Арава: инструкция по применению, отзывы больных и врачей, аналоги, цена

Арава – это базисный медикамент, обладающий противоревматическими свойствами. Оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект. Средство выпускается в виде таблеток с уровнем дозировки активного компонента — 10 мг, 20 мг и 100 мг.

Таблетки с уровнем дозы 100 мг содержатся по 3 штуки в одном блистере, который состоит из фольгированной основы из алюминия с ламинированным покрытием. В картонной упаковке содержится одни блистер.

Таблетки с дозировками 10 мг и 20 мг помещены во флакон из полиэтилена с навинчивающейся крышкой. В одном флаконе содержится 30 таблеток. Флакон содержится в упаковке из картонной основы.

В состав препарата входят следующие компоненты:

• основной компонент – лефлуномид 10 мг, 20 мг и 100 мг;
• дополнительные составляющие элементы – крахмальный кукурузный порошок, лактозы моногидрат, поливидон К25 (повидон К25), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат;
• компоненты пленочной оболочки — макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa•s), тальк, титана диоксид (Е171).

Активный компонент препарата – лефлуномид. Принцип воздействия активного компонента напрямую связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы.

Согласно проведенным исследовательским мероприятиям выявлено, что активный метаболит лефлуномида, образование которого в человеческом организме происходит в процессе метаболизирования, избирательно взаимодействует с ферментом дегидрооротатдегидрогеназы, что в результате приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов.

Этот принцип действия активного компонента приводит к образованию иммуносупрессивного эффекта. Т-лимфоциты обеспечивают запуск цепи реакций, которые лежат в основе патогенеза артрита с ревматоидным течением, что приводит к подавлению клеточного звена иммунитета. Это подавление оказывает положительное воздействие на течение болезни в острой форме.

Кроме торможения пролиферации Т-лимфоцитов, лекарственное средство оказывает снижение восприимчивости рецепторов ткани к интерлейкину-2. В результате этого происходит снижение чувствительности к медиатору и оказывается противовоспалительное воздействие.

Принимать препарат необходимо пероральным способом, прием препарата не зависит от режимов употребления пищи. При этом употребление еды не оказывает влияния на уровень биодоступности препарата.

В кишечнике всасывается до 90 % активного компонента. В печени происходит быстрое метаболизирование с появлением активной формы, которая оказывает воздействие на клеточное звено иммунного ответа.

Период полувыведения составляет 14 дней. Положительное воздействие от лекарства наступает через 1-1,5 месяца после начала применения. Лекарственное средство обладает свойством кумулирования в органах и тканях, в связи с этим действие лекарства может длиться долгое время до полугода.

Лекарственное средство Арава назначается в качестве базисного препарата для лечения следующих заболеваний:

• артрит псориатического типа в активной форме;
• при ревматоидном артрите с активным течением медикамент применяется для уменьшения признаков заболевания и задержки развития повреждения суставной ткани.

Лекарственное средство не рекомендуется принимать при следующих состояниях:

• во время расстройства функционирования печени;
• при иммунодефиците в тяжелой форме, к примеру, СПИД;
• во время почечной недостаточности тяжелого и умеренного типа;
• во время неконтролируемых инфекционных поражений в тяжелой форме;
• при наличии гипопротеинемии в тяжелой форме, к примеру, во время нефротического синдрома;
• во время состояний анемии, тромбоцитопении или лейкопении, которые вызвали другие причины (помимо артритов с псориатическим и ревматоидным характером), а также при расстройствах связанных с костномозговым кроветворением;
• при возникновении повышенной чувствительности к составляющим элементам лекарственного средства;
• не рекомендуется принимать беременным женщинам;
• при грудном вскармливании;
• детям и подросткам до 18 лет.

Лекарственное средство Арава принимается в целом виде пероральным способом. Таблетка проглатывается целиком, при этом запивается большим количеством жидкости. Прием лекарства не нужно привязывать к употреблению пищи, потому что еда не оказывает влияния на всасывание медикамента

В первые три дня можно использовать специальную форму выпуска препарата 100 мг по 3 таблетки в упаковке. После этого можно переходить на поддерживающее терапевтическое лечение, во время которого принимается по 20 мг лекарства одни раз в день.

