Категория: Инструкции
Таблетки Лоприл Н 10 по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Таблетки Лоприл Н 20 по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Лоприл Н – комбинированный антигипертензивный препарат. В состав препарата входят два активных компонента – лизиноприл и гидрохлортиазид. Терапевтический эффект и механизм действия препарата основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.
Лизиноприл – лекарственное средство группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, обладающее выраженным гипотензивным действием. Лизиноприл снижает артериальное давление, пред- и постнагрузку на миокард, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Механизм действия лизиноприла основан на его способности угнетать активность ангиотензин-превращающего фермента и предотвращать, таким образом, превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженной вазоконстрикторной активностью.
Гидрохлортиазид – тиазидный диуретик, уменьшающий реабсорбцию электролитов в почечных канальцах. Гидрохлортиазид усиливает диурез, вследствие чего уменьшается объем крови и снижается кровяное давление. Значительный антигипертензивный эффект гидрохлортиазида отмечается спустя 3-4 дня после начала терапии, оптимальный эффект достигается в течение 3-4 недель.
Компоненты препарата взаимно усиливают гипотензивный эффект друг друга.
После перорального применения лизиноприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность достигает 30%, прием пищи не влияет на биодоступность и скорость абсорбции препарата. Для лизиноприла характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Терапевтический эффект наступает спустя 1 час после перорального применения лизиноприла, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 6-7 часов после приема. Незначительная часть препарата метаболизируется в печени (около 7% принятой дозы лизиноприла). Выводится преимущественно почками, период полувыведения лизиноприла достигает 12 часов. У пациентов пожилого возраста период полувыведения лизиноприла увеличивается.
Терапевтический эффект гидрохлортиазида развивается в течение 2-4 часов после перорального применения. Биодоступность достигает 70%, степень связи гидрохлортиазида с белками плазмы - 40%. Препарат не метаболизируется в организме, выводится почками.
Оба активных компонента проникают через гематоплацентраный барьер и выделяются с грудным молоком.
Препарат применяют для терапии пациентов с артериальной гипертензией, в том числе с реноваскулярной гипертензией, которым необходима комбинированная гипотензивная терапия.
Противопоказания к применениюПовышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным веществам производным сульфонамида.
Повышенная индивидуальная чувствительность к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента, в частности ангионевротический отек в анамнезе.
Препарат не назначают пациентам с наследственным ангионевротическим отеком и идиопатическим ангионевротическим отеком.
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, анурии и аортальном стенозе.
Лоприл Н не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 18 лет.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушением функции печени, заболеваниями почек, гиповолемией, коллагенозами, ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными расстройствами, а также пациентам, находящимся на диете с ограниченным потреблением натрия.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Лоприл Н.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с аортальным и митральным стенозом, стенозом почечных артерий и обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии.
Не следует назначать препарат пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Пациентам перед плановой операцией, которая проводится под наркозом, не следует принимать препарат Лоприл Н.
При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушение стула, нарушение функции печени, панкреатит и сухость во рту.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, кардиалгия.
Лабораторные показатели: эозинофилия, лейкоцитоз, увеличение скорости оседания эритроцитов, гипергликемия, изменение уровня калия в крови (возможно развитие, как гипокалиемии, так и гиперкалиемии).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Другие: кожная сыпь, которая сопровождается повышением температуры тела и болью в мышцах и суставах, кашель, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Следует учитывать, что значительное повышение уровня кальция в крови может быть признаком гиперпаратиреоза, в случае развития гиперкальциемии следует прекратить прием препарата Лоприл Н до получения результатов исследования функции паращитовидных желез.
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды. В случае необходимости таблетку можно делить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 5-10мг лизиноприла в сутки (1/2-1 таблетка препарата Лоприл Н 10 1 раз в сутки), после чего, постепенно увеличивая дозу препарата, переходят на прием поддерживающей дозы, которая обычно составляет 20мг лизиноприла в сутки (1 таблетка препарата Лоприл Н 20 1 раз в сутки). Максимальная суточная доза препарата составляет 80мг лизиноприла (4 таблетки препарата Лоприл Н 20).
Стабильный гипотензивный эффект отмечается спустя 2-4 недели после начала терапии препаратом.
