Категория: Инструкции
Основные синонимы. Вильпрафен.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Антибактериальные средства).
Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. Bacillus anthracis, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.), Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Treponema spp. Rickettsia spp. некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору. Влияет на микроорганизмы резистентные к эритромицину.
Не индуцирует возникновение резистентности.
Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Показана эффективность джозамицина при лечении среднего отита (при отсутствии эффекта после лечения пенициллинами и цефалоспоринами), особенно в случаях одновременного аденоидита или обострения хронического тонзиллита. Имеются ограниченные данные, свидетельствующие о большей эффективности джозамицина по сравнению с азитромицином при лечении хламидийного уретрита у мужчин.
Краткие результаты фармакоэкономических исследований . Цена за 1 таблетку (500 мг) – 30,65 руб.[2].
Имеющиеся данные не убедительны, поскольку не учитывалась возможность «дженериковой» замены среди сравниваемых антибиотиков.
Белоусов Ю.Б. Карпов О.И. Белоусов Д.Ю. Бекетов А.С.Клинико-экономическое обоснование применение Вильпрафена в лечении урогенитального хламидиоза// Качественная клиническая практика. №1, 2006 г. стр. 64-75
Вильпрафен является экономически оправданным средством терапии урогенитального хламидиоза, его фармакоэкономические характеристики дают преимущества перед оригинальными препаратами кларитромицина, моксифлоксацина и доксициклина.
Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 5OS субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра, ингибирует синтез белка.
Быстро и полностью абсорбируется из желудочно – кишечного тракта. Время достижения Cmax – 0,5 - 2 ч. При приеме 500 мг Cmax составляет 0,67-0,71 мг/л, 1000 мг – 2,4 мг/л. Связь с белками плазмы не превышает 15%. Хорошо проникает в ткани и органы, особенно в легкие, кожу, костную ткань, слюну, мокроту. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в нейтрофилах, моноцитах и альвеолярных макрофагах почти в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном с желчью, выведение с мочой менее 20%.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином), коклюш, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, орнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит, "вульгарные" угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа, гонорея, хламидиоз (в том числе у беременных женщин), сифилис, скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцистит, блефарит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность; недоношенность детей.
Критерии эффективности. Микробиологические критерии имеют значение для прогноза клинической эффективности, поэтому перед применением антибиотика определяют чувствительность к нему выделенных возбудителей.
Клинические: ранние (1 – 2 суток) – субъективная оценка больного о результатах лечения, температурная реакция; поздние – подтверждение эрадикации возбудителя, лабораторные и инструментальные подтверждения выздоровления.
Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Применяется внутрь взрослым и детям старше 14 лет в суточной дозе - 1-2 г (сироп, таблетки) 3 раза в сутки (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи, таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком.
Детям от 6 до 14 лет - суспензию из расчета 30-45 мл/сут.; от 1 года до 6 лет – 15-30 мл/сут.; 3 мес. – 1 год – 7,5-15 мл/сут. разделенные на 3 приема Суспензию необходимо встряхивать перед употреблением.
Продолжительность лечения при стафилококковой инфекции - не менее 10 дней, при лечении угрей - до 4 недель.
DDD=2 г (перорально).
Передозировка. При передозировке наблюдаются выраженные, типичные для этого препарата побочные эффекты. Проводится симптоматическая терапия.
Предостережения и информация для медицинского персонала. Больных сахарным диабетом следует информировать о том, что в 5 мл суспензии содержится 3,25 г глюкозы.
Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. У больных с нарушением функции почек назначается с осторожностью. При угнетении функции печени препарат может накапливаться. В связи с этим при тяжелых нарушениях функции печени джозамицин противопоказан. Разрешено применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты и осложнения. Анорексия, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха; аллергические реакции (крапивница).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Джозамицин замедляет выведение теофиллина, повышает содержание циклоспорина в плазме; усиливает вазоконстрикторное действие алкалоидов спорыньи. При сочетании джозамицина с линкомицином возможно ослабление эффективности обоих препаратов. Не совместим с терфенадином, астемизолом. Джозамицин может повышать концентрацию циклоспорина, вплоть до нефротоксической. Не рекомендуется сочетание джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами в связи с возможностью ослабления противомикробного действия.
Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.
Предостережения и информация для пациента. Необходимо выполнять рекомендуемую врачом схему дозирования препарата, важно принимать препарат не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после нее (суспензию). Пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения побочных эффектов (тошнота, диарея, боль в животе, рвота, метеоризм, кожная сыпь) и о необходимости сообщить лечащему врачу об этих реакциях. Больного информируют о необходимости согласовывать прием других лекарственных средств на фоне терапии джозамицином с лечащим врачом. Больные сахарным диабетом должны учитывать, что в 5 мл суспензии содержится 3,25 г глюкозы.
Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
Формы выпуска, дозировка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг; суспензия для приема внутрь (флаконы) 150 мг/5 мл - 100 мл (в комплекте с мерным стаканчиком); суспензия для приема внутрь форте (флаконы) 300 мг/5 мл - 100 мл (в комплекте с мерным стаканчиком).
Фирмы: Yamanouchi Pharma S.p.A. for Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG, Германия.
Особенности хранения. Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.
В качестве источников информации о ценах использовались:
1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru) . В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.
2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.
3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.
4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4. Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).
Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.
Джозамицин и его аналоги относятся к группе макролидов. Эти препараты имеют бактерицидное действие. Активное вещество взаимодействует с 50S-субъединицей, препятствуя задержанию транспортной РНК и подавляя синтез белка.
Чем можно заменить Джозамицин?Лекарство показано при хронических и острых инфекциях, вызванных нарушением микрофлоры. Для восстановления нормальной работы, часто применяются препараты на основе джозамицина. Нередко это лекарство с одноименным названием. Оно определенным образом воздействует на организм, убирая многие симптомы. Хотя часто назначаются и более дешевые аналоги Джозамицина.
Так, например, самым распространенным считается Вильпрафен. Это таблетки. Он показан для лечения:
Кроме того, главным дженериком Джозамицина считается Вильпрафен солютаб. Этот препарат является полным аналогом. Он также имеет антибактериальные и бактерицидные свойства. Но все же есть отличие – таблетки выпускаются продолговатой формы, они сладкие и обладают клубничным запахом.
Аналогами этого препарата также считаются антибиотики группы макролидов:
Какое именно лекарство подойдет тому или иному больному, точно выяснить смогут только специалисты, опираясь на показатели анализов. Нередко можно услышать, что если в аптеке нет нужного препарата, то его смело заменяют другим. Но это не на 100% является истиной. В каждом конкретном случае нужна консультация врача.
Что лучше – Джозамицин или Азитромицин?Многие назначают эти препараты, не задумываясь: они имеют практически идентичное активное вещество, а значит и их действие 
одинаково. Несмотря на это, основываясь на международных исследованиях, можно смело заявить, что Азитромицин приводит в меньшей степени к проявлению таких побочных эффектов, как:
При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.
Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: редко - крапивница.
Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).
При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.
При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»
Фармакологическое действие - антибактериальное.
Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Обладает широким спектром действия, включающим:
Бактерии, внутриклеточные микроорганизмы:
Незначительно влияет на энтеробактерии, потому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину . Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в дозе 3 г/кг увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. C max достигается через 1-2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг - 0,33 мг/л, 500 мг - 0,67-0,71 мг/л, 1000 мг - 2,4 мг/л, 1250 мг - 2,08±1,13 мг/л, 2000 мг - 5,79±2.47 мг/л. Связывается с белками плазмы 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения - 300,56 л. Наибольшие концентрации создаются в органах дыхания, включая легкие, мокроте (максимальный уровень в мокроте достигается в течение 1 ч и превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз), миндалинах, аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, слезной жидкости, слюне, деснах, костях, предстательной и потовых железах. Практически не проникает в спинномозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко.
Биотрансформируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T 1/2 - 4 ч, увеличивается при циррозе печени . Экскретируется в основном с желчью, менее 20% с мочой.
Внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать.
В случае, если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать предыдущую дозу, не увеличивать и не удваивать дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Обложенность языка, Анорексия
Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). 
. тошнота, рвота . изжога . метеоризм, боль в животе, дисбактериоз и диарея, мелена, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз ( АСТ . АЛТ ), нарушение оттока желчи и желтуха.
Отек стоп, дозозависимое преходящее нарушение слуха, кандидоз, аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко - лихорадка, общее недомогание.
Замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты), астемизола и терфенадина (повышается риск развития желудочковых аритмий ). При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Потенцирует вазоконстрикторное действие алкалоидов спорыньи. Ослабляет эффект гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности.
Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама . триазолама и бромокриптина в плазме. Тормозит метаболизм дизопирамида . выведение (увеличивает T 1/2 ) карбамазепина .
При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
С целью профилактики появления резистентных штаммов необходимо определить минимальную продолжительность курса (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней), не увеличивать и не удваивать дозу, если прием был пропущен.
Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин ), контроль функции почек и печени.
При лечении больных сахарным диабетом следует учитывать, что 5 мл суспензии содержат 3,25 г глюкозы.
Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.
Суспензию следует использовать в течение 4 нед после вскрытия флакона.
