Бензилпенициллин - инструкция, применение

В настоящий момент Бензилпенициллина натриевая соль производится российскими компаниями в форме порошка для приготовления раствора для инъекции. В 0,6 г бензилпенициллина содержится 1 млн единиц действия, в 3 г – 5 млн единиц действия.

Бензилпенициллин – природный антибиотик, по химической структуре является кислотой, способной к образованию солей. В медицине применяются его калиевые, натриевые и новокаиновые соли. Неустойчив к воздействию других кислот, поэтому пероральных форм Бнзилпенициллина не существует. Разрушается ферментом бета-лактамазой, который продуцируют некоторые виды микроорганизмов.

Действует на клеточную стенку микроорганизмов, разрушая её и вызывая гибель клетки. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, дифтерийной коринебактерии, возбудителя сибирской язвы, менингококков и гонококков, трепонемы и спирохеты. Не эффективен в отношении риккетсий, вирусов, грибов и грамотрицательных бактерий.

Всасывается бензилпенициллина натриевая соль медленно, что обеспечивает длительный эффект. Хорошо проникает во все ткани и органы, в том числе в мозг. Выводится почками большей частью в неизменном виде.

В инструкции к Бензилпенициллину сказано, что он показан при инфекциях, вызванных грампложительными бактериями. при сифилисе, гонорее, бактериальном менингите, сибирской язве, очаговой и крупозной пневмонии, септическом эндокардите, бронхите, гнойных инфекциях кожи, раневых инфекциях, скарлатине, импетиго, гнойном плеврите, вторичных инфекциях кожи и слизистых, остеомиелите, сепсисе, перитоните, ангине, тонзиллите, трахеите, фарингите, ларингите, менингите, газовой гангрене, дифтерии, лептоспирозе, актиномикозе, инфекции желче- и мочевыводящих путей, гонобленнорее, конъюнктивите, столбняке, лимфадените.

Среди противопоказаний к применению Бензилпенициллина главное – аллергия на антибиотики пенициллинового ряда, что, к сожалению, не редкость. Также служат противопоказаниями эпилепсия, аритмия, гиперкалиемия (для калиевых солей).

Среди побочных эффектов Бензилпенициллина острые аллергические реакции, которые развиваются в течение получаса после применения препарата: отёк Квинке, анафилактический шок, крапивница, озноб. Кроме этого возможны повышение температуры тела, головная боль, боль в суставах, нефрит, эозинофилия, кожные высыпания, бронхоспазм, нарушение сократимости миокарда. При быстром введении высоких доз может вызвать поражение центральной нервной системой, конвульсии, тошноту, рвоту, судороги, кому.

Пробенецид, аллопуринол, диуретики, нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы кальциевых каналов увеличивают количество антибиотика в крови. Прочие бактерицидные антибиотики повышают эффективность Бензилпенициллина. Бактериостатические антибиотики снижают его эффективность.

При передозировке наблюдаются нарушение сознания, судороги. Лечение симптоматическое.

По инструкции к Бензилпенициллину взрослым его вводят по 1,8 – 3,6 г в сутки, в четыре приёма. При тяжёлых инфекциях вводят по 200-300 мг/кг в сутки за 4 – 6 приёмов. Детям вводят по 30-90 мг/кг в сутки за 4 – 6 приёмов. При тяжёлых инфекциях – до 300 мг/кг в сутки за 4 – 6 приёмов. Срок лечения зависит от тяжести заболевания и его течения. Дозы и кратность назначаются врачом, также определяется инъекционно или инфузионно применять препарат.

Отпускается по рецепту, хранится в месте, недоступном для детей. Не влияет на способность управления транспортными средствами.

Препарат вводят также в спинномозговой канал, но только в условиях стационара. Помните, что при неправильно подобранных дозах и сроке применения, возникают устойчивые к антибиотику штаммы бактерий, а острые болезни могут перетечь в хронические. У молодых и пожилых людей при длительном лечении препаратом могут возникнуть суперинфекции, вызванные устойчивыми к препарату микроорганизмами. Одновременно с применением антибиотика целесообразно принимать поливитамины, препараты для восстановления микрофлоры и средства, поддерживающие печень.

Бензилпенициллин-кмп 1000000ед

Международное и химическое название: benzylpenicillin;
натрия (2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилат;

Состав: 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к действию β-лактамаз.
Предостережения

Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!
Фармакодинамика

Фармакодинамика: Бензилпенициллин обладает антимикробным бактерицидным действием. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий Staphylococcus spp. Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomyces spp. Spirochaetaceae.
Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.

Фармакокинетика: При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30–60 мин; через 3–4 часа после однократной инъекции в крови присутствуют следы антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками крови на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Период полувыведения составляет 30–60 минут, при нарушении функции почек – 4–10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек – до 16–30 часов. Из организма
быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Способ использования и дозы

Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000–500 000 ЕД; суточная – 1 000 000–2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4–6 раз в сутки.
Раствор Бензилпенициллина-КМП готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000–2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в 1 минуту. Внутривенно препарат вводят 1–2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000–500 000 ЕД; суточная – 1 000 000–2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4–6 раз в сутки.
Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
Подкожно Бензилпенициллин-КМП применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина-КМП взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям – 2 000–5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительностьлечения 5–7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Эндолюмбально препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000–10 000 ЕД, детям – 2 000–5 000 ЕД, вводят медленно – 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5–10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2–3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин-КМП применяют от 7–10 дней до 2-х месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Побочные действия

При введении препарата возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока.
Эндолюмбальное введение может вызвать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судорги).
У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Показания к использованию