Пациентам с реноваскулярной артериальной гипертензией, а также пациентам с нарушением функции почек и уровнем креатинина более 30мл/мин обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг лизиноприла в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин препарат Лоприл Н назначать не следует.
Пациенты, принимающие диуретические препараты, для предупреждения развития артериальной гипотензии должны прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала терапии препаратом Лоприл Н.
Пациентам с пониженным уровнем калия, натрия или магния в крови, а также пациентам с гиповолемией и гипохлоремическим ацидозом перед началом терапии препаратом Лоприл Н следует восстановить водно-электролитный баланс и в период терапии регулярно контролировать уровень электролитов в крови.
Беременность: Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.Передозировка: При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие гипокалиемии, гипонатриемии и гипохлоремии. Кроме того, вследствие усиленного диуреза возможно развитие дегидратации. При передозировке лизиноприла у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. В случае передозировки показано промывание желудка (если после приема препарата прошло не более 4 часов), проведение мероприятий по поддержанию водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, после чего назначают введение 0,9% раствора натрия хлорида в виде внутривенной инфузии. При передозировке лизиноприла также эффективно проведение гемодиализа.
При развитии ангионевротического отека обычно назначают подкожное введение 0,3-0,5мл раствора эпинефрина, показаны также десенсибилизирующие средства.
Комбинация активных компонентов препарата может привести к развитию артериальной гипотензии (преимущественно у пациентов с гипонатриемией и гиповолемией), следует контролировать состояние пациента в течение 4 часов после приема препарата.
При сочетанном применении лизиноприл может снижать резистентность к инсулину у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
Гидрохлортиазид при сочетанном применении снижает эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Активированный уголь, тетрациклины и антацидные лекарственные средства снижают абсорбцию препарата Лоприл Н при сочетанном применении.
Эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства и натрия хлорид при одновременном применении снижают эффективность препарата Лоприл Н.
При одновременном применении препарата с петлевыми диуретиками возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении лизиноприла с индометацином повышается риск развития гиперкалиемии.
При сочетанном применении препарат повышает токсичность дигоксина и препаратов лития. Одновременное применение препарата Лоприл Н и препаратов лития противопоказано.
При одновременном применении гидрохлортиазида и метилдопы возможен внутрисосудистый гемодиализ.
Препарат не следует применять одновременно с хинидином.
Гидрохлортиазид при одновременном применении снижает выведение амантадина почками.
Сочетанное применение препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и циклоспорином может привести к развитию гиперкалиемии и снижению гипотензивного эффекта препарата Лоприл Н.
Препараты, угнетающие центральную нервную систему (в частности этанол, барбитураты и наркотические препараты), при сочетанном применении с препаратом Лоприл Н повышают риск развития ортостатической гипотензии и гипокалиемии.
Препарат повышает эффективность тубокурарина.
При применении препарата одновременно с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными препаратами, глюкокортикостероидами, прокаинамидом и иммуносупрессивными средствами повышается риск развития лейкопении.
Симпатомиметические средства снижают эффективность препарата Лоприл Н.
Сердечные гликозиды при сочетанном применении с препаратом Лоприл Н повышают риск развития гипокалиемии.
Состав: 1 таблетка препарата Лоприл Н 10 содержит:
Лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл) – 10мг;
Гидрохлортиазида – 12,5мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Лоприл Н 20 содержит:
Лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл) – 20мг;
Гидрохлортиазида – 12,5мг;
Вспомогательные вещества.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
Лоприл – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Препарат обладает гипотензивным и вазодилатирующим действием, снижает пред- и постнагрузку на миокард, за счет снижения сопротивления сосудов почек улучшает почечное кровообращение. При применении препарата отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и системного артериального давления. Механизм действия препарата связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, вследствие чего блокируется превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженным вазоконстрикторным эффектом.
Кроме того, препарат снижает высвобождение норадреналина в синаптическую щель, уменьшает секрецию альдостерона, вазопрессина и эндотелина I. Увеличивает биосинтез брадикинина, оксида азота и простагландинов I2, E2.
При пероральном применении биодоступность лизиноприла составляет около 30 %. Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость абсорбции препарата. Для препарата характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10 %). Начало терапевтического действия препарата отмечается спустя 1 час после перорального приема, пик концентрации лизиноприла в плазме крови – спустя 7 часов. Стабильный терапевтический эффект отмечается спустя 2-4 недели после начала терапии.
