Линестренол инструкция по применению цена отзывы

Синтетический прогестаген для приема внутрь. Линэстренол обладает фармакологическими характеристиками подобными натуральному прогестерону. Оргаметрил ® оказывает выраженное прогестагенное влияние на эндометрий. При непрерывном приеме препарата линэстренол способен подавлять овуляцию и менструацию.

Оргаметрил ® целесообразно применять в случаях, когда требуется выраженное прогестагенное воздействие.

После приема внутрь линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. C_max норэтистерона в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приема препарата. T_1/2 из плазмы норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8-11 ч. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками, и в меньшей мере через кишечник.

— меноррагия и метроррагия;

— некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи;

— некоторые случаи карциномы эндометрия;

— доброкачественные заболевания молочных желез;

— для подавления овуляции (не с целью контрацепции), овуляторных болей и менструации;

— для отсрочки нормальной менструации;

— дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.

Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Если прием очередной таблетки задержан, женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, кроме случая, когда задержка в приеме составляет более 24 ч.

Первый день цикла является первым днем менструального кровотечения.

Полименорея: по 5 мг (1 таб.)/сут с 14 по 25 дни менструального цикла.

Меноррагия и метроррагия: по 10 мг (2 таб.)/сут в течение 10 дней. Обычно кровотечение прекращается в течение нескольких дней после начала приема препарата. Курс лечения следует повторять в течение следующих 3 менструальных циклов по 5 мг (1 таб.) ежедневно с 14 по 25 дни каждого менструального цикла. Если проведенная терапия окажется неэффективной, то необходимо провести дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.

Некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи: лечение должно быть начато с назначения эстрогенов, например, по 20-50 мкг этинилэстрадиола в сут в течение 25 дней. На фоне приема эстрогенов Оргаметрил ® назначают по 5 мг (1 таб.)/сут с 14 по 25 день менструального цикла. После окончания приема препаратов менструальноподобное кровотечение начинается обычно спустя 3 дня. Лечение продолжается (второй цикл), начиная с 5 дня, считая от начала кровянистых выделений: эстрогенный препарат назначают с 5 по 25 день менструального цикла, Оргаметрил ® назначают с 14 по 25 день. Курс лечения следует повторить, по крайней мере, в еще одном цикле.

Эндометриоз: по 5-10 мг (1-2 таб.) в сут в течение, по крайней мере, 6 месяцев в непрерывном режиме.

Некоторые случаи карциномы эндометрия: по 30-50 мг (6-10 таб.) в сут в течение длительных периодов.

Доброкачественные заболевания молочных желез: по 5 мг (1 таб.) в сут с 14 по 25 дни менструального цикла в течение, по крайней мере, 3-4 месяцев.

Для подавления овуляции, овуляторных болей и менструации; дисменорея: прием препарата Оргаметрил ® в дозе 5 мг (1 таб.) в сут следует начать с 1 дня менструального цикла, но не позднее 5 дня менструального цикла. Лечение может продолжаться в течение многих месяцев (без перерывов). Если на фоне лечения появляются прорывные вагинальные кровотечения, доза препарата может быть повышена до 10-15 мг (2-3 таб.) в сут на 3-5 дней.

Для отсрочки нормальной менструации: прием препарата по 5 мг (1 таб.) в сут следует начать за 2 недели до ожидаемой даты начала менструации. Если лечение начато менее чем за 1 неделю до даты менструации, то дозу препарата следует увеличить - до 10-15 (2-3 таб.) в сут. Однако в этом случае отсрочка более чем на 1 неделю нежелательна. Вероятность появления прорывных кровянистых выделений из влагалища повышается при позднем начале лечения. По этой причине не рекомендуется начинать лечение, если до прихода ожидаемой менструации остается менее 3 дней.

Дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия: Оргаметрил ® назначают по 2.5-5 мг (1/2-1 таб.) ежедневно в течение 12-15 дней в месяц (например, в течение первых 2 недель каждого месяца) в этом случае эстроген-заместительная терапия может проводиться в непрерывном режиме в наименьшей эффективной дозе.

Побочные реакции, о которых сообщалось в литературе и при пострегистрационном наблюдении

нечасто или редко

* - частота побочных реакций: часто (>10%), нечасто (1-10%), редко (<1%).

** Увеличение холестерина ЛПНП и уменьшение холестерина ЛПВП.

*** При продолжительном приеме препарата Оргаметрил ® часто встречается метроррагия (кровянистые мажущие выделения или прорывные кровотечения из влагалища). Во время циклического приема препарата Оргаметрил ® также возможно появление метроррагии, но более редкое. В основном частота появления метроррагии наибольшая в течение первых 2 месяцев лечения. В дальнейшем ее частота прогрессивно снижается. Временное повышение дозы препарата позволяет контролировать кровотечение в большинстве случаев.

Противопоказания к применению

— беременность или подозреваемая беременность;

— период грудного вскармливания;

— внематочная беременность (в анамнезе);

— тяжелые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит (или наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме), гепатома;

— синдром Ротора;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Жильбера;

— кровотечения из влагалища неясной этиологии;

— состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (в т.ч. гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия);

— тяжелая депрессия;

— сахарный диабет;

— врожденные нарушения обмена холестерина;

— нарушение свертываемости крови;

— тромбоз/тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт, цереброваскулярные нарушения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует регулярно контролировать состояние пациентов при любом из следующих состояний: хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; тромбоэмболия (в анамнезе); депрессия (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Безопасность применения препарата Оргаметрил ® в период лактации к настоящему времени не установлена.

Симптомы: тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Хотя имеется недостаточно данных, возможно взаимодействие препарата Оргаметрил ® с другими лекарственными средствами. Следующее взаимодействие было описано при применении синтетических прогестагенов или комбинированных пероральных контрацептивов, также имеет отношение к препарату Оргаметрил ®.

Рифамицин, производные гидантоина (в т.ч. фенитоин), барбитураты (включая примидон), карбамазепин и аминоглутетимид, слабительные средства, активированный уголь способны снижать эффективность препарата Оргаметрил ®. И наоборот, Оргаметрил ® может повышать терапевтические, фармакологические или токсикологические эффекты циклоспорина, теофиллина, тролеандомицина и бета-адреноблокаторов.

Оргаметрил ® может снижать эффективность инсулина.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов возможно повышение риска развития токсического поражения печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещено использовать препарат при заболеваниях печени (желтухе), опухолях печени.

Лечение следует прервать, если результаты тестов свидетельствуют о нарушении функции печени.

При приеме препаратов, содержащих эстроген и/или прогестаген, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных, иногда наблюдается хлоазма. Женщинам, склонным к появлению хлоазмы, следует избегать воздействия на кожу солнечного света или искусственного УФ-излучения.

Прием половых гормонов может влиять на специфические лабораторные тесты. У многих пациентов во время лечения препаратом Оргаметрил ® возможно повышение уровня в крови ЛПНП и снижение уровня ЛПВП. Возможны изменения в параметрах функции печени, обмена углеводов, системе свертывания крови.

При длительном лечении показано проведение систематических медицинских обследований; контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания. Частота и характер систематических медицинских обследований зависят от обстоятельств в каждом индивидуальном случае и должны определяться в соответствии с клиническим заключением, но не реже 1 раза в 6 месяцев.

В связи с влиянием линэстренола на уровень глобулина, связывающего половые гормоны, Оргаметрил ® может проявлять некоторую андрогенную активность. Это может выражаться в легких признаках вирилизации (в основном акне или себорея).

Эпидемиологические исследования выявили связь применения прогестагена в сочетании с эстрогенами с повышением частоты случаев венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных для линэстренола без эстрогенного компонента неизвестна. В случае тромбоза следует прекратить прием препарата Оргаметрил ®. Следует также рассмотреть необходимость прекращения приема препарата Оргаметрил ® в случае длительной иммобилизации вследствие хирургического вмешательства или заболевания. Женщины с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе должны быть проинформированы о возможности их рецидивов.

Необходимо постоянно контролировать состояние пациентов с нарушениями кровообращения (а также, при наличии их в анамнезе), поскольку при приеме пероральных эстроген/гестагенных контрацептивов, незначительно увеличивается риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний или цереброваскулярных состояний.

Во время приема препарата Оргаметрил ® рекомендуется ограничить прием жиров и углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела).

При сахарном диабете следует контролировать гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина).

При предрасположенности к артериальной гипертензии необходимо контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1.5-2 л/сут).

В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста рекомендуется начинать терапию после лечебно-диагностического выскабливания матки.

Неэффективность терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения.

При длительной задержке менструации на фоне терапии препаратом Оргаметрил ® должна быть исключена внематочная беременность.

Оргаметрил ® содержит в своем составе лактозу в качестве вспомогательного вещества. Поэтому этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациентам следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другой техникой.

Линестренол инструкция по применению цена отзывы

Формула: C20H28O, химическое название: (17альфа)-19-норпрегн-4-ен-20-ин-17-ол.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: прогестагенное.

Линэстренол является синтетическим прогестагеном. Линэстренол в цитоплазме клеток со специфическими рецепторами образует комплекс, который связывается с хроматином клеток-мишеней и изменяет процессы синтеза в них. Линэстренол переводит слизистую оболочку матки в секреторную фазу из стадии пролиферации. Линэстренол подавляет формирование желтого тела, овуляцию, при длительном использовании увеличивает время наступления менструации. Линэстренол увеличивает вязкость слизи в шейке матки. Линэстренол имеет слабые андрогенные свойства.
Линэстренол полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа. Линэстренол биотрансформируется с образованием норэтистерона, который обладает фармакологической активностью. Период полувыведения норэтистерона составляет примерно 8 – 11 часов. Линэстренол и его метаболиты выводятся в основном с мочой, в меньшей мере через кишечник.
При продолжительном использовании как пероральное контрацептивное средство линэстренол снижает риск развития железодефицитной анемии, воспалительных заболеваний органов малого таза, фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований эндометрия (включая рак эндометрия) и яичников. Защитное действие зависит от продолжительности контрацепции и сохраняется 5 лет после отмены препарата (не меньше 10 лет у нерожавших женщин).

0,5 мг: пероральная контрацепция.
5 мг: аменорея (первичная, вторичная), дисфункциональные маточные кровотечения, эндометриоз, меноррагия и метроррагия, олигоменорея, мастопатия, доброкачественные заболевания молочных желез, карцинома эндометрия, предменструальный синдром, отсрочка нормальной менструации, полименорея, дисменорея, дополнение к эстроген-заместительному лечению в перименопаузе и постменопаузе для профилактики гиперплазии эндометрия, подавление овуляции, овуляторных болей и менструации.

Линэстренол внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.
При продолжительном использовании необходимо систематически (не реже 1 раза в 6 месяцев) контролировать показатели углеводного и липидного обмена, свертываемость крови, уровни трансаминаз, билирубина. У многих пациентов во время терапии линэстренолом возможно снижение уровня липопротеинов высокой плотности и повышение уровня в крови липопротеинов низкой плотности, изменения в параметрах обмена углеводов, функции печени, системе свертывания крови. Терапию необходимо отменить при нарушении функционального состояния печени.
Необходимо ограничить прием углеводов, жиров, что в особенности важно для женщин с повышенной массой тела.
При дисфункциональных маточных кровотечениях у женщин репродуктивного возраста терапию линэстренолом рекомендовано начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки.
При тенденции к гипертензии необходим контроль артериального давления (до 1,5 – 2 литров в день снизить потребление жидкости); при инсулинозависимом сахарном диабете необходимо контролировать гликемический профиль (возможно потребуется увеличение дозы инсулина).
При неэффективности гормонального лечения (рецидивы гиперпластических процессов эндометрия, кровотечений) необходимо уточнить причины кровотечения.
Следует исключить внематочную беременность при продолжительной задержке менструации на фоне лечения линэстренолом.
При нерегулярном приеме, диарее, рвоте надежность контрацепции значительно снижается.
Женщинам, которые склонны к появлению хлоазмы, необходимо избегать воздействия на кожу искусственного ультрафиолетового излучения и солнечного света.
Линэстренол может проявлять андрогенную активность (из-за влияния препарата на содержания глобулина, который связывает половые гормоны), что может проявляться признаками вирилизации (в основном себорея, акне).
При развитии тромбоза прием препарата следует прекратить. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата при длительной иммобилизации. Женщин с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе необходимо проинформированы о возможности их рецидивов.
Необходимо постоянно контролировать пациентов с расстройствами кровообращения (включая в анамнезе), так как при приеме препарата возрастает риск некоторых сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.
С осторожностью использовать линэстренол водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Гиперчувствительность, маточные кровотечения неясного происхождения, тяжелые нарушения функционального состояния печени, холестатическая желтуха, гепатит гематома, наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени (если показатели функции печени не вернулись к норме), внутрипеченочный холестаз, сахарный диабет, врожденные нарушения обмена билирубина, холестерина, нарушение свертываемости крови, тяжелая депрессия, тромбоз и тромбоэмболия (тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен, инфаркт, цереброваскулярные нарушения), синдром Ротора, синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, беременность, подозрение на беременность, внематочная беременность (в анамнезе), период грудного вскармливания, состояния (включая в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (включая гестационную желтуху, гестационный герпес, отосклероз, хлоазму беременных, сильный зуд, порфирию).

Хроническая сердечная недостаточность, тромбоэмболия (в анамнезе), депрессия (включая в анамнезе), артериальная гипертензия.

Использование линэстренола противопоказано при беременности. На время терапии линэстренолом необходимо прекратить кормление грудью.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, боль в животе, диарея, запор, желтуха, повышение активности ферментов печени.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, мигрень, повышенная нервная возбудимость, депрессия, тревожность.
Мочеполовая система: мажущие выделения из половых путей, аменорея, влагалищные выделения, цервикальные выделения, прорывные кровотечения, болезненное напряжение молочных желез, снижение или повышение либидо.
Кожные покровы: вульгарные угри, хлоазма, себорея, крапивница, гирсутизм, кожный зуд, усиление потоотделения, сыпь.
Прочие: гиперчувствительность, снижение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела, уменьшение холестерина липопротеинов высокой плотности, гиперкоагуляция, гиперлипопротеинемия, задержка жидкости, отеки.

Макролиды повышают риск токсического поражения печени. Линэстренол может снижать эффективность инсулина. Рифампицин, барбитураты, аминоглутетимид, слабительные препараты, активированный уголь, гризеофульвин, карбамазепин, нелфинавир, окскарбазепин, примидон, ритонавир, рифабутин, топирамат, производные гидантоина, фенитоин снижают эффективность линэстренола. Линэстренол увеличивает содержание в плазме циклоспорина и бета-адреноблокаторов, теофиллина, тролеандомицина.

При передозировке линэстренолом развиваются тошнота, рвота. Необходимо симптоматическое лечение.