При обоих состояниях положительный эффект от лечебной терапии при помощи этого препарата проявляется через месяц. В последующий период лечебный эффект увеличиться в течении 4-6 месяцев.

Во время применения лекарства больше положенной дозы, может проявиться симптоматика передозировки. При усилении симптомов побочных действий следует провести симптоматическое лечение. Для начала принимаются средства, предназначенные для отмывания – активированный уголь и Колестирамин.

Наши читатели рекомендуют!

Для лечения и профилактики АРТРОЗА, АРТРИТА и других болезней суставов наши читатели используют набирающий популярность метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими немецкими и израильскими ортопедами. Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию. Мнение врачей. »

Колестирамин принимается в дозе по 8 г 3 раза в 24 часа. Активированный уголь следует принимать пероральным способом или через зонд по 50 г через каждые 6 часов в течение 24 часов.

Во время применения лекарства Арава проявляются следующие побочные состояния:

• может наблюдаться повышение артериального давления;
• в редких случаях появляются нарушения функционирования легких с интерстициальным течением, которые могут иметь риск летального исхода;
• возникновение приступов тошноты, рвотных позывов, диареи, появление анорексического состояния, поражений слизистой поверхности полости рта ротовой полости, появление различных язв и стоматита в полости рта;
• появление болевых ощущение в области живота;
• в редких случаях может возникнуть нарушения вкусовых качеств и появление панкреатита;
• появление головокружений. головных болей, парестезии, состояния беспокойства;
• иногда беспричинно может появиться разрыв сухожилий, а также состояние тендосиновита;
• проявление зуда, экзем, повышенной сухости структуры кожи, повышенное выпадение волос;
• в редких случаях может появиться симптоматика синдрома Стивенса-Джонсона, мультиформенной эритемы, токсического эпидермального некролиза;
• различные аллергические реакции;
• могут возникнуть проявления лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, анемии, панцитопении;
• состояние гипербилирубинемии, повышение уровня активности печеночных ферментов, в редких случаях может появиться желтуха, гепатит, некроз печени в острой форме, почечная недостаточность;
• со стороны половых органов может наблюдаться снижение уровня концентрации спермы, а также подавление активности сперматозоидов;
• иногда может наблюдаться снижение веса, слабое повышение уровня креатинфосфокиназы;
• в редких случаях наблюдается слабое состояние гиперлипидемии, небольшой гипофосфатемии, гипокалиемии, гипоурекемии;
• во время применения медикаментов иммуносупрессивного типа повышается риск появления малигнизации и лимфопролиферативных патологий;
• иногда может появиться сепсис и тяжелые состояния с риском летального исхода;
• состояние астении.

Обязательно нужно обратить внимание на следующие особенности при приеме средства:

• лекарство должно назначаться больным только после медицинского обследования;
• поскольку активный элемент лекарства имеет способность накапливаться в организме и обладает долгим периодом выведения, после приема проводиться отмывание при помощи Колистерамина или активированного угля;
• препарат может оказывать вредное воздействие на печень, поэтому во время его приема нужно контролировать уровень ферментов печени;
• мужчин, которые проходят лечение этим препаратом, необходимо предостеречь о необходимости соблюдения надежной контрацепции, а также о вероятности фетотоксического воздействия лекарственного средства, которое связано с влиянием этого компоненты на сперматозоиды;
• женщины детородного возраста перед тем, как начать лечение, обязательно должны пройти осмотр гинеколога на наличие беременности и должны быть предупреждены о последствиях;
• если женщина хочет забеременеть после окончания курса лечения с помощью этого средства, то она должна предварительно провести курс отмывания активированным углем или Колистерамином в течение 1,5 месяца.