Некоторое количество препарата проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Метаболизируется не более 7 % препарата, биотрансофрмация происходит преимущественно в печени. Выводится лизиноприл почками и кишечником, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения достигает 12 часов.
У пациентов с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции почек и клиренсе креатинина менее 30мл/мин, период полувыведения лизиноприла увеличивается. Период полувыведения препарата также увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Показания к применению:Препарат применяется для терапии пациентов с различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
Артериальная гипертензия, в том числе эссенциальная гипертензия.
Диабетическая нефропатия или ретинопатия.
Кроме того, препарат применяется в период восстановления после инфаркта миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой.
Методика применения:Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. В случае необходимости таблетку можно делить. Препарат принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата назначают на 1 прием (обычно утром) или делят на 2 приема (утром и вечером). Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым с артериальной гипертензией обычно назначают в начальной дозе 5 мг/сут, поддерживающая доза обычно составляет 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг. Повышение дозы должно происходить постепенно, интервал между каждым повышением должен составлять не менее 2 недель. Не допускается повышение дозы более чем на 10 мг за один раз.
Взрослым с сердечной недостаточностью обычно назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут, поддерживающая доза обычно составляет 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза препарата – 20 мг. Пациентам, принимающим диуретики, следует снизить дозу диуретических лекарственных средств при назначении препарата Лоприл.
Взрослым с острым инфарктом миокарда со стабильной гемодинамикой (которая сохраняется в течение суток после развития симптомов острого инфаркта миокарда) обычно назначают препарат в начальной дозе 5 мг/сут, спустя 48 часов после приема первой дозы переходят на прием препарата в поддерживающей дозе 10 мг/сут. Для пациентов с показателями систолического артериального давления менее 120мм.рт.ст. начальная доза обычно составляет 2,5 мг/сут, поддерживающая – 5 мг/сут. В случае если в течение терапии препаратом отмечается снижение систолического артериального давления до 100мм.рт.ст. следует уменьшить поддерживающую дозу до 2,5 мг/сут, если гипотензия сохраняется после коррекции дозы, прием препарата следует прекратить.
Взрослым с диабетической нефропатией или ретинопатией обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5 мг/сут, далее, постепенно увеличивая дозу лизиноприла, переходят на прием препарата в поддерживающей дозе 10-20 мг/сут.
Пациентам с дисфункцией почек необходима коррекция дозы препарата, которая проводится с учётом клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина более 30мл/мин коррекция дозы обычно не требуется.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин начальная доза не должна превышать 2,5-5 мг/сут в зависимости от характера заболевания.
Пациентам с клиренсом креатинина 10мл/мин, а также у пациентов находящихся на гемодиализе начальная доза не должна превышать 2,5 мг/сут. Пациентам находящимся на гемодиализе обычно назначают дополнительную дозу препарата после сеанса гемодиализа, которая составляет 20 % от суточной дозы лизиноприла.
Следует прекратить прием диуретических лекарственных средств за 2-3 дня до начала терапии препаратом Лоприл, в случае если отмена диуретиков невозможна, следует снизить их дозу. При проведении комплексной терапии препаратом Лоприл и диуретиками следует тщательно контролировать состояние пациента.
Пациенты пожилого возраста, а также пациенты с гипонатриемией и алкалозом должны находиться под наблюдением в течение не менее 2 часов после приема препарата Лоприл.
В период терапии препаратом следует регулярно проводить контроль артериального давления, состояния периферической крови и уровня калия и белка в крови. Кроме того, следует контролировать функцию почек, уровень креатинина, азота мочевины и массу тела.
Нежелательные явления:При применении препарата Лоприл в некоторых случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рота, боли в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула (возможно развитие, как запора, так и диареи), гепатит, желтуха с явлениями холестаза, печеночная недостаточность, панкреатит. В единичных случаях отмечалось развитие интестинального ангионевротического отека.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, парестезии, изменение вкусовых ощущений, нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), стенокардия, нарушение сердечного ритма, отеки, синдром Рейно. Существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии с инфарктом миокарда и инсульта у пациентов с большим риском развития этих заболеваний.
