ЛОРАЗИДИМ порошок - инструкция по применению, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) - пачки картонные.

Антибактериальный препарат группы цефалоспоринов III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /в т.ч. индол-положительный/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp. Acinetobacter spp. Pasteurella multocida, Salmonella spp. Shigella spp. Yersinia enterocolitica; грамположительных бактерий: Micrococcus spp. Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans, за исключением Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis); анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis - резистентны), Clostridium perfmgens, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. и Propionobacterium spp.

Препарат высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальных инфекций.

Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Campilobacter spp. Chlamydia spp. Clostridium difficile, Enterococcus spp. Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis.

T_max при в/м введении достигается через 1 ч, при в/в введении - к концу инфузии. C_max при в/м введении препарата в дозе 500 мг или 1 г соответственно составляет 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при в/в введении - соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита.

Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. V_d составляет 0.21–0.28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.

Метаболизм и выведение

Препарат не метаболизируется в печени. T_1/2 при нормальной функции почек – 1.8 ч. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 при нарушениях функции почек – 2.2 ч.

При нарушениях функции печени не отмечено изменений фармакокинетики препарата.

— сепсис (септицемия);

— тяжелые гнойно-септические состояния;

— инфекции костей и суставов (септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит);

— инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмонии, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /только бактериальный/, абсцесс почки);

— инфекции кожи и мягких тканей (мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа);

— инфицированные ожоги;

— инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);

— инфекции женских половых органов;

— инфекции уха, горла, носа (средний отит, синусит, мастоидит);

— гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Препарат применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста, массы тела, функции почек.

Взрослым и подросткам при осложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной пневмонии и инфекциях кожи в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.

При муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., - 100-150 мг/кг массы тела/сут, кратность введения - 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений).

При инфекциях костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.

При крайне тяжелых или угрожающих жизни инфекциях - в/в по 2 г каждые 8 ч.

После начальной нагрузочной дозы 1 г пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже.

Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ

по 500 мг каждые 24 ч

Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе 125-250 мг на 2 л диализной жидкости.

Коррекции дозы пациентам с нарушениями функции печени не требуется.

Детям в возрасте до 1 мес назначают в виде в/в инфузии в дозе 30 мг/кг массы тела/сут (кратность введения – 2 раза); детям от 2 мес до 12 лет назначают в виде в/в инфузии в дозе 30-50 мг/кг/сут (кратность введения – 3 раза).

Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза для детей - 6 г.

Правила приготовления растворов

Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ

по 500 мг каждые 24 ч

Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе 125-250 мг на 2 л диализной жидкости.

При нарушениях функции печени

Коррекции дозы пациентам с нарушениями функции печени не требуется.

Применение в детском возрасте

С осторожностью следует назначать препарат новорожденным в возрасте до 1 мес.

Детям в возрасте до 1 мес назначают в виде в/в инфузии в дозе 30 мг/кг массы тела/сут (кратность введения – 2 раза); детям от 2 мес до 12 лет назначают в виде в/в инфузии в дозе 30-50 мг/кг/сут (кратность введения – 3 раза).

Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лоразидим - инструкция по применению, 21 аналог

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и др. цефалоспоринам.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp. в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. включая Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp. включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину);
грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (группа А бета-гемолитический стрептококк), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae;
анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
Неактивен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp. Streptococcus faecalis, Enterococcus spp. Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.
Активен in vitro против большинства штаммов следующих организмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfringens, не включая Clostridium difficile, Acinetobacter spp. Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Providencia spp. Providencia rettgeri, Salmonella spp. Shigella spp. Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.

Инфекции дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, лечение инфекций легких у больных муковисцидозом); ЛОР-инфекции (средний отит, злокачественное воспаление наружного уха, мастоидит, синусит и др.); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит, абсцесс почки, инфекции, связанные с камнями мочевого пузыря и почек); инфекции мягких тканей (флегмона, рожа, перитонит, раневые инфекции, мастит, язва кожи); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, забрюшинные абсцессы, перитонит, дивертикулит, энтероколит); инфекции органов малого таза (гонорея, особенно при гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда); сепсис, менингит; инфекции, связанные с диализом.