Интересную и важную информацию можно узнать, изучив обзор врача о препарате Арава и отзывы тех больных, которые уже принимали это средства для лечения ревматоидного артрита .

Арава – это действенное средство при ревматоидном и псориатическом артрите. Активный компонент оказывает прямое воздействие на очаг воспаления и предотвращает дальнейшее распространение поражения.

Всем пациентам, которым я назначал данное средство, отзываются о нем с положительной стороны. Несмотря на наличие большого количества побочных явлений, они возникают очень редко.

Иногда может появиться тошнота, головокружения, головная боль. Также женщинам и мужчинам детородного возраста на момент лечения данным средством лучше всего предохраняться. А после курса лечения, необходимо провести курс отмывания при помощи активированного угля. Применять данный препарат нужно только по назначению врача.

Когда мне поставили диагноз ревматоидный артрит, врач выписал принимать препарат Арава, он мне выписал рецепт и расписал инструкцию и схему применения препарата.

После того как я пропила первый курс мое состояние намного улучшилось, пропали боли и воспаления в суставах. Что интересно помимо лечения артрита, лекарство помогает снять депрессию. Однако первое время отметила неприятные побочные явления в виде тошноты и выпадения волос, но через некоторое время все прошло. Теперь я могу спокойно двигаться без болей в суставах.

Препарат принимаю уже 3 месяц, лечу им артрит. До начала приема отмечала сильные боли в суставах, сейчас они уже полностью пропали. Заметила, что если я принимаю таблетки на голодный желудок, то возникает тошнота, которая длится весь день. А так мое состояние намного улучшилось, меня не беспокоят боли и сильные отеки. Я чувствую себя просто прекрасно.

Цена флакона с количеством таблеток 30 штук с дозировкой 10 мг составляет от 3300 рублей, флакон №30 с дозировкой 20 мг – от 4000 рублей, также для покупки доступны аналоги препарата Арава:

Самостоятельно заменять препарат аналогичным категорически не рекомендовано!

Лефлуномид - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .

Показания к применению препарата Лефлуномид:

Как базисный препарат для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Активная форма псориатического артрита.

Возможные заменители препарата Лефлуномид:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

- тяжелый иммунодефицит (в том числе СПИД),

- серьезные нарушение костномозгового кроветворения или анемия тяжелой степени тяжести,

- лейкопения (содержание лейкоцитов менее 2500/мкл), нейтропения (содержание нейтрофилов менее 1500/мкл) или тромбоцитопения (содержание тромбоцитов менее 100000/мкл), не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом,

- тяжелые неконтролируемые инфекции,

- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин),

- тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме),

- женщины репродуктивного возраста, не исключающие возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом; после завершения лечения лефлуномидом женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита остается выше 0,02 мг/л,

- период лактации, возраст до 18 лет (нет данных по эффективности и безопасности в этой группе больных),

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном токсическом влиянии препарата на сперматозоиды. В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнерши.

Необходимо проводить терапию Лефлуномидом осторожностью:

- у пациентов с интерстициальными заболеваниями легких в связи с повышенным риском развития интерстициального поражения легких.

- у пациентов с анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией и нарушениями костномозгового кроветворения в анамнезе; пациентов, недавно получавшие или получающие одновременно с лефлуномидом лекарственные препараты с иммуносупрессивным или гематотоксическим действием; пациентов с не связанными с ревматоидным артритом значительными отклонениями от нормы гематологических показателей до начала лечения лефлуномидом; при содержании лейкоцитов менее 4000/мкл, нейтрофилов 2000/мкл, тромбоцитов 150000/мкл. При лечении лефлуномидом требуется частый гематологический контроль.

- при применении лекарственных средств (за исключением нестероидных противовоспалительных препаратов), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, такие как фенитоин. варфарин. толбутамид. фенпрокумон.

- у пациентов в возрасте более 60 лет, при одновременном применении других нейротоксических препаратов и сахарном диабете (ввиду повышенного риска развития периферической нейропатии).

