Руководства, Инструкции, Бланки

кардура инструкция по применению цена отзывы аналоги img-1

кардура инструкция по применению цена отзывы аналоги

Категория: Инструкции

Описание

Аналоги Кардура

Аналоги и цена Кардура. Отзывы и инструкция по применению Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором α1 -адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1 -адренорецепторов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).

Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/ в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС.

Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Торговое название препарата. КАРДУРА/CARDURA

Международное (непатентованное) название (INN). ДОКСАЗОЗИН

Лекарственная форма. таблетки

Состав
Активное вещество: доксазозин. В таблетках содержится доксазозина мезилата в дозах, эквивалентных 1, 2, 4 мг доксазозина.
Вспомогательные вещества
Натрия крахмала гликолат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание
Таблетки 1 мг - белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 1, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.
Таблетки 2 мг - белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 2 и риска, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.
Таблетки 4 мг - белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 4 и риска, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.

Фармакотерапевтическая группа. α1-адреноблокатор Код ATX: C02CA04

Фармакодинамика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.
Отмечено, что в отличие от неселективных α-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Кардура оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.
Кардура не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования in-vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
Биотрансформация / выведение
Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Кардура подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
По данным фармакокинетических исследований у пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных, более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени (см. раздел Особые указания).
Кардура примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Препарат Кардура также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Артериальная гипертензия
Препарат Кардура показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапии препарат Кардура может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания

Препарат Кардура противопоказан больным с повышенной чувствительностью к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Применение при беременности и в период кормления грудью
Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат Кардура может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел Особые указания). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел Особые указания). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел Особые указания).
Применение у детей
Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Побочные действия

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.
Общие реакции: боли различной локализации
Со стороны печени: холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции
Изменение диагностических показателей: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела
Со стороны обмена веществ: анорексия
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: гипестезии, парастезии, тремор Со стороны психики: возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница
Со стороны мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, импотенция, приапизм
Со стороны дыхательной системы: обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение
Со стороны кожных покровов: аллопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы», снижение АД, постуральная гипотензия
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота
Общие реакции: астения, отеки, утомляемость, недомогание
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок
Со стороны дыхательной системы: ринит
Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

Передозировка

Если передозировка приводит к выраженному снижению АД, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел Особые указания).
Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, /3-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
При однократном применении препарата Кардура по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Особые указания

Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении, любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел Способ применения и дозы). Перед началом назначения любого α-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. Фармакокинетика), избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.

Несовместимость
Не известна.

Форма выпуска

Таблетки по 1, 2, 4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере; 2 блистера по 7 таблеток, 3 блистера по 10 таблеток или 1 блистер по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
См. дату истечения срока годности, указанную на упаковке.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Фирма-производитель. «ПФАЙЗЕР ГмбХ», произведено «Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ», Германия
Представительство корпорации Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн, Москва, 109147, Таганская ул. 17-23.

Другие статьи

КАРДУРА: наличие в аптеках и сравнение цен, поиск и заказ

КАРДУРА (Доксазозин) - цена, где купить, сравнить цены в аптеках, инструкция, описание, синонимы

Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.

Лекарственные формы
таблетки 4мг

ФармГруппа
Избирательные альфа1-адреноблокаторы

Международное непатентованное наименование
Доксазозин

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы
Артезин, Доксазозин, Доксазозин-Веро, Доксапростан, Зоксон, Камирен, Камирен ХЛ, Кардура ХЛ, Кардюра, Магурол, Тонокардин

Состав
Активное вещество - доксазозин.

Фармакологическое действие
Гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей - в чревных, церебральных и легочных сосудах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальная концентрация удлиняется до 5 часов. Период полураспада - 19-22 часа. Большая часть (63%) выводится через кишечник с фекалиями, через почки выделяется лишь 9%. Действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 часов.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, затрудненный отток мочи.

Противопоказания
Повышенная чувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.

Побочное действие
Эффект "первой дозы" - гипотония, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотония, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи.

Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных лекарственных средств. НПВС, эстрогены и симпатомиметики понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина.При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами - понижение.

Передозировка
Симптомы: гипотензия, синкопальные состояния. Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности - в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Способ применения и дозировка
Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1-2 нед) до 2 мг, затем до 4-8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - 8 мг, при артериальной гипертензии - 16 мг при однократном приеме.

Особые указания
Эффект первого приема особенно выражен на фоне диуретической терапии, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых лиц дозировку понижают. Следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции при вождении автотранспорта и работе на производстве. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. С осторожностью применяют при нарушении функции печени.

Условия хранения
Список Б. Хранят при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

КАРДУРА - инструкция по применению, состав, отзывы, описание, аналоги

Поиск лекарств КАРДУРА (CARDURA)

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗЫ

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности .

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
  • для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ;
  • артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
  • Гиперплазия предстательной железы (N40..)
  • Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10..)
  • тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • анурия;
  • прогрессирующая почечная недостаточность;
  • гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
  • сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  • камни в мочевом пузыре;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5, т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

ФОРМЫ ВЫПУСКА выберите для подробного просмотра

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 2.4 мг, лактозы моногидрат - 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 150.35 мг, магния стеарат - 2.16 мг, натрия лаурилсульфат - 240 мкг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором α1 -адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1 -адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).

Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС.

Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.

Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

При однократном применении препарата Кардура по 1 мг/сут в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза/сут, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).

Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами α-адренорецепторов.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.

Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%), нечастые (≥0.1% и <1%), редкие (≥0.01% и <0.1%), очень редкие (<0.01%).

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

По данным контролируемых клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Со стороны системы кроветворения: очень редкие - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые - шум в ушах.

Со стороны органа зрения: частые - нарушение цветового восприятия; нечастые - синдром атоничной радужки.

Со стороны пищеварительной системы: частые - боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечастые - метеоризм, запор, рвота; очень редкие - холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: очень редкие - анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: нечастые - увеличение массы тела.

Со стороны обмена веществ: нечастые - анорексия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечастые - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: частые - парестезии; нечастые - гипестезии, тремор.

Со стороны психики: частые - возбуждение, беспокойство, бессонница; нечастые - депрессия.

Со стороны мочевыводящих путей: нечастые - учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие - дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редкие - гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко - ретроградная эякуляция.

Со стороны дыхательной системы: частые - одышка, ринит; нечастые - кашель, носовое кровотечение; очень редкие - обострение имеющегося бронхоспазма.

Со стороны кожных покровов: нечастые - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редкие - крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые - приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.

Прочие: нечастые - боли различной локализации.

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: частые - вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: частые - тошнота.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень частые - головокружение, головная боль; частые - постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя - к обмороку), сонливость.

Со стороны дыхательной системы: частые - ринит.

Прочие: частые - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.

Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: частые - тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечастые - стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии, очень редкие - брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии. Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получали лечение альфа1 -адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1 -адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ5

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.

КАРДУРА - описание и инструкция по применению предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль».

СХОЖИЕ ПРЕПАРАТЫ (АНАЛОГИ) выберите для подробного просмотра