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. цефалоспоринам.C осторожностью. Почечная недостаточность, беременность (I триместр), период новорожденности, колит в анамнезе, пациенты с синдромом мальабсорбции (повышен риск снижения протромбиновой активности, особенно у лиц с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью).

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротичечский отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Местные реакции: при в/в введении - флебит; при в/м введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судорожные припадки, энцефалопатия, "порхающий" тремор.
Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, колит, холестаз, орофарингеальный кандидоз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, геморрагии.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, ложноположительная прямая реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени.

В/в или в/м. Взрослым назначают по 1 г каждые 8-12 ч или по 2 г с интервалом 12 ч. При тяжелых инфекциях, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом (включая пациентов с нейтропенией), - по 2 г каждые 8 ч.
При инфекциях мочевыводящих путей - 0.25 г 2 раза в сутки.
При муковисцидозе, пациентам с инфекциями дыхательной системы, вызванными Pseudomonas spp. - по 30-50 мг/кг/сут в 3 приема.
При операциях на предстательной железе в профилактических целях вводят перед индукцией анестезии 1 г, повторяют введение после удаления катетера. Пожилым пациентам максимальная суточная доза - 3 г.
Детям старше 2 мес назначают по 30-50 мг/кг/сут (за 3 введения), максимальная доза - 6 г/сут; детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом и менингитом - 150 мг/кг/сут в 3 приема, максимальная суточная доза - 6 г. Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2 приема.
При нарушении функции почек начальная доза - 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от скорости выделения: при КК 50-31 мл/мин - 1 г 2 раза в сутки, 30-16 мл/мин - 1 г 1 раз в сутки, 15-6 мл/мин - 0.5 г 1 раз в сутки; менее 5 мл/мин - 0.5 г 1 раз в 48 ч.
Пациентам с инфекциями тяжелого течения разовую дозу можно увеличить на 50%, при этом у них следует контролировать концентрацию цефтазидима в сыворотке крови (должна не превышать 40 мг/л).
На фоне гемодиализа поддерживающие дозы рассчитывают с учетом КК, введение проводят после каждого сеанса гемодиализа. На фоне перитонеального диализа помимо в/в введения цефтазидим можно включать в диализный раствор (125-250 мг на 2 л диализного раствора). У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта, и у пациентов, находящихся на гемофильтрации высокой скорости в отделении интенсивной терапии, рекомендуемые дозы - 1 г/сут ежедневно (за одно или несколько введений).
У пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Правила приготовления раствора для инъекций. Для в/м введения порошок цефтазидима растворяют в 1-3 мл растворителя, для в/в и в/в болюсного введения - в 2.5-10 мл, для в/в капельного - в 50 мл. В полученном готовом растворе могут присутствовать небольшие пузырьки диоксида углерода, что не влияет на эффективность препарата. Растворы стабильны в течение 18 ч при комнатной температуре или 7 дней в холодильнике (5 град. С). Легкое пожелтение раствора не влияет на эффективность.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя.
"Петлевые" диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.
Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие препарата.
Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл - NaCl 0.9%; натрия лактат; раствор Гартмана; декстроза 5%; NaCl 0.225% и декстроза 5%; NaCl 0.45% и декстроза 5%; NaCl 0.9% и декстроза 5%; NaCl 0.18% и декстроза 4%; декстроза 10%; декстран с мол.массой около 40 тыс.Da 10% в растворе NaCl 0.9% или в растворе декстрозы 5%; декстран с мол.массой около 70 тыс.Da 6% в растворе NaCl 0.9% или в растворе декстрозы 5%.
В концентрациях от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5-1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл добавляют к следующим растворам: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе NaCl 0.9% или растворе декстрозы 5%; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе NaCl 0.9%; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе NaCl 0.9%; гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе NaCl 0.9%; KCl 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе NaCl 0.9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

• Амжецефт
  
• Бестум
  
• Биотум
  
• Вицеф
  
• Кефадим
  
• Мироцеф
  
• Орзид
  
• Тазицеф
  
• Тизим
  
• Фортадин
  
• Фортазим
  
• Фортоферин
  
• Фортум
  
• Цефазид
  
• Цефзид
  
• Цефтазидим
  
• Цефтазидим и натрия карбонат
  
• Цефтазидим Сандоз
  
• Цефтазидим-АКОС
  
• Цефтазидим-М.Дж.
  
• Цефтидин