- у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина 60 - 80 мл/мин) в связи с ограниченным опытом клинического применения.

Способ применения и дозы:

Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Лечение должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Лечение ревматоидного артрита

Лечение ревматоидного артрита лефлуномидом обычно начинают с однократного в течение суток приема внутрь ударной дозы 100 мг (принимают 5 таблеток с дозировкой 20 мг одновременно) в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных явлений (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и влияние на активность "печеночных" ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида один раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозировки 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг один раз в сутки.

Лечение псориатического артрита

Лечение лефлуномидом псориатического артрита также начинается с нагрузочной дозы 100 мг (принимают 5 таблеток с дозировкой 20 мг одновременно) один раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида один раз в сутки.

При обоих показаниях (ревматоидный и псориатический артриты ) терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Пациенты с нарушением функции почек: имеющегося в настоящее время опыта недостаточно для дачи специальных рекомендаций по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида имеет высокое сродство к белкам.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы у пациентов старше 65 лет.

Лефлуномид - базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида - терифлуномид. ответственный за основные свойства препарата in vivo, ингибирует дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность. Терифлуномид in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность терифлуномида проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет его тормозящее действие.

С помощью радиоизотопных лигандов было показано, что терифлуномид избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно терифлуномид тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтический эффект препарата обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев.

Классификация предполагаемой частоты побочных явлений:

очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000, но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редкие (менее 1/10000), неизвестная частота (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые: умеренное повышение артериального давления; редкие: значительное повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит. изъязвление слизистой оболочки полости рта), боль в животе; нечастые: нарушения вкусовых ощущений; очень редкие: панкреатит.

Со стороны дыхательной системы и медиастинальные нарушения: редкие: интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальную пневмонию), с возможным летальным исходом.

Нарушения метаболизма: частые: незначительное повышение креатинфосфокиназы; нечастые: гипокалиемия, незначительная гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия; частота неизвестна: незначительное повышение активности лактатдегидрогеназы, гипоурикемия за счет урикурического эффекта.

Со стороны нервной системы: частые: головная боль. головокружение. парестезии; нечастые: беспокойство; очень редкие: периферическая нейропатия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: тендосиновит и разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые: усиленное выпадение волос. экзема. зуд, сухость кожи; нечастые: крапивница ; очень редкие: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (на настоящий момент причинную взаимосвязь с лечением лефлуномидом установить не удалось, но она не может быть исключена); неизвестная частота: дискоидная красная волчанка. пустулезный псориаз или обострение псориаза.

Со стороны иммунной системы: частые: легкие аллергические реакции, включая макулопапулезную сыпь и другие виды сыпи; очень редкие: серьезные анафилактические / анафилактоидные реакции, васкулит, в том числе, кожный некротический васкулит (из-за основного заболевания причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не может быть установлена).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редкие: развитие тяжелых инфекций и сепсиса. которые могут быть фатальными. Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции. Может возрасти число возможных инфекций (в частности, ринита, бронхита и пневмонии ).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частые: лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); нечастые: анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 150000/мкл); редкие: панцитопения (вероятно за счет антипролиферативного действия), лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), эозинофилия; очень редкие: агранулоцитоз. Недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксических агентов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частые: повышение активности "печеночных" трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы, реже - гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия; редкие: гепатит, желтуха / холестаз; очень редкие: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность. острый некроз печени, которые могут быть фатальными.

Нарушения обмена веществ и питания: частые: потеря массы тела, астения ; очень редко: анорексия.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: у мужчин незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: почечная недостаточность.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: известно, что при использовании некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний.

Имелись сообщения о хронической передозировке у пациентов, получающих Лефлуномид в дозе до пяти раз превышающую рекомендуемую суточную дозу, а также сообщения об острой передозировке у взрослых и детей. В большинстве случаев не сообщалось о развитии нежелательных явлений. Возникающие нежелательные явления были сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Наиболее часто наблюдавшимися нежелательными явлениями были диарея, боль в животе, лейкопения, анемия и повышение активности "печеночных" ферментов.

