях - гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко - гепатит.

    Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, сыпь.

    Со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм.

    Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко - лейкопения, тромбоцитопения.

    Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

    Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к оланзапину.

    Особые указания

    С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

    С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

    С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

    С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

    При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

    При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

    Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

    Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

    В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Препараты, содержащие ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE)

    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 5 мг: 28 шт.
    • ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 7.5 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 2.5 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™ (ZYPREXA® ZYDIS™) таб. диспергируемые 15 мг: 28 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 2.5 мг: 28 шт.
    • ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 5 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™ (ZYPREXA® ZYDIS™) таб. диспергируемые 5 мг: 28 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 5 мг: 28 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 7.5 мг: 28 шт.
    • ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 20 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб. покр. плен. обол. 10 мг: 28 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 7.5 мг: 28 шт.
    • ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 10 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб. покр. плен. обол. 5 мг: 28 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 2.5 мг: 28 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 7.5 мг: 28 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 10 мг: фл. 1 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 10 мг: 28 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 10 мг: 28 шт.
    • ЗАЛАСТА КУ-ТАБ (ZALASTA Q-TAB) таб. д/рассасывания 15 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™ (ZYPREXA® ZYDIS™) таб. диспергируемые 10 мг: 28 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб. покр. плен. оболочкой, 5 мг: 28 шт.
    • ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 15 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб. покр. плен. оболочкой, 10 мг: 28 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 14, 28 или 56 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб. покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 14, 28 или 56 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 5 мг: 28 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб. покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 7, 14, 28 или 56 шт.
    • ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 5 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 20 мг: 28 или 56 шт.
    • ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) таб. покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 7, 10, 28 или 56 шт.
    • ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 7.5 мг: 28 или 56 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 10 мг: 28 шт.
    • ЗАЛАСТА® (ZALASTA) таб. 10 мг: 28 или 56 шт.
    • ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINE) таб. 2.5 мг: 28 шт.
    • ЗИПРЕКСА® ЗИДИС™ (ZYPREXA® ZYDIS™) таб. диспергируемые 20 мг: 28 шт.