Со стороны органов дыхательной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, эозинофильная пневмония, бронхоспазм, аллергический альвеолит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, в том числе гемолитическая анемия, снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов, трансаминаз, мочевины, креатинина и билирубина в крови. В единичных случаях отмечалось повышение количества белка в моче и снижение уровня натрия в крови. Кроме того, возможно повышение скорости оседания эритроцитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллопеция, псориаз, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
Другие: импотенция, гинекомастия, астения, боли в мышцах и суставах, повышение температуры тела.
В случае развития рвоты или диареи, а также у пациентов находящихся на гемодиализе повышен риск развития артериальной гипотензии.
Противопоказания:Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы ингибиторов АПФ, в частности ангионевротический отек, вызванный приемом данных препаратов в анамнезе.
Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 18 лет, а также женщин в периоды беременности и лактации.
Препарат не назначается пациентам, страдающим аортальным стенозом, стенозом почечных артерий и острой почечной недостаточностью с повышенным артериальным давлением.
Лоприл не рекомендуется назначать пациентам с артериальной гипотензией (показатели систолического давления менее 90мм.рт.ст.).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, нарушением функции печени, сахарным диабетом, митральным стенозом, генерализованным атеросклерозом и гипертрофической кардиомиопатией.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой сердечной недостаточностью, коллагеновыми и аутоиммунными заболеваниями при иммуносупрессивной терапии.
Следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля в течение нескольких часов после приема препарата Лоприл.
Во время беременности:Препарат не применяется для лечения женщин в период беременности.
Лизиноприл проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Лоприл в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:При сочетанном применении препарата с антигипертензивными лекарственными средствами, в том числе с петлевыми, тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, блокаторами бета-адренорецепторов, вазодилататорами и блокаторами кальциевых каналов отмечается усиление гипотензивного действия лизиноприла.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, натрия хлорид и эстрогены при сочетанном применении с препаратом Лоприл снижают его гипотензивный эффект.
При одновременном применении препарата с индометацином, калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии и снижения гипотензивного эффекта.
При сочетанном применении лизиноприла с препаратами лития повышается риск развития токсического действия.
При применении препарата одновременно с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами и прокаинамидом возможно развитие лейкопении, кроме того, аллопуринол и прокаинамид в сочетании с лизиноприлом могут привести к развитию мультиформной эритемы.
Препарат не применяют одновременно с этанолом.
Средства для наркоза при сочетанном применении с лизиноприлом усиливают его терапевтические эффекты.
Отмечается снижение абсорбции лизиноприла при сочетанном применении препарата с энтеросорбентами, тетрациклинами и антацидными лекарственными средствами.
Пациентам, применяющим полиакрилонитрильные или метилсульфонатные мембранные фильтры для гемодиализа, гемофильтрации или ЛПНП-афереза, следует учитывать, что прием препарата Лоприл может вызвать развитие анафилактических реакций.
Передозировка:При применении завышенных дох препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. При передозировке следует уложить пациента, несколько приподняв ноги вверх, дальнейшее лечение передозировки заключается во внутривенном введении изотонического раствора натрия хлорида. При развитии отека Квинке показано введение десенсибилизирующих лекарственных средств.
Кроме того, в случае передозировки возможно проведение гемодиализа.
Форма выпуска препарата:Таблетки, содержащие 5 мг активного вещества, по 20 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки, содержащие 10 или 20 мг активного вещества, по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения:Препарат хранится в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Лизиноприл, Липразид, Диротон.
1 таблетка препарата Лоприл 5 содержит:
Лизиноприла – 5 мг,
1 таблетка препарата Лоприл 10 содержит:
Лизиноприла – 10 мг,
1 таблетка препарата Лоприл 20 содержит:
Лизиноприла – 20 мг,
Препараты аналогичного действия:Липрил (Liprilum) Энам (Enam) Кандесар Н (Candesar H) Кандесар (Candesar) Фозикард Н (Fosicard H)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «лоприл» можно найти здесь:
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:
Наименование: Лоприл (Lopril)
Фармакологическое действие
Лоприл – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Препарат обладает гипотензивным и вазодилатирующим действием, снижает пред- и постнагрузку на миокард, за счет снижения сопротивления сосудов почек улучшает почечное кровообращение. При применении препарата отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и системного артериального давления. Механизм действия препарата связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, вследствие чего блокируется превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженным вазоконстрикторным эффектом.