В случае передозировки или токсических реакций рекомендуется принять колестирамин или активированный уголь. чтобы ускорить очищение организма. Колестирамин. принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание терифлуномида в плазме примерно на 40% через 24 часа и на 49-65% через 48 часов. Показано, что введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (в дозе 50 г каждые 6 часов в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита терифлуномида в плазме на 37% через 24 часа и на 48% через 48 часов. Данные процедуры "отмывания" можно повторить по клиническим показаниям. Исследования с гемодиализом и хроническим амбулаторным перитонеальным диализом указывают, что терифлуномид не выводится с помощью диализа.

Препарат должен назначаться после тщательного медицинского обследования.

Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных (включая алкоголь) или гематотоксичных и иммуносупрессивных лекарственных препаратов, или когда прием этих лекарственных средств начинают после лечения лефлуномидом без проведения процедуры "отмывания" с применением колестирамина или активированного угля.

Перед началом лечения необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее базисные лекарственные средства для лечения ревматоидного артрита, обладающие гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида - терифлуномид - характеризуется длительным периодом полувыведения, обычно составляющим от одной до четырех недель. Вследствие длительного периода полувыведения активного метаболита лефлуномида, даже при прекращении лечения, могут возникнуть и сохраняться серьезные нежелательные эффекты (например гепатотоксичность, гематотоксичность или аллергические реакции). Если развивается серьезное нежелательное явление, или потребуется быстрое выведение из организма терифлуномида по какой-либо другой причине, следует назначить колестирамин или активированный уголь. как описано в процедуре "отмывания". Процедуру "отмывания" можно повторить по клиническим показаниям.

При подозрении на тяжелые иммунологические / аллергические реакции типа синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла для достижения быстрого и эффективного очищения организма от метаболита может потребоваться более длительное назначение колестирамина или активированного угля.

Вследствие длительного периода полувыведения терифлуномида. при переходе к приему другого базисного препарата (например, метотрексата ), после лечения лефлуномидом необходимо проводить процедуру "отмывания".

Поскольку терифлуномид имеет высокое сродство к белкам и выводится посредством печеночного метаболизма и секреции с желчью, предполагается, что его концентрация в плазме крови может повышаться у больных с гипопротеинемией. Лефлуномид противопоказан пациентам с тяжелой гипопротеинемией или нарушениями функции печени. Не рекомендуется применение пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, а также пациентам, у которых активность аланинаминотрансферазы перед началом лечения в 2 раза превышает верхнюю границу нормы.

Сообщалось о редких случаях развития тяжелого поражения печени, в отдельных случаях с летальным исходом, при лечении лефлуномидом. Большинство этих случаев наблюдалось в первые 6 месяцев лечения. Хотя не установлена причинная взаимосвязь этих нежелательных явлений с лефлуномидом, и в большинстве случаев имелось несколько дополнительных факторов риска. Необходимо точно выполнять рекомендации по наблюдению за пациентами в процессе лечения.

До начала лечения, а также, по крайней мере, 1-2 раза в месяц в течение первых 6 месяцев лечения, и в последствии через каждые 6-8 недель, следует проверять активность аланинаминотрансферазы в крови. Рекомендации по коррекции режима дозирования или прекращению приема препарата в зависимости от выраженности и стойкости повышения активности аланинаминотрансферазы: при подтвержденном 2-3 кратном превышении верхней границы нормы аланинаминотрансферазы снижение дозы с 20 мг до 10 мг в сутки может позволить продолжить прием лефлуномида при условии тщательного контроля за этим показателем.

Если 2-3 кратное превышение верхней границы нормы аланинаминотрансферазы сохраняется, или если имеется подъем активности аланинаминотрансферазы, превышающий верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием лефлуномида должен быть прекращен. Для более быстрого снижения концентрации терифлуномида следует провести процедуру "отмывания".