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: ангина, пневмония, септический эндокардит, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, менингит, остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, раневые инфекции, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, дифтерия, скарлатина, рожа, сибирская язва, сифилис, гонорея, актиномикоз легких, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит, конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит.
Взаимодействие с другими препаратами

Эффект препарата ослабляют средства, вызывающие бактериостаз (тетрациклин). Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая тем самым концентрацию последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
Передозировка

Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия, артралгия. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение – симптоматическое.
Особенности использования

Растворы Бензилпенициллина-КМП используют сразу после приготовления. Не допускается добавление к растворам препарата каких-либо других лекарственных средств. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3–5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин-КМП с другими антибиотиками или синтетическимихимиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным не рекомендуется назначать большие дозы (выше 10 000 000 ЕД в сутки).
При растворении Бензилпенициллина-КМП в растворе новокаина может образоваться мутный раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
При беременности применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. При необходимости применения в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Запрещается применение препарата после окончания указанной на упаковке даты срока годности!

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах для внутримышечного, внутривенного или только внутримышечного способа введения. По 10 флаконов в пачке для внутримышечного, внутривенного или только внутримышечного способа введения.

Бензилпенициллин – инструкция по применению, дозы, аналоги

Бензилпенициллин – антибактериальный лекарственный препарат, относящийся к группе биосинтетических пенициллинов.

Бензилпенициллин выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора, основным действующим веществом которого является натриевая соль бензилпенициллина.

Препарат выпускается во флаконах по 500000 и 100000 ЕД.

По инструкции, Бензилпенициллин применяется при:

• Сепсисе;
• Крупозной и очаговой пневмонии;
• Септицемии;
• Эмпиеме плевры;
• Менингите;
• Пиемии;
• Остром и хроническом остеомиелите;
• Остром и подостром септическом эндокардите;
• Ангине;
• Инфекциях желчных путей;
• Инфекциях мочевыводящих путей;
• Гнойных инфекциях мягких тканей, кожи, слизистых оболочек;
• Скарлатине;
• Дифтерии;
• Роже;
• Сибирской язве;
• Актиномикозе;
• Бленнорее;
• Гонорее;
• Сифилисе;

а также используется в офтальмологической, отоларингологической и акушерско-гинекологической практиках.

По инструкции, Бензилпенициллин противопоказан при:

• Высоком уровне чувствительности организма пациента к бензилпенициллину и прочим пенициллинам и цефалоспоринам;
• Эпилепсии (эндолюмбальное введение).

Бензилпенициллин предназначен для внутримышечного, подкожного, внутривенного и эндолюмбального введения.

Суточная дозировка препарата:

• Внутримышечное и внутривенное введение – 250000-60000000 ЕД (взрослые); 50000-100000 ЕД на килограмм веса (0-12 месяцев); 50000 ЕД на килограмм веса (старше 12 месяцев); возможно увеличение дозировки до 200000-300000 ЕД на килограмм веса, а также до 500000 ЕД на килограмм веса по жизненным показаниям. Препарат вводят 4-6 раз в день;
• Эндолюмбальное введение – 5000-10000 ЕД (взрослые); 2000-5000 ЕД (дети). Бензилпенициллин разводится водой для инъекций или 0,9%-ым раствором хлорида натрия. К раствору препарата добавляется спинномозговая жидкость, извлеченная перед инъекцией, в соотношении 1:1.
• Подкожное введение – 100000-200000 ЕД, разведенные в 1 мл 0,25-0,5%-го раствора новокаина (для обкалывания инфильтратов).

Продолжительность применения Бензилпенициллина составляет от 7-10 дней до 2 и более месяцев в зависимости от заболевания, его формы и тяжести протекания.

При применении Бензилпенициллина могут возникать определенные побочные реакции:

• Центральная нервная система: нейротоксические реакции в виде тошноты, рвоты, усиления рефлекторной возбудимости, судороги, симптомы менингизма, кома (при применении препарата в высоких дозах, чаще при эндолюмбальном введении);
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея;
• Реакции аллергического характера: крапивница, повышение температуры тела, сыпь на коже, слизистых оболочках, эозинофилия, боли в суставах, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием препарата: кандидоз полости рта и влагалища.

При применении Бензилпенициллина следует иметь в виду, что:

• Его осторожно следует использовать у больных с нарушениями в работе почек, при наличии предрасположенности к аллергическим реакциям и сердечной недостаточности;
• Из-за возможного развития грибковой суперинфекции одновременно с данным препаратом следует назначать противогрибковые средства;
• Если по прошествии 3-5 дней с момента начала лечения препаратом не наблюдается эффекта, то необходимо сменить антибиотик или перейти к комбинированной терапии;
• Субтерапевтические дозы Бензилпенициллина или досрочное прекращение терапии может привести к возникновению резистентных штаммов возбудителей заболевания;
• Во время беременности препарат может использоваться только, если предполагаемый эффект от терапии для матери выше риска для ребенка;
• Грудное вскармливание при использовании данного препарата следует прекратить;
• Концентрация препарата в крови увеличивается при одновременном приеме пробенецида;
• Бактерицидное действие Бензилпенициллина уменьшается при одновременном применении антибиотиков с бактериостатическим действием (тетрациклин).

Аналогами Бензилпенициллина являются препараты: Бензилпенициллиновая калиевая соль, Бензилпенициллиновая натриевая соль, Бензилпенициллиновая новокаиновая соль, Новоцин, Прокаин-Бензилпенициллин, Прокаин пенициллин, Пенициллин G натриевая соль.

Препарат хранят при температуре не более 10? в местах, защищенных от воздействия света, не более двух лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.