Диклотол 100 мг №30 табл

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество. ацеклофенак - 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая,

состав оболочки. Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.

Код АТХ М01А В16.

После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается через 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения приблизительно 30 л.

Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.

Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Показания к применению

- для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите

Способ применения и дозы

Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером).

При нарушении функции печени - 100 мг/сутки.

Пациентам, с нарушениями функции почек принимать с осторожностью.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Пожилым пациентам снижение дозы не требуется.

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов.

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

- повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

- зуд, кожная сыпь, экзантема, дерматит, крапивница

- повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

- анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек

-артериальная гипертензия (в том числе осложненная)

-мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечном тракте, желудочно-кишечные кровотечения

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия - гиперкалиемия

- депрессия, необычные сны, бессонница

-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

- вертиго, звон в ушах

- гиперемия кожи, приливы, васкулит

- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита

- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

-нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах

- повышение уровня щелочной фосфатазы

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки

- хроническая почечная недостаточность

- тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность

- пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Метаболизм ацеклофенака происходит посредством цитохрома P450 2C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые выводятся за счет активной секреции почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому

следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, которые в высокой степени связываются с белками.

Считается, что применение НПВП совместно с зидовудином может привести к повышению риска гематологической токсичности, риск гемартроза, гематомы усиливается у ВИЧ инфицированных больных с гемофилией получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

Одновременная терапия с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения.

Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия с участием ацеклофенака не проводилось, нижеследующая информация основывается на данных, полученных в отношении других нестероидных противовоспалительных препаратов:

Следует избегать следующих комбинаций:

НПВС подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти снижение клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения нестероидных противовоспалительных препаратов.

Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.

НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении:

Вероятность взаимодействия между НПВС и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.

Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВС в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата.

Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, при комбинированной терапии необходим контроль функции почек.

Одновременная терапия ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке. НПВС также могут снижать эффект некоторых гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в сочетании с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.

Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействие ацеклофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.

Другие возможные взаимодействия

Следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

Нежелательные реакции можно свести к минимуму, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального периода, необходимого для контролирования симптомов.

Реакции со стороны сердечно - сосудистой и цереброваскулярной систем.

Больным с артериальной гипертензией и / или легкой или умеренной хронической сердечной недостаточностью необходим надлежащий контроль и консультация, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.

У пациентов с неконтролируемой гипертонической болезнью, хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и / или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У больных с заболеваниями желудочно - кишечного тракта, язвенным колитом, болезнью Крона, СКВ, порфирией, ацеклофенак следует применять с осторожностью и под тщательным медицинским контролем.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или тем, которые находятся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более склонных к побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и / или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при необремененном анамнезе в любой момент во время терапии. У пациентов пожилого возраста выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.

За всеми пациентами, которые принимают НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).

В связи с нарушением фертильности следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у женщин, у которых проблемы с зачатием.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует принять во внимание возможные нежелательные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения координации движения).

Симптомы. тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение. промывание желудка, активированный уголь.

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку №10, № 30 (10?3) или №100 (10?10).

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку №28 (14?2).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Примечание: Описание товара представлено для ознакомления и не является рекомендацией к применению

ОТЗЫВЫ НА ТОВАР Диклотол 100 мг №30 табл.п.о.

Вернуться к карточке товара