Из-за возможных дополнительных гепатотоксических эффектов рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения лефлуномидом.

Гематологические и иммунные реакции

У больных с ранее имевшей место анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у больных с нарушением функции костного мозга или с риском подавления функции костного мозга возрастает риск возникновения гематологических нарушений.

Полный клинический анализ крови, включая определение лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, необходимо проводить до начала лечения лефлуномидом, а также 1 - 2 раза в месяц в течение первых 6 месяцев лечения и затем каждые 6-8 недель.

Частый контроль гематологических показателей (общий анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и количество тромбоцитов) должен проводиться в следующих случаях:

- у пациентов с недавно или одновременно принимающих иммуносупрессивные или гематотоксичные препараты, а также при приеме этих препаратов после окончания лечения лефлуномидом без периода "отмывания";

- у пациентов с наличием в анамнезе соответствующих отклонений со стороны крови;

- у пациентов с соответствующими изменениями в анализах крови до начала лечения, не связанными с воспалительными заболеваниями суставов.

В случае развития серьезных гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием Лефлуномида и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру "отмывания".

Несмотря на отсутствие клинических данных, из-за потенциальной возможности иммуносупрессии, прием лефлуномида не рекомендован пациентам со следующими заболеваниями:

- тяжелый иммунодефицит (например СПИД);

- выраженное нарушение функции костного мозга;

Совместное применение с другими видами лечения

В настоящее время еще нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохином и гидроксихлорохином ), вводимыми внутримышечно или перорально препаратами золота, D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата ). Неизвестен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом ) нежелательны.

Переход на другие виды лечения

Поскольку лефлуномид долго сохраняется в организме, переход на прием другого базисного препарата (например, метотрексата ) без соответствующего проведения процедуры "отмывания" может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода (например, кинетическое взаимодействие, органотоксичность).

Аналогичным образом недавнее лечение гепатотоксичными или гематотоксичными препаратами (например, метотрексатом ) может привести к увеличению числа побочных явлений, поэтому, начиная лечение лефлуномидом, необходимо тщательно рассмотреть все положительные и отрицательные аспекты, связанные с приемом данного препарата.

В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием препарата.

Сообщалось об очень редких случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов, получавших лефлуномид. В случае возникновения кожных реакций и/или реакций со стороны слизистых оболочек необходимо отменить прием лефлуномида и любого другого связанного с ним препарата и немедленно начать процедуру "отмывания". Необходимо достигнуть полного выведения препарата из организма. В подобных случаях повторное назначение препарата противопоказано.

Известно, что препараты, подобные лефлуномиду и обладающие иммунодепрессивными свойствами, повышают риск развития различных инфекций, включая оппортунистические инфекции (инфекции, вызываемые грибками и микроорганизмами, способными вызывать инфекции только в условиях снижения иммунитета). Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивного лечения. При возникновении тяжелого инфекционного заболевания необходимо прервать лечение лефлуномидом и начать процедуру "отмывания".

Необходимо тщательно наблюдать за больными с выраженной туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза.

Реакции дыхательных путей

При терапии лефлуномидом были отмечены редкие случаи интерстициального легочного процесса. Риск возникновения возрастает у пациентов с наличием в анамнезе интерстициальных заболеваний легких. Интерстициальные заболевания легких являются заболеваниями с потенциальным летальным исходом, который может случиться остро у получающих лечение больных. Такие симптомы как кашель и одышка могут служить причиной прекращения приема лефлуномида и дальнейшего обследования при необходимости.

Были сообщения о случаях периферической нейропатии у пациентов, получавших лечение лефлуномидом, которая у большинства пациентов после прекращения приема препарата устранялась, но у некоторых пациентов симптоматика сохранялась. Возраст старше 60 лет, сопутствующий прием нейротоксичных препаратов и сахарный диабет могут повысить риск периферической нейропатии. При развитии периферической нейропатии у пациента, принимающего лефлуномид, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения этим препаратом и проведении процедуры "отмывания".

Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала следует контролировать показатели артериального давления, так как во время лечения возможно его повышение.

Рекомендации для мужчин

Отсутствуют подтверждения повышения риска фетотоксического действия (связанного с токсическим влиянием препарата на сперматозоиды отца) при использовании лефлуномида мужчинами. Для максимального уменьшения возможного риска мужчинам при планировании появления ребенка необходимо прекратить прием лефлуномида и пройти процедуру "отмывания".

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата может сопровождаться головной болью, головокружением. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом и метотрексатом.

Больным, принимающим лефлуномид, рекомендуется не назначать колестирамин или активированный уголь. поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации терифлуномида (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением кишечно-печеночной рециркуляции терифлуномида и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.

Если пациент уже принимает нестероидные противовоспалительные препараты и/или глюкокортикостероиды, их можно продолжать принимать после начала лечения лефлуномидом.

Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно не известны. Клинически значимое взаимодействие с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) отсутствует. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида на фоне многократных доз рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома Р450) максимальные концентрации в плазме крови терифлуномида возросли примерно на 40%, тогда как площадь под кривой концентрация-время (AUC) существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен.

Исследования in vitro показали, что терифлуномид угнетает активность изофермента CYP2C9. К препаратам, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9, относятся в частности фенитоин. варфарин. толбутамид. нестероидные противовоспалительные препараты. В клинических исследованиях не наблюдалось никаких проблем при совместном введении лефлуномида и нестероидных противовоспалительных препаратов, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP2C9. С особой осторожностью следует давать лефлуномид вместе с фенитоином и толбутамидом. так как нельзя исключить возможности их взаимодействия с лефлуномидом на уровне метаболизма, хотя клинические данные по такому взаимодействию отсутствуют. Сообщалось об увеличении протромбинового времени при одновременном применении лефлуномида и варфарина.

Не наблюдается снижения контрацептивного эффекта при совместном применении с трехфазными пероральными противозачаточными лекарственными средствами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола. при этом фармакокинетика терифлуномида не изменялась.

В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорохина ), препаратами золота (внутримышечно или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата. см. выше). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например метотрексатом ) нежелательны.

Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных, заболеваний.

Нет данных относительно эффективности и безопасности вакцинации на фоне лечения лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании вакцинации живой вакциной следует учитывать длительный период полувыведения препарата после его отмены.

Уровень цен на лекарственное средство Лефлуномид в аптеках городов России * :

Лефлуномид в г. МОСКВА

Здравствуйте. У меня псориатический артрит. В поисках своих по интернету наткнулся на статью на сайте www. mednovosti. ru про лечение ревматоидного артрита новым лекарством лефлуномид или ''''Арава ''''. И там же говорилось, что этот препарат дает хорошие результаты и при лечении моего заболевания. К сожалению, мой лечащий врач не смог меня проконсультировать по поводу этого препарата. Подскажите, где можно получить более полную информацию об этом лекарстве и консультацию по применению его для лечения псориатического артрита.

Заранее благодарен за ответ. Сергей Марченко.

Ответ от 05.05.2003:

