Руководства, Инструкции, Бланки

акарбоза инструкция по применению цена img-1

акарбоза инструкция по применению цена

Категория: Инструкции

Описание

ГЛЮКОБАЙ инструкция, купить, цена, описание GLUCOBAY

ГЛЮКОБАЙ (glyukobaj)

гипогликемическое средство для перорального применения.

Код ATX: [A10BF01]

Механизм действия и фармакодинамика

Действующее вещество препарата Глюкобай® - акарбоза, представляет из себя псевдотетрасахарид микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (а-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе (ПТГ*) регулярное назначение акарбозы приводит к снижению риска развития сахарного диабета 2 типа на 25%. Кроме того, установлено, что при этом у них значительно снижается частота развития сердечно­сосудистых заболеваний (на 49%) и инфаркта миокарда (на 91%).

Применение акарбозы при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно­сосудистых заболеваний на 24%, а инфаркта миокарда - на 64%.

* НТГ определяется как уровень глюкозы плазмы крови через 2 часа после приема пищи в диапазоне от 7.8 до 11.1 ммоль/л (140-200 мг/дл) при уровне глюкозы натощак - от 5.6 до 7.0 ммоль/л (100-1125 мг/дл).

Всасывание. Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% -в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых коньюгатов. Один метаболит, продукт- расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкобая® внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52,2 + 15,7 мкг/л и 586,3+282,7 мкг/л и наблюдаются через 1,1+ 0,3 часа и 20,7j_5,2 часа соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин/1.73 кв.м.) Смах увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1 -2 %.

Распределение: объем распределения 0,32 л/кг массы тела.

Выведение: период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34 % в виде метаболитов - через почки.

Лечение сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин). Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Возраст до 18 лет. Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания. Состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника). Беременность и период лактации. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)

С осторожностью при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно при отмене I 'Глюкобая® их активность нормализуется. Применение при беременности и лактации. Поскольку нет данных по применению Глюкобая® в период беременности и лактации, то его не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин.

Способ применения и дозы

Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют. Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом 2 типа. Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в сутки или '/2 таблетки по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной -300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки). В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки. Дозу следует повышать с интервалом 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект. Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев уменьшить. Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или 'Л таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в сутки ( 2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки)

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется. Дети: применение противопоказано.

Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется.

Наиболее типичные симптомы: метеоризм. Типичные симптомы: диарея, боли в животе Нетипичные симптомы: тошнота

Очень редкие симптомы: аллергические кожные реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница), отеки, непроходимость кишечника, желтуха и /или гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

В Японии отмечались единичные случаи развития молниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом акарбозы неясна.

При приеме препарата в дозе 150-300 мг может наблюдаться бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов (в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы). Изменение уровня печеночных ферментов носит транзиторный характер в период приема акарбозы.

Если высокая доза 1 Глюкобая® получена вместе с пищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), то передозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи. В случае передозировки в течение последующих 4-6 часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы. При приеме Глюкобая® в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов со стороны кишечника не предполагается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем® вызывают неприятные ощущения в животе вплоть до диареи, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике. Холестирамин, кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая® при одновременном применении с ним. В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдается. В некоторых случаях Глюкобай® изменяет биодоступность дигоксина. Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие акарбозы. Препараты, вызывающие гипергликемию, такие, как тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреностимуляторы, гормоны щитовидной железы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы (возможно развитие декомпенсации сахарного диабета).

Строгое соблюдение противодиабетической диеты обязательно при применении Глюкобая®. Без консультации с врачом нельзя самостоятельно отменять препарат, поскольку отмена препарата может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.

Глюкобай® обладает гипокликемическим действием, но не вызывает гипогликемию у пациентов, которым в качестве терапии предписано только соблюдение диеты без приема сахароснижающих препаратов.

Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемической комы, что требует снижения их дозы. Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.

Не рекомендуется сочетать Глюкобай® с холестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты. При сочетанием применении с дигоксином может потребоваться корректировка дозы последнего.

В идентификационной карточке, имеющейся у пациента, страдающего сахарным диабетом, должна быть сделана отметка о лечении препаратом Глюкобай®.
Влияния на способность управлять автомобилем/механизмами Глюкобай не оказывает.

Таблетки 50 мг и 100 мг. По 15 таблеток в Ал/ПВХ блистер, по 2 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Список Б.
При температуре не выше 30° С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Другие статьи

Глюкобай Где купить, сколько стоит

Описание и инструкция к "Глюкобай, тбл50мг №30"

Гипогликемический препарат. Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Механизм действия акарбозы основан на ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды. В результате подавления активности фермента происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов. Таким образом, акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровоток и уменьшает концентрацию глюкозы в крови после приема пищи. Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, препарат уменьшает ее суточные колебания в плазме крови и приводит к снижению ее среднего уровня.
В случае повышения концентрации гликолизированного гемоглобина акарбоза снижает его уровень.
В проспективном рандомизированном плацебо-контролированном двойном слепом исследовании (продолжительность лечения 3-5 лет, в среднем 3.3 года), в котором приняли участие 1429 пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе, относительный риск развития сахарного диабета типа 2 в группе лечения Глюкобаем снизился на 25%.
У этих пациентов также было отмечено достоверное снижение частоты всех сердечно-сосудистых событий на 49%, а инфаркта миокарда (ИМ) – на 91%. Эти результаты были подтверждены мета-анализом 7 плацебо-контролированных исследований акарбозы в лечении сахарного диабета типа 2 (всего 2180 пациентов, из которых 1248 получали акарбозу и 932 – плацебо). У больных, получавших акарбозу и у которых сахарный диабет типа 2 развился впервые, риск развития ИМ снизился на 68%.

– лечение сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией.

Внутрь таблетку Глюкобая следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды, непосредственно перед едой или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента.
Начальная доза составляет 1 таб. по 50 мг или 1/2 таб. по 100 мг 3 раза/сут. Средняя суточная доза Глюкобая составляет 300 мг (2 таб. по 50 мг или 1 таб. по 100 мг 3 раза/сут).
При недостаточной эффективности лечения после 4-8 недель терапии доза может быть увеличена до 200 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг.
У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет изменение дозы или режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования также не требуется.

Со стороны системы пищеварения: часто - метеоризм, диарея, боли в эпигастрии; иногда - тошнота; редко - повышение уровня печеночных ферментов (в 3 раза), исчезающее после отмены препарата, непроходимость кишечника, желтуха и/или гепатит и связанные с ними повреждения печени. В Японии отмечены единичные случаи фульминантного гепатита с летальным исходом, однако связь этих случаев с приемом акарбозы неясна.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Со стороны организма в целом: очень редко – отеки.

– хронические заболевания ЖКТ, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания;
– состояния, которые могут сопровождаться метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров любой локализации, нарушение проходимости кишечника, язвенная болезнь);
– почечная недостаточность тяжелой степени (при КК< 25 мл/мин);
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к акарбозе или любому из компонентов препарата.
С осторожностью применяют препарат при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, то в течение первых 6-12 мес терапии рекомендуется контроль уровня этих ферментов (обычно при отмене препарата эти показатели нормализуются).

Беременность и лактация

Глюкобай не следует применять при беременности, поскольку не существует достоверной информации по применению препарата у беременных женщин.
Глюкобай не рекомендуется применять в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При применении Глюкобая обязательно строгое соблюдение диеты.
Пациент с сахарным диабетом должен быть предупрежден о невозможности самостоятельной отмены препарата, т.к. это может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. При несоблюдении рекомендуемой диеты возможно усиление побочных эффктов со стороны ЖКТ. Если несмотря на строгое соблюдение диеты симптомы усиливаются, то дозу препарата можно снизить (на короткий или длительный срок).
Глюкобай не вызывает гипогликемию при назначении пациентам только в комбинации с диетой. При присоединении Глюкобая к терапии инсулином или пероральными сахароснижающими средствами развитие гипогликемии возможно вследствие снижения потребности в противодиабетической терапии (в редких случаях вплоть до комы, что может потребовать коррекции назначаемых доз).
Следует учитывать, что акарбоза замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому при возникновении на фоне применения Глюкобая острой гипогликемии для ее купирования следует применять глюкозу.
В амбулаторной карте больного сахарным диабетом должна быть сделана отметка о применении препарата Глюкобай.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глюкобай не влияет на способность пациентов заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Симптомы: в случае приема Глюкобая вместе с продуктами и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), превышение рекомендуемой суточной дозы может привести к развитию симптомов передозировки в виде метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в избыточных дозах независимо от приема пищи не предполагается развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Лечение: следует на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Колестирамин, желудочно-кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут влиять на эффективность Глюкобая, поэтому их совместного применения следует избегать.
В редких случаях Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Глюкобай (таблетки) купить



Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название: Глюкобай (Glucobay) Международное непатентованное название препарата: Акарбоза Лекарственная форма: таблетки Действующие вещества: акарбоза Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения Фармакодинамика: Гипогликемическое пероральное средство, угнетая кишечные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное превращение ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, уменьшая тем самым всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию. Развитие гипогликемии не характерно. В исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияет на фертильность и общую способность к воспроизводству. Показания к применению: Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес, недостаточная эффективность назначения производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты); сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии). Противопоказания: Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии); синдром Ремгельда; крупные грыжи брюшной стенки; патология ЖКТ с повышенным газообразованием; язвенный колит; кишечная непроходимость (в т.ч. частичная или предрасположенность к ней); стриктуры и язвы кишечника; ХПН (содержание креатинина выше 2 мг/дл); беременность; период лактации. C осторожностью: лихорадка, инфекция, травмы, хирургические вмешательства, пред- и послеоперационные периоды, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приемом пищи или через 1 ч после еды. Начальная доза - 50 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100-200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8 нед лечения с интервалом в 1-2 нед, в зависимости от содержания глюкозы в крови и индивидуальной переносимости). Средняя доза у взрослых с массой тела менее 60 кг - 50 мг, более 60 кг - 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг/сут. Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз (при приеме в дозе 150-300 мг/сут), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом). Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница. Прочие: редко - отеки. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие. Антациды, колестирамин, кишечные адсорбенты, ферментные ЛС снижают эффективность. Тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, адреностимуляторы, БМКК, изониазид и др. ЛС, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность (возможна декомпенсация сахарного диабета). Срок годности: 5 лет Условия отпуска из аптек: по рецепту Производитель: Байер Хелскэр АГ, Германия; Байер Шеринг Фарма АГ, Германия

Справочная служба «ЭКМИ»

Акарбоза (свойства, инструкция по применению, цена, аналоги)

Какова польза акарбозы в лечении нарушения метаболизма углеводов при сахарном диабете и метаболическом синдроме

Многим уже доводилось слышать о таком веществе как акарбоза, которое активно применяют в лечении некоторых метаболических нарушений, например, метаболическом синдроме, преддиабете, сахарном диабете 1 и 2 типов и т.д.

Кроме того, медикаменты на основе этого ингибитора хорошо помогают при ацидозе или прогрессирующих диабетических комах. развивающихся на фоне гипергликемии (в частности при молочнокислой коме).

Но в чем же ее преимущество перед другими ингибиторами?

Что такое акарбоза

Еще в советское время ученые пытались найти решение, позволяющее избавить человечество от уже тогда господствующего сахарного диабета. Правда, статистика уверяла нас в том, что в то время мало кто болел им, но не стоит забывать, что данные велись весьма хаотично и не было современных электронных статистик по каждому региону России. Поэтому довольно сложно судить о том, в какое время диабетиков было больше. Точно можно сказать о том, что тогда «сладким людям» жилось намного сложнее.

На наш взгляд диабет начал отлично чувствовать себя в то время, когда наконец-то магазины стали пестрить разнообразием, и продукты перестали выдаваться по талонам. Тогда-то болезнь и начала свое пагубное распространение.

Добавьте в этот список и еще один фактор — упрощение советских ГОСТ-ов, когда даже упразднили ГОСТ на молочные и молочно-кислые продукты, и постепенно с прилавков магазинов исчез вкуснейший натуральный «Пломбир».

А пока активными темпами велась политическая баталия и быстрыми темпами шли изменения в стране, ученые тоже не теряли времени даром. Зная, что основная проблема диабетиков заключается в неправильном усвоении углеводов, они бились над поисками универсального средства, позволяющего ограничить потребление углеводов. Особенно занимал их крахмал и сахароза, так как эти сахара обеспечивают более половины потребляемых калорий в суточном рационе человека.

Разумеется, без должной диеты этого достичь было нельзя, поэтому, до сих пор мало, что является более эффективным в борьбе со «сладким недугом», чем ограничение потребления углеводов, что обеспечивает вполне нормальную человеческую жизнедеятельность.

Но дополнительная стимуляция в виде таблеток, снижающих аппетит или усиливающих метаболизм жиров и углеводов, еще никому не вредили, так как мало, кто из диабетиков способен четко следовать рекомендациям эндокринолога и диетолога.

К таким средствам можно отнести таблетки от ожирения на основе сибутрамина или орлистата. Наиболее на слуху такие препараты, как Голдлайн и Редуксин.

Настоящие средства, применяемые в лечении абдоминального ожирения отпускаются только по рецепту врача!

Если одноименное лекарство продают в аптеке не требуя рецепта, то их состав является иным! Внимательно читайте условия применения и состав покупаемого медикамента.

Самым эффективным средством в борьбе со «сладкой болезнью» уже тогда являлись ингибиторы глюкозидаз — особых ферментов, которые способны расщеплять (упрощать) сахара, до легкоусвояемой глюкозы. Их тоже включили в рекомендуемый список медицинских препаратов в лечении диабетических «аномалий».

Зная суточный рацион здорового человека:

  • 25 гр — моносахаридов (глюкоза, фруктоза),
  • 100 гр — дисахаридов (сахароза)
  • и 150 — 160 гр полисахаридов (крахмал, декстраны)

можно предположить, что лучше всего блокировать усвоение большей части из них еще на первом этапе метаболизма в кишечнике, чтобы они в последствии выводились естественным путем в неизменном виде.

Но почему именно крахмал стал занимать ученых, а не другие углеводы?

Крахмал является природным субстратом ?-амилаз и состоит из смеси:

  • амилозы (15 — 25%)
  • амилопектина (75 — 85%)

Чтобы его расщепить до чистой энергии необходима слюна и поджелудочная железа, в которых содержатся ферменты ?-амилазы, расщепляющие крахмал до дисахаридов.

Дисахариды в свою очередь расщепляются до более простого сахара под воздействием ?-глюкозидаз тонкого кишечника до моносахаридов:

Именно последние вещества уже всасываются в кишечнике и попадают в кровоток.

Несложно догадаться о том, что если подавить активность ферментов поджелудочной железы и слизистой тонкого кишечника, то можно воспрепятствовать усвоению большей части углеводов, которые входят в состав ежедневно потребляемой нами пищи.

Ученые всего мира начали поиски ингибиторов сахаролитических ферментов, само собой, с растений. Натуральные растительные компоненты хорошо показали себя в роли некоторых природных сахарозаменителей вроде стевии. Они хорошо усваиваются и практически не имеют побочных эффектов. Поэтому, поиски начались именно с растительного сырья.

И такие ингибиторы ?-амилаз были найдены сперва в гречихе, а уже после в ржаной, пшеничной муке, бобах, кукурузе и земляном орехе.

После испытаний, ученых ждало некоторое разочарование, так как найденные вещества оказались малоэффективными и слабо воздействовали на гидролиз сахарозы. Более того, после их применения отсутствовал эффект снижения уровня сахара в крови, что, собственно, является основополагающим в лечении гипергликемии при сахарном диабете 2 типа .

Неужели нет более никакого сырья, которое бы позволило на его основе выявить ингибитор с большим гипогликемическим эффектом?

Но решение все-таки нашлось. На смену растительных компонентов пришли субстраты микробного происхождения. Из такого сырья можно было синтезировать более эффективные ингибиторы, обладающие широким спектром действия в отношении ферментов ?-глюкозидаз.

Среди них особенно хороши были:

  • аминосахариды
  • олигосахариды
  • белки
  • гликополипептиды (на основе жиров)

Но самым эффективным оказался ингибитор среди олигосахаридов — акарбоза (Acarbosum).

Ее получают из выращенных микроорганизмов Actinoplanes SE.

Ферментируемое вещество получается в виде порошка белого или кремового цвета и хорошо растворяется в воде, что делает его легко взаимодействующим с биологическими жидкостями.

Оказывая непосредственное действие на ?-амилазу, сахарозу и другие глюкозидазы тонкого кишечника (мальтазу, декстриназу, глюкоамилазу), акарбоза препятствует расщеплению крахмала до глюкозы, но при этом не ингибирует ?-амилазу.

В дальнейшем на ее основе были получены некоторые производные, но они были лишены ее разнообразного воздействия, что делало их менее эффективными в лечебной терапии.

Фармакологическое действие

Препараты с акарбозой позволяют достичь следующих результатов:

  • снижается всасывание углеводов в кишечнике
  • уменьшается постпрандиальная гликемия (от англ. слова «prandial» — «обеденный», т.е. после приема пищи)
  • отсутствует гипогликемия
  • исключается инкреция инсулина

Если человек получает пищу с высоким содержанием углеводов (того же крахмала или сахарозы), то после приема таблеток с действующим веществом акарбозой становится заметным его гипогликемический эффект. Вещество также помогает бороться с избыточным весом, снижается аппетит (за счет этого ежедневный рацион становится менее калорийным), а также уменьшается масса жирового депо в организме.

Но стоит отметить, что если пища богата жирами, то эффект от акарбозы будет совсем несущественным за счет специфичности действия данного ингибитора — он воздействует исключительно на метаболизм углеводов, а не липидов.

За счет своих свойств акарбоза «связывает» ферменты пищеварительной системы не позволяя углеводам расщепляться до простых сахаров, которые легко проникают сквозь слизистую тонкого кишечника.

Ее действие можно сравнить с нерастворимыми пищевыми волокнами (иначе клетчаткой ), которые, проникая в желудок, образуют плотный комок из пищи, который сложно переработать пищеварительным ферментам. Разница лишь в том, что акарбоза снижает эффективность непосредственно самих ферментативных веществ. Подобно клеточной инсулинорезистентности углеводы становятся менее «пробиваемыми» для пищеварительных соков и практически в неизменном виде выводятся из организма, увеличивая количество каловых масс.

Таким образом, можно увеличить эффект акарбозы, если принимать ее на ряду с клетчаткой. Так можно добиться хороших результатов в плане похудения. Впрочем, прием только одного ингибитора тоже хорошо зарекомендовал себя в оздоровлении организма и, безусловно, помогает сбросить лишние килограммы.

На ряду с вышеописанным, ингибитор не вызывает серьезных сбоев в желудке, так как напрямую не влияет на амило-, протео- и липолитическую активность кишечного сока и не вызывает какие-либо нарушения секреции панкреатических ферментов (в поджелудочной железе).

Но эффективность вещества во многом зависит от дозировки. Чем она выше, тем сильнее гипогликемический эффект.

У пациентов, принимающих лекарства с данным действующим веществом, также были обнаружены и другие благоприятные факторы использования препаратов акарбозы:

  • уменьшение количества триглицеридов, холестерина и свободных жирных кислот крови
  • снижение содержания липопротеинлипазы в жировой ткани

Если ввести вещество непосредственно в желудок, то подавляется гидролитическая активность ?-глюкозидаз. За счет этого значительно возрастает время пищеварения углеводов, часть из которых выводится не усвоившись. Конечно, это благотворно сказывается на гликемии, и уровень глюкозы в крови хоть и повышается, но не столь значительно, как если бы тот же объем потребленных углеводов не подвергся воздействию «измененных» пищеварительных соков за счет акарбозы.

Гипогликемическим действием также обладает метформин. Однако он более эффективен в лечении сахарного диабета и является лучше акарбозы. Его также нельзя назначать диабетикам с уже имеющимися проблемами с почками.

Причем ингибитор также не изменяет функциональное состояние поджелудочной железы, не смотря на то, что способен блокировать окисление простых углеводов в процессе метаболизма на разных его этапах. В крови одинаково снижается уровень глюкоза и инсулина, вырабатываемого в ответ на глюкозные колебания.

Для больных сахарным диабетом 1 типа акарбоза будет также полезной, так как ее прием позволяет уменьшить и дозы вводимого инсулина почти в два раза.

Кроме того, средство позволяет нормализовать гликемию и практически стабилизировать ее скачки не вызывая резкого сахарного падения. Разумеется, стоит адаптировать свой рацион под данный препарат, так как недостаток углеводов может быть не менее опасен, чем их переизбыток.

При запущенном диабете в течение небольшого курса заметно было и снижение гюкозурии даже у тех пациентов, у которых болезнь плохо поддавалась компенсации за счет инсулина.

Акарбоза также повышает толерантность к глюкозе. Но полностью заменять ею основную терапию лечения сахарного диабета или преддиабета. разумеется, нельзя. Ее используют в качестве дополнительного средства. Например, неплохое сочетание сульфонилмочевины и акарбозы, последняя из которых усиливает эффект первого лекарственного средства. В любом случае, комбинированная терапия оказываться более действенной.

Препарат рекомендуют также и тем, у кого отмечается редкое явление в виде аллергии к вводимому инсулину.

Кроме того, данный ингибитор не обладает канцерогенными, эмбриотоксическими и мутагенными свойствами.

Практически полностью метаболизируется в кишечнике посредством бактерий и пищеварительных ферментов и образует около 13 различных соединений.

Неизрасходованная акарбоза выводится с калом в течение 4 — 5 суток (96 часов).

Показания к применения Противопоказания
  • цирроз печени
  • прогрессирующий кетоацидоз
  • воспалительные процессы в ЖКТ и язвенная болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки)
  • повышенное газообразование
  • язвенный колит
  • кишечная непроходимость
  • при диабетической нефропатии или хронической почечной недостаточности
  • при беременности, лактации и кормлению грудью
  • детям до 18 лет

Осторожно стоит применят препараты акарбозы при травмах, лихорадке, инфекционных заболеваниях, так как при ослаблении организму требуется энергия для восстановления, которую он начинает быстро расходовать. Если глюкозы в крови будет мало, то он начнет «разорять» ее запасы, что может повлечь за собой развитие гипогликемии или привести к ацетонемическому синдрому .

Побочные эффекты
  • метеоризм
  • диарея
  • боль в животе
  • вздутие живота
  • транзиторное увеличение уровня трансаминаз
  • падение уровня гематокрита
  • снижение уровня витаминов группы B (B6) и кальция в крови
  • крайне редко отеки, аллергия в виде зудящих высыпаний на коже, гиперемии, крапивницы

Почему возникают столь явные проблемы с желудком?

Так как акарбоза замедляет всасывание углеводов, а большая часть из них вообще не усваивается, то в желудке скапливается большое их количество, которое в течение определенного времени находятся в нем до того, как будет выведено через толстую кишку.

Такой сладкий комок является весьма привлекательной средой для углеводозависимых бактерий. Любящие сладость бактерии начинают активно размножаться, колоссально быстро увеличивая свою популяцию. За счет этого растет и объем их, с позволения сказать, фекалий (т.е. продуктов их жизнедеятельности), которые вызывают бродильные процессы. Отсюда газообразование, вздутие живота и, как следствие, диарея.

Подобного эффекта добиваются и в производстве всеми любимого вина (шампанского), ведь оно получает свой вкус благодаря брожению виноградного сахара. Проще говоря, вино не было бы вином, если бы углеводозависимые бактерии не размножались и не «ходили в туалет» в искусственно созданном замкнутом пространстве. Может это заставит кого-то задуматься над тем, что такое по сути алкоголь …

Чтобы заблаговременно предупредить эти нежелательные эффекты врачи выписывают ментронидазол, который нейтрализует кишечные расстройства.

Хотя можно применять и обычный активированный уголь или любые другие препараты, влияющие на микрофлору кишечника и нормализующие пищеварительные процессы.

Диуретики и любые мочегонные средства уменьшают гипогликемический эффект акарбозы на ряду с:

  • кортикостероидами
  • гормонами щитовидной железы
  • эстрогенами
  • пероральными контрацептивами
  • антагонистами кальция
  • фенотиазинами и другими средствами
Способ применения и дозы

Согласно инстуркции по применению дозировка рассчитывается в зависимости от общей массы тела человек. Так, например, если вес взрослого человека до 60 кг, то ему рекомендуется доза от 25 до 50 мг. Если выше 60 кг, то 100 мг 3 раза в стуки.

Начальная разовая доза препарата составляет 25 мг, которые принимают 3 раза в течение дня перед едой или непосредственно при приеме пищи.

Если должного эффекта не достигается, то дозу могут увеличить до 600 мг в стуки или выше в зависимости от индивидуальных особенностей человека и состояния его здоровья.

Не требуется изменять режим и дозировку людям старше 65 лет и пациентам с имеющимися проблемами функциональной способности печени.

Препараты акарбозы и их аналоги

Выпускается в таблетках с содержанием акарбозы от 50 до 100 мг, объемом от 30 до 100 таблеток в 1 упаковке.

  • дозировка 50 мг 30 шт от 360 рублей
  • 100 мг 30 шт от 600 рублей

Если по результатам анализа крови обнаруживается некоторая концентрация "побочного продукта" проинсулина - С-пептида, то это свидетельствует о том, что поджелудочная железа сохраняет способность самостоятельно синтезировать эндогенный инсулин.

Подобный анализ крайне важен на этапе приживания донорской железы.

Если уровень С-пептида нормализуется, то операцию по пересадке можно считать успешной.

Такой критерий биохимического анализа крови, как гликированный (или по старинке гликозилированный) гемоглобин свидетельствует об устойчивой гипергликемии.

Повышенный уровень сахара в крови пагубно сказывается на белковые соединения, циркулирующих вместе с кровотоком.

Если они долгое время будут находиться в сладкой среде, то спустя какое-то время попросту засахарятся и потеряют часть своих свойств.

Это сделает их непригодными для процессов синтеза и метаболизма.

Именно поэтому у диабетиков с повышенно концентрацией глюкозы со временем развивается множество поздних осложнений, которые мешают жить полноценной жизнью.

Если добиться целевой гликемии и постоянно ее поддерживать, то можно с уверенностью говорить о дальнейшей благополучной и долгой жизни диабетика.

Ведь, основная проблема этого коварного заболевания - повышенное содержание глюкозы, которая медленно, но верно разрушает все тело изнутри!

Чем лучше компенсирован сахарный диабет - тем лучше для всего организма в целом!