Кроме того, препарат снижает высвобождение норадреналина в синаптическую щель, уменьшает секрецию альдостерона, вазопрессина и эндотелина I. Увеличивает биосинтез брадикинина, оксида азота и простагландинов I2, E2.
При пероральном применении биодоступность лизиноприла составляет около 30%. Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость абсорбции препарата. Для препарата характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Начало терапевтического действия препарата отмечается спустя 1 час после перорального приема, пик концентрации лизиноприла в плазме крови – спустя 7 часов. Стабильный терапевтический эффект отмечается спустя 2-4 недели после начала терапии.
Некоторое количество препарата проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Метаболизируется не более 7% препарата, биотрансофрмация происходит преимущественно в печени. Выводится лизиноприл почками и кишечником, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения достигает 12 часов.
У пациентов с сердечной недостаточностью, а также при нарушениях функции почек и клиренсе креатинина менее 30мл/мин, период полувыведения лизиноприла увеличивается. Период полувыведения препарата также увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Показания к применению
Препарат применяется для терапии пациентов с различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
Артериальная гипертензия, в том числе эссенциальная гипертензия.
Сердечная недостаточность.
Диабетическая нефропатия или ретинопатия.
Кроме того, препарат применяется в период восстановления после инфаркта миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой.
Способ применения
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. В случае необходимости таблетку можно делить. Препарат принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата назначают на 1 прием (обычно утром) или делят на 2 приема (утром и вечером). Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым с артериальной гипертензией обычно назначают в начальной дозе 5мг/сут, поддерживающая доза обычно составляет 10-20мг/сут. Максимальная суточная доза препарата – 40мг. Повышение дозы должно происходить постепенно, интервал между каждым повышением должен составлять не менее 2 недель. Не допускается повышение дозы более чем на 10мг за один раз.
Взрослым с сердечной недостаточностью обычно назначают в начальной дозе 2,5мг/сут, поддерживающая доза обычно составляет 5-10мг/сут. Максимальная суточная доза препарата – 20мг. Пациентам, принимающим диуретики, следует снизить дозу диуретических лекарственных средств при назначении препарата Лоприл.
Взрослым с острым инфарктом миокарда со стабильной гемодинамикой (которая сохраняется в течение 24 часов после развития симптомов острого инфаркта миокарда) обычно назначают препарат в начальной дозе 5мг/сут, спустя 48 часов после приема первой дозы переходят на прием препарата в поддерживающей дозе 10мг/сут. Для пациентов с показателями систолического артериального давления менее 120мм.рт.ст. начальная доза обычно составляет 2,5мг/сут, поддерживающая – 5мг/сут. В случае если в течение терапии препаратом отмечается снижение систолического артериального давления до 100мм.рт.ст. следует уменьшить поддерживающую дозу до 2,5мг/сут, если гипотензия сохраняется после коррекции дозы, прием препарата следует прекратить.
Взрослым с диабетической нефропатией или ретинопатией обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг/сут, далее, постепенно увеличивая дозу лизиноприла, переходят на прием препарата в поддерживающей дозе 10-20мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы препарата, которая проводится с учётом клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина более 30мл/мин коррекция дозы обычно не требуется.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин начальная доза не должна превышать 2,5-5мг/сут в зависимости от характера заболевания.
Пациентам с клиренсом креатинина 10мл/мин, а также у пациентов находящихся на гемодиализе начальная доза не должна превышать 2,5мг/сут. Пациентам находящимся на гемодиализе обычно назначают дополнительную дозу препарата после сеанса гемодиализа, которая составляет 20% от суточной дозы лизиноприла.
Следует прекратить прием диуретических лекарственных средств за 2-3 дня до начала терапии препаратом Лоприл, в случае если отмена диуретиков невозможна, следует снизить их дозу. При проведении комплексной терапии препаратом Лоприл и диуретиками следует тщательно контролировать состояние пациента.
Пациенты пожилого возраста, а также пациенты с гипонатриемией и алкалозом должны находиться под наблюдением в течение не менее 2 часов после приема препарата Лоприл.
В период терапии препаратом следует регулярно проводить контроль артериального давления, состояния периферической крови и уровня калия и белка в крови. Кроме того, следует контролировать функцию почек, уровень креатинина, азота мочевины и массу тела.
Побочные действия
При применении препарата Лоприл в некоторых случаях отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рота, боли в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула (возможно развитие, как запора, так и диареи), гепатит, желтуха с явлениями холестаза, печеночная недостаточность, панкреатит. В единичных случаях отмечалось развитие интестинального ангионевротического отека.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, парестезии, изменение вкусовых ощущений, нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), стенокардия, нарушение сердечного ритма, отеки, синдром Рейно. Существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии с инфарктом миокарда и инсульта у пациентов с большим риском развития этих заболеваний.
Со стороны органов дыхательной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, эозинофильная пневмония, бронхоспазм, аллергический альвеолит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, в том числе гемолитическая анемия, снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов, трансаминаз, мочевины, креатинина и билирубина в крови. В единичных случаях отмечалось повышение количества белка в моче и снижение уровня натрия в крови. Кроме того, возможно повышение скорости оседания эритроцитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллопеция, псориаз, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
Другие: импотенция, гинекомастия, астения, боли в мышцах и суставах, повышение температуры тела.
В случае развития рвоты или диареи, а также у пациентов находящихся на гемодиализе повышен риск развития артериальной гипотензии.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы ингибиторов АПФ, в частности ангионевротический отек, вызванный приемом данных препаратов в анамнезе.
Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 18 лет, а также женщин в периоды беременности и лактации.
Препарат не назначают пациентам, страдающим аортальным стенозом, стенозом почечных артерий и острой почечной недостаточностью с повышенным артериальным давлением.
Лоприл не следует назначать пациентам с артериальной гипотензией (показатели систолического давления менее 90мм.рт.ст.).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, нарушением функции печени, сахарным диабетом, митральным стенозом, генерализованным атеросклерозом и гипертрофической кардиомиопатией.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой сердечной недостаточностью, коллагеновыми и аутоиммунными заболеваниями при иммуносупрессивной терапии.
Следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля в течение нескольких часов после приема препарата Лоприл.
Беременность
Препарат не применяется для лечения женщин в период беременности.
Лизиноприл проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Лоприл в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении препарата с антигипертензивными лекарственными средствами, в том числе с петлевыми, тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, блокаторами бета-адренорецепторов, вазодилататорами и блокаторами кальциевых каналов отмечается усиление гипотензивного действия лизиноприла.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, натрия хлорид и эстрогены при сочетанном применении с препаратом Лоприл снижают его гипотензивный эффект.
При одновременном применении препарата с индометацином, калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии и снижения гипотензивного эффекта.
При сочетанном применении лизиноприла с препаратами лития повышается риск развития токсического действия.
При применении препарата одновременно с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами и прокаинамидом возможно развитие лейкопении, кроме того, аллопуринол и прокаинамид в сочетании с лизиноприлом могут привести к развитию мультиформной эритемы.
Препарат не применяют одновременно с этанолом.
Средства для наркоза при сочетанном применении с лизиноприлом усиливают его терапевтические эффекты.
Отмечается снижение абсорбции лизиноприла при сочетанном применении препарата с энтеросорбентами, тетрациклинами и антацидными лекарственными средствами.
Пациентам, применяющим полиакрилонитрильные или метилсульфонатные мембранные фильтры для гемодиализа, гемофильтрации или ЛПНП-афереза, следует учитывать, что прием препарата Лоприл может вызвать развитие анафилактических реакций.
Передозировка
При применении завышенных дох препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. При передозировке следует уложить пациента, несколько приподняв ноги вверх, дальнейшее лечение передозировки заключается во внутривенном введении изотонического раствора натрия хлорида. При развитии отека Квинке показано введение десенсибилизирующих лекарственных средств.
Кроме того, в случае передозировки возможно проведение гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки, содержащие 5мг активного вещества, по 20 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки, содержащие 10 или 20мг активного вещества, по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Состав
1 таблетка препарата Лоприл 5 содержит:
Лизиноприла – 5мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Лоприл 10 содержит:
Лизиноприла – 10мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Лоприл 20 содержит:
Лизиноприла – 20мг;
Вспомогательные вещества.