Здравствуйте, Сергей
Предоставьте вот эту информацию Вашему врачу:
Арава (Arava)
Действующее вещество: Лефлуномид(Leflunomide)
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лефлуномида 10 и 20 мг; в полиэтиленовых флаконах по 30 или 100 шт. в картонной пачке 1 флакон, или 100 мг; в блистере 3 шт. в картонной пачке 1 блистер.
Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное, антипролиферативное, противовоспалительное. Угнетает дигидрооротатдегидрогеназу.
Фармакокинетика: В ЖКТ абсорбируется на 82-95%. Быстро и полностью превращается в активный метаболит А771726, который и обусловливает терапевтический эффект. Cmax для А771726 достигается в интервале 1-24 ч. Практически полностью связывается с альбумином крови. Выводится медленно, T1/2 составляет примерно 2 нед. Выделяется с фекалиями (в неизмененном виде) и с мочой (частично в виде метаболитов).
Клиническая фармакология: Ослабляет признаки и симптомы ревматоидного артрита. Эффект проявляется через 1 мес, стабилизируется к 3-6 мес и сохраняется в течение всего курса лечения.
Показания: Ревматоидный артрит (активная форма).
Противопоказания: Гиперчувствительность, СПИД, выраженные нарушения функции костного мозга (не являющиеся следствием ревматоидного артрита), тяжелые инфекционные заболевания, почечная недостаточность, нарушение функции печени, тяжелая гипопротеинемия, в т.ч. при нефротическом синдроме.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: Повышение АД, понос, тошнота, рвота, анорексия. заболевания слизистой ротовой полости (афтозный стоматит. изъязвления губ), боли в брюшной полости, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина), незначительная потеря массы тела, головная боль. головокружение. астения. парестезия, тендовагинит. усиление выпадения волос, экзема. сухость кожи, лейкопения, сыпь, зуд, аллергические реакции - типичные проявления (1-10% больных).
Гипокалиемия, нарушение вкуса, беспокойство, разрыв связок, синдром Стивенса - Джонсона. токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, анемия, тромбоцитопения, крапивница - нетипичные проявления (0,1-1%).
Тяжелые нарушения функции печени, эозинофилия, панцитопения - редкие проявления (0,01-0,1%).
Тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции, агранулоцитоз - очень редко (менее 0,01%).
Взаимодействие: Побочные явления усиливают гепато- и гематотоксичные препараты. Колестирамин и активированный уголь ослабляют эффект.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 100 мг в течение 3 дней (ударная доза), затем - по 10-20 мг 1 раз в сутки на протяжении 6-12 мес.
Меры предосторожности: Женщинам детородного периода во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции (до начала курса следует убедиться в отсутствии беременности). Мужчины, желающие стать отцами, должны прекратить прием препарата и провести процедуру промывания: прием колестирамина по 8 г 3 раза в сутки или активированного угля по 50 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней. Перед переходом на прием другого противоревматического препарата (например метотрексата ) или перед планируемой беременностью также необходимо проведение вышеописанной процедуры промывания. На время терапии рекомендуется воздержаться от вакцинации живыми вакцинами и приема алкоголя.
Особые указания: Препарат должен назначаться специалистами, имеющими необходимый опыт лечения ревматоидного артрита.

Gодскажите можно ли таблетку препарата Арава (лефлуномид)20 мг делить пополам? Проще говоря есть ли на ней поперечная рисочка. Это очень важно, т к можно существенно сэкономить покупая упаковку таблеток по 20мг и деля таблетку пополам. Заранее спасибо.

Ответ от 31.05.2005:

С Вашим вопросом рекомендуем обратиться в консультации фармацевта и
провизора ИНТЕРНЕТ-портала www.webapteka.ru .
--
Консультативно-просветительское рекламное агентство ИНТЕРНЕТ-ПОЛИКЛИНИКА
.
Г.Я.Веселов, к.м.н.
The INTERNET-POLYCLINIC. - Consulting informative agency,
Guennady Ya. Vesselov, can med.sci.

Подскажите пожалуйста чем можно заменить препараты "Лефно" -
нет в продаже, "Арава " и "Лефлютаб" - мне как пенсинеру
дорого.

Ответ от 16.07.2013:

Здравствуйте.
Адекватно заменить можно препаратом, содержащим только Лефлуномид в качестве действующего вещества, в той же форме выпуска и дозировке. Иные варианты возможны только при личном согласовании с Вашим лечащим врачом, который и назначил Вам этот препарат. Ваш врач может назначить Вам групповой аналог, если это допустимо в Вашем случае. Только Ваш врач знает Ваше состояние и историю болезни, без этого правильное назначение не сделать. А вопросы по поводу наличия и цен нужно задавать фармацевтам, вот ссылка на их раздел: http://www.webapteka.ru/?page=consult

Задать свой вопрос специалисту

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .