Категория: Инструкции
Эстрогенное. Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков. Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы. Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка. Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.
ИспользованиеКлимактерический синдром (приливы, ночная потливость, нарушения сна, раздражительность, тревога, депрессия, атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов), эстрогенная недостаточность в периоды менопаузы и постменопаузы, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, сердечно-сосудистые заболевания в периоды менопаузы и постменопаузы, гипогонадизм у женщин, состояния после овариоэктомии, первичная дисфункция яичников, неоперабельный рак предстательной железы.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, рак молочной железы или подозрение на него (за исключением неоперабельного), эстрогензависимые опухоли, активные тромбофлебиты или тромбоэмболии, нарушения функции почек и печени, серповидно-клеточная анемия, длительная иммобилизация, синдромы Дубина — Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность и кормление грудью.
Побочные действияДепрессия, головная боль, увеличение массы тела, гиперплазия эндометрия, увеличение и болезненность молочной железы, предменструальноподобный синдром, отеки, изменения функции печени, желтуха, сыпь и пигментные пятна на лице, раздражения под контактными линзами, контактные аллергические реакции.
ВзаимодействиеСнижают эффект ингибиторов ацетилхолинэстеразы, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.
Применение и дозыВнутрь. Для циклического применения — 0,625–1,25 мг/сут; прерывистая терапия: ежедневно 21 день с перерывом в 7 дней, затем повторно непрерывное лечение — ежедневно 1 раз в день. При вазомоторных симптомах — 0,625 мг/сут, атрофических вагинитах и прогрессирующей диффузной атрофии наружных половых органов — 0,3–1,25 мг/сут, остеопорозе — 0,625 мг ежедневно (постоянно или прерывисто). После овариоэктомии и при первичной дисфункции яичников — 1,25 мг/сут непрерывно или циклами, при гипогонадизме у женщин — по 2,5–7,5 мг/сут в течение 20 дней с 10-дневными перерывами, при дисфункциональных маточных кровотечениях — по 3,75–7,5 мг/сут в течение 20 дней (в последние 5–10 дней в сочетании с гестагеном). При неоперабельном раке молочной железы — 10 мг/сут в течение 3 мес, при неоперабельном раке предстательной железы — 1,25–2,5 мг 3 раза в сутки.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение. Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.
Другие указанияС осторожностью (под постоянным наблюдением) назначают при сахарном диабете, эпилепсии, мастопатии, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, порфириях. Длительное использование эстрогенов может повышать вероятность развития рака эндометрия; для снижения риска гиперпластических изменений эндометрия применяют в сочетании с гестагеном с 10 по 14 день месячного цикла.
Условия для храненияСписок Б. В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.
Порядок реализацииОтпускается по рецепту
Обратите внимание! Описание препаратов представлено исключительно для врачей.
1 таблетка содержит конъюгированных эстрогенов 0,625 мг; в коробке 1 блистер по 28 шт.
Фармакологическое действиеФармакологическое действие - эстрогенное.
Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней.
ФармакодинамикаОблегчает или устраняет проявления климактерического синдрома (ощущение жара, потливость, головокружение, раздражительность, депрессивное состояние), предотвращает развитие остеопороза, препятствует инволюции половых органов, нормализует менструальный цикл у женщин детородного возраста, снижает уровень тестостерона у мужчин.
Показания препарата ПремаринКлимактерический синдром, эстрогенная недостаточность в менопаузный и постменопаузный период, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, рак предстательной железы.
ПротивопоказанияРак молочной железы и эстрогензависимые новообразования; маточные кровотечения неясной этиологии; тромбофлебит, нарушение свертывающей системы крови, тромбоэмболические заболевания; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; выраженные нарушения функции печени или почек; серповидно-клеточная анемия; врожденная тугоухость; длительная иммобилизация.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.
Побочные действия препарата ПремаринГоловная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, отеки, маточные кровотечения, пигментация кожи лица, узловатая эритема, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия; аллергические реакции (сыпь); редко — геморрагические высыпания на коже, новообразования эндометрия.
ВзаимодействиеЭффект снижают барбитураты, гидантоины, бутадион, рифампицин.
Способ применения и дозыВнутрь. Для циклического применения — 625 мкг — 1,25 мг в сутки, чередуя прием в течение 3 нед с перерывом в 1 нед, при менструальном кровотечении начинают прием с 5-го дня менструального цикла, а с 15 по 21-й день дополнительно используют гестагенный препарат (при длительном отсутствии менструации лечение начинают в любой день). В случае необходимости на 5–7-й день лечения суточная доза может быть увеличена до 3,75 мг, затем ее уменьшают до 1,25 мг. Лечение злокачественных новообразований — 3,75–7,5 мг.
Меры предосторожностиС осторожностью назначают при сахарном диабете, артериальной гипертонии, эпилепсии, рассеянном склерозе, порфирии, тетании, мастопатии, тиреотоксикозе.
Условия хранения препарата ПремаринСписок Б. В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата ПремаринПоказания к применению препарата Премарин:
Заместительная терапия в пери - и постменопаузе, гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея. олигоменорея, дисменорея), половой инфантилизм, гипогонадизм, вторичная эстрогенная недостаточность (в т.ч. после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации), карцинома молочной железы (некоторые неоперабельные формы), андрогензависимая карцинома предстательной железы.
Климактерический синдром ("приливы" крови к коже верхней половины туловища, повышенное потоотделение, нарушения сна. раздражительность, депрессия, атрофический уретрит и вагинит), постменопаузный остеопороз, профилактика атеросклероза и заболеваний ССС в менопаузе.
Возможные заменители препарата Премарин:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, беременность. эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение. тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).
C осторожностью. Тромбофлебиты. тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз. заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность. желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита ).
Способ применения и дозы:
Внутрь, средняя доза Премарина для циклического применения - 0.625-1.25 мг/сут в течение 21 дней, с перерывом в 7 дней при всех показаниях, за исключением отдельных случаев карциномы молочной железы, предстательной железы и предупреждения лактостаза. При непрерывном лечении принимают ежедневно, за 1 прием.
При наличии менструальных кровотечений лечение Премарином начинают с 5 дня менструального цикла, а с 15 по 21 день дополнительно назначают какой-либо гестагенный препарат. При длительном отсутствии менструации лечение начинают в любой день. При необходимости на 5-7 день лечения суточная доза может быть увеличена до 3.75 мг, затем ее уменьшают до 1.25 мг.
При межменструальных кровянистых выделениях во время терапии эстрогенами дозу последних повышают. В следующем цикле назначают ту дозу Премарина, которая потребовалась для остановки кровотечения в предыдущем цикле. В последующие циклы доза эстрогена постепенно снижается до поддерживающей.
При климактерическом синдроме назначают циклами по 1.25 мг препарата ежедневно. Дозы уменьшают или увеличивают в зависимости от тяжести симптомов и реакции больного.
В постменопаузе в качестве заместительной терапии при состояниях, вызванных дефицитом эстрогенов, - по 0.3-1.25 мг, ежедневно, циклами.
После овариэктомии и при первичной дисфункции яичников - 1.25 мг Премарина/сут непрерывно или циклами.
При дисфункциональных маточных кровотечениях - по 3.75-7.5 мг/сут (в несколько приемов). Считается, что кровотечение можно остановить за 2-5 дней. Если оно не прекращается, рекомендуется повысить дозу препарата на 50% и более. В последние 5-10 дней эстрогенной терапии внутрь назначают прогестин. Кровотечение должно остановиться через 2-5 дней после окончания терапии.
При гипогонадизме - по 2.5-7.5 мг ежедневно в течение 20 дней, затем следует перерыв на 10 дней. Если кровотечение не наступило в конце этого периода, аналогичная терапия повторяется. Число курсов терапии эстрогенами зависит от чувствительности эндометрия. Если кровотечение возникло в конце 10 дня периода, начинают 20-дневный эстроген-гестагенный цикл по схеме, описанной ниже (для аменореи).
При аменорее - по 2.5-7.5 мг ежедневно в несколько приемов в течение 20 дней. На протяжении последних 5 дней терапии эстрогенами внутрь назначают гестаген. Если кровотечение возникло в конце цикла лечения, лечение прекращается и возобновляется на 5 день кровотечения.
При карциноме молочной железы у женщин в постменопаузе и неоперабельном раке грудной железы у мужчин - по 10 мг 3 раза в день в течение 3 мес. При карциноме предстательной железы - по 1.25-2.5 мг 3 раза в день.
При постменопаузном остеопорозе - по 0.625 мг/сут циклически, длительно.
Для профилактики заболеваний ССС - 0.625-1.25 мг/сут.
Пациенткам пожилого возраста устанавливается минимальная доза, вызывающая эффект.
Премарин: при остеопорозе, вазомоторных расстройствах, атрофическом вагините и уретрите, женском гипогонадизме и первичной дисфункции яичников - 0.625-1.25 мг/сут, для профилактики заболеваний ССС - 0.625 мг/сут.
Эстрогенное средство, регулирует развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование женских вторичных половых признаков. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическим рецептором (в маточных трубах, шейке матки, выводящих протоках молочных желез, влагалище, мочеиспускательном канале, грудной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. При этом отмечается пролиферация эпителия, повышается чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику ЛС.
Снижает костную резорбцию Ca2+ в период менопаузы, предотвращает инволюцию гениталий. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает концентрацию в крови ЛПНП, повышает - ЛПВП, чувствительность к действию инсулина. улучшает утилизацию глюкозы; стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин и факторы свертывания крови; влияет на обмен Ca2+ и фосфора (способствует сохранению нормальной структуры костей, косвенно способствует формированию скелета и его окончательному росту).
В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме, тормозит эритропоэз. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе, препарат вызывает умеренно выраженные центральные эффекты. Облегчает (устраняет) проявления климактерического синдрома: чувство жара, повышенное потоотделение, головокружение. раздражительность, депрессию; предотвращает развитие постменопаузного остеопороза. Способствует нормализации менструального цикла у женщин. У мужчин снижает концентрацию тестостерона.
У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея. кровотечения "прорыва", меноррагия. межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия. тошнота, диарея, головокружение. головная боль (в т.ч. мигрень ), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).
При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кровотечение "отмены".
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Во время лечения Премарином необходимо помнить о риске развития рака эндометрия у женщин в постменопаузе.
Перед началом приема следует провести тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез и выполнение влагалищного мазка по Папаниколау для обнаружения злокачественных клеток. Подобные исследования необходимо проводить каждые 6 мес лечения.
Пациенткам с интактной маткой с целью уменьшения риска возникновения гиперплазии или рака эндометрия назначают в сочетании с гестагенами с 10 по 14 день менструального цикла. Если терапия гестагенами не проводится, показано гинекологическое обследование с обязательной биопсией эндометрия.
Сведения о риске развития рака молочной железы у женщин в постменопаузе на фоне лечения эстрогенами являются дискутабельными. Существует мнение, что применение высоких доз или длительная терапия в течение более 10 лет увеличивают риск развития рака молочной железы. Однако в настоящее время большинство исследователей считает этот факт недоказанным. Женщины, получающие заместительную терапию эстрогенами, должны регулярно проходить обследование молочных желез, а также должны быть обучены навыкам их самостоятельного обследования.
На фоне терапии возможно увеличение имеющейся лейомиомы матки.
Есть сообщения о повышении риска развития заболеваний желчного пузыря у женщин, принимающих эстрогены в постменопаузе.
Эстрогены ускоряют процесс эпифизарного окостенения, поэтому не должны применяться у детей и подростков в период интенсивного роста.
Применение эстрогенов в период беременности повышает риск развития врожденных дефектов репродуктивной системы у плода.
Лечение Премарином должно быть прекращено за 1 мес до проведения планового хирургического вмешательства, в период длительной иммобилизации.
При возникновении тромбоэмболических осложнений или при подозрении на их возникновение терапия эстрогенами должна быть немедленно прекращена. Пациенты с повышенным риском тромбоэмболических осложнений должны находиться под тщательным наблюдением.
Применение Премарина усиливает действие гиполипидемических ЛС.
Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, непрямых антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических ЛС.
Эффективность снижается при назначении барбитуратов, фенитоина. фенилбутазона. бутадиона и рифампицина ; повышается - при сочетании с фолиевой кислотой и препаратами щитовидной железы.
Наличие препарата Премарин * :
Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Препарат в аптеках отстствует. Предлагаем обсудить с лечащим врачом вопрос замены в зависимости от показаний.
1Я принимаю Синэстрол в таблетках, и этот препорат обладает аналогом эстрона. В аптеках санкт Петербурга он бывает достаточно редко, поэтому можнали Синестрол заменит другими таблетками не (уколы) содержащими эстрон. Их цена.
2Климан и диане 35 обладают антиандрогенным свойством можноли получить принимая климан, тотже эфект что и при диане 35.
Алиса. Санкт-петербург
Уважаемая Алиса! 1.Препараты эстрогенов: эстрадиола - Дивигель (гель для наружного применения 0,1% 1N28, порядка 350 р.), Климара (пластырь, N4, порядка 250р.), Эстрофем (таб. N28, порядка 300р.); эстрадиола валерат - Прогинова (драже N21, порядка 210-230 р.); эстриола - Овестин (свечи, крем, таблетки); Премарин (таб. 0,625 мг - порядка 150 р.); Микрофоллин форте (таб. около 30 р.). Вопрос замены препаратов Вам необходимо обязательно обсудить с лечащим врачом. 2. Климен и Диане-35 отнюдь не являются взаимозаменяемыми препаратами, хоть и содержат ципротерона ацетат (в разных дозировках), Климен в качестве эстрогенного компонента - эстрадиола валерат, Диане-35 - этинилэстрадиол. Диане является контрацептивом, Климен - противоклимактерическим препаратом.
Задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Премарин, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
Премарин – препарат применяется при выраженном дефиците эстрогенов, снимает и облегчает отрицательные симптомы в климактерическом периоде – приливы жара к голове и лицу, повышенную выработку пота, депрессивное настроение, нервные расстройства.
Благодаря воздействию на фосфорно-кальциевый обмен, препарат останавливает разрушительные процессы костного скелета, обусловленные ломкостью и хрупкостью его структуры, и поддерживает костную и мышечную ткань в здоровом состоянии.
Гормональный сбой у женщин
Казалось бы, о гормональных сбоях могут сказать только результаты анализов, но есть и другие способы. Если внимательно прислушиваться к сигналам, которые подает организм вполне можно. читать далее.
Эффективные таблетки для похудения
Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.
Показания
Препарат применяется до, во время и после климактерия, при угасании функции яичников и при эстрогенном недостатке (вторичном), при женской фригидности (половой холодности), отсутствии месячных перед менопаузой, а также у мужчин – при нарушениях работы половых желез, в связи с патологией яичек.
Лекарство может назначаться при раке грудной железы (карциноме, которую невозможно удалить по медицинским показателям).
Опухоли предстательной железы, рак простаты.
Климактерические симптомы – синдром менопаузы: расстройства психики, депрессивные эпизоды, усиленная работа потовых желёз, приливы крови, бессонница.
Недостаточная плотность костей, профилактика переломов и травм.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза во время климактерия.
Противопоказания
Применение препарата не рекомендуется при тромбоэмболии, тромбофлебите во время
обострения (кроме терапии онкологий груди и простаты), при влагалищных и маточных кровотечениях неясного происхождения.
При заболеваниях печени с избыточным содержанием кальция, при гепатитах, при миомах, фибромиомах и лейомиомах матки.
В случаях лечения рака молочной железы и рака простаты – лекарство не используется при заболеваниях коронарных сосудов и тромбофлебите.
Способ применения
Перорально:
• климакс, климактерический синдром – от 1 до 2 таблеток/день, 3 недели принимать, 1 неделя – перерыв;
• рак простаты – от 3,75 до 7,5 мг/день.
Для каждого больного со своим диагнозом дозировка и длительность приёма назначается компетентным специалистом.
До начала лечения препаратом пациентам следует проходить медицинское обследование на выявление злокачественных опухолей, а женщинам – регулярно следить за состоянием грудных желёз.
Форма выпуска
Таблетки, содержат 0,625 мг эстрогенов.
В упаковке 28 таблеток.
Внутрь. Для циклического применения — 625 мкг — 1,25 мг в сутки, чередуя прием в течение 3 недель с перерывом в 1 неделю, при менструальном кровотечении начинают прием с 5-го дня менструального цикла, а с 15 по 21-й день дополнительно используют гестагенный препарат (при длительном отсутствии менструации лечение начинают в любой день). В случае необходимости на 5–7-й день лечения суточная доза может быть увеличена до 3,75 мг, затем ее уменьшают до 1,25 мг. Лечение злокачественных новообразований — 3,75–7,5 мг.
Премарин показания к применениюКлимактерический синдром, эстрогенная недостаточность в менопаузный и постменопаузный период, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, рак предстательной железы.
Не применять при ПротивопоказанияГоловная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, отеки, маточные кровотечения, пигментация кожи лица, узловатая эритема, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия; аллергические реакции (сыпь); редко — геморрагические высыпания на коже, новообразования эндометрия.
Побочные эффекты
