Категория: Инструкции
Эффективным синтетическим противотуберкулезным средством, обладающим высокой бактериостатической активностью в отношении возбудителей туберкулеза является препарат Изониазид. От чего медикамент помогает?
Действующее вещество препарата – изониазид, производное изоникотиновой кислоты, который применяют как противотуберкулезное средство.
Действует бактерицидно в отношении микобактерий туберкулеза. При этом на других распространенных возбудителей различных инфекционных заболеваний выраженного действия не оказывает. В педиатрии применяют Изониазид детям при положительной реакции на туберкулин не менее 10 мм.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальной концентрации в крови достигает через 1-3 часа после приема. Обычно препарат переносится хорошо и детьми, и взрослыми, и при соблюдении терапевтических доз отравления Изониазидом встречаются крайне редко.
Форма выпускаИзониазид (от чего пользуется популярностью) выпускают в виде таблеток и раствора для инъекций.
Таблетки Изониазид. Выпускают таблетки по 100 мг, 200 мг и 300 мг, по 10, 20, 50, 100 штук в упаковке (зависит от производителя препарата). Также Изониазид входит в состав других комбинированных таблеток от туберкулеза;
10% раствор Изониазида в ампулах по 5 мл. По 5 ампул в упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной коробке.
Следует отметить, что раствор для инъекций не имеет особых преимуществ перед приемом препарата в виде таблеток для достижения терапевтического эффекта.
Изониазид от чего используетсяПо инструкции Изониазид показан для лечения всех форм туберкулеза, в том числе активной формы и туберкулезного менингита, независимо от возраста, часто – в составе комбинированной терапии. Применение наиболее эффективно при остро протекающих процессах. При смешанной инфекции применяется одновременно с фторхинолонами, антибиотиками широкого спектра действия и сульфаниламидами.
Для профилактики таблетки Изониазида применятся:
Изониазид по инструкции противопоказан при:
Изониазид применяют различными способами: внутрь в виде таблеток, внутрикавернозно внутривенно, внутримышечно и ингаляционно в виде раствора для инъекций.
Схему терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и характера заболевания, а также переносимости препарата. Лечение обычно длительное.
Изониазид в таблетках назначают по 300 мг один раз в сутки взрослым и подросткам. Принимать препарат необходимо после еды. При приеме внутрь или внутривенном введении суточная доза не должна превышать 300 мг.
Для профилактики туберкулеза принимают только Изониазид в таблетках из расчета 5-10 мг на 1 кг веса в сутки в 1-2 приема. Курс – не менее 2 месяцев.
Детям Изониазид также назначают один раз в сутки из расчета 10-20 мг на 1 кг веса, при этом длительность устанавливается индивидуально в каждом случае. Внутримышечно или внутривенно суточная доза составляет 10-15 мг на 1 кг веса.
Внутримышечно или внутривенно Изониазид обычно вводят при активных формах туберкулеза в случаях, если возникают затруднения при приеме внутрь при непереносимости или заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Взрослым и подросткам вводят 10% раствор Изониазида из расчета 5-12 мг на 1 кг веса в сутки. Средняя продолжительность курса – от 2 до 5 месяцев.
По отзывам Изониазид при внутривенном введении лучше переносится при соблюдении постельного режима на протяжении 1-1,5 часа после инъекции.
Внутрикавернозно вводят препарат при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких и в период подготовки к операции.
Ингаляционно применяют ежедневно 10% раствор Изониазида по 5-10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса – от месяца до полугода.
Побочные эффектыПо отзывам Изониазид в профилактических дозах переносятся хорошо, не вызывая побочных эффектов, поражений печени или нервной системы.
При применении в лечебных дозах могут наблюдаться болевые ощущения в области сердца, головная боль, рвота, головокружение, тошнота и кожные аллергические реакции. Иногда наблюдаются ухудшение сна, эйфория, лекарственный гепатит или развитие психоза.
По отзывам о Изониазиде побочные явления проходят при временном перерыве в приеме препарата и уменьшении дозы.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксина, глутаминовую кислоту и растворы тиамина хлорида или тиамина бромида.
При применении Изониазида не следует употреблять алкоголь.
При беременности применение препарата возможно только по строгим показаниям в дозах, не превышающих 10 мг на 1 кг веса. Применение препарата разрешено в период лактации, однако следует учитывать то, что Изониазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
При превышении терапевтической дозы может возникнуть передозировка, которая может привести к отравлению Изониазидом. Наиболее частые симптомы, проявляющиеся при отравлении: тошнота, сонливость, рвота, спутанность сознания, головокружение, дизартрия, сонливость, спутанность сознания. Возможно развитие комы, судороги, нарушение функции дыхания, выраженное двигательное возбуждение. Отравления Изониазидом очень опасны и требуют немедленного вмешательства. При проведенных вовремя мероприятиях по выведению препарата необратимых изменений возможно избежать.
ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЗАО
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.
Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Регистрационные №№:Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.
Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/сутки. или по 15 мг/кг/сутки. 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сутки. или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).
В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сутки. или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/сутки. или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг/сутки. в 1-2 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.
Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.
Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).
При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.
При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом ИЗОНИАЗИД-ДАРНИЦА (ISONIAZID-DARNITSA). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ИЗОНИАЗИД-ДАРНИЦА минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Латинское название: Isoniazid Состав и форма выпуска:
Таблетки 100 мг, 200 мг или 300 мг.
В блистере 10 шт.; в пачке картонной 10 блистеров.
Описание лекарственной формы:
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.
Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.
Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. Период максимальной концентрации - 1 - 2 часа, максимальная концентрация после приема однократной дозы 300 мг - 3 - 7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения - 0,57 - 0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизо-ниазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования системой цитохрома P450 при N -гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2E1. Период полувыведения для "быстрых" ацетиляторов - 0,5 - 1,6 часа; для "медленных" - 2 - 5 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 часа. Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет - 2,3 - 4,9 часа, а у новорожденных - 7, 8 - 19,8 часа (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель период полувыведения значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение периода полувыведения составляет 3 часа (прием внутрь 600 мг) и 5,1 часа (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2 - 3 часов.
Выводится в основном почками: в течение 24 часов выводится 75 - 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых" ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % препарата.
Показания: Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии). Интересно:
Чувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазидом), заболевания печени в стадии обострения, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
C осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг).
Способ применения и дозы:
Внутрь. после еды, по 600 - 900 мг/сут в 1 - 3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг.
Детям - по 5 - 15 мг/кг/сут, кратность приема - 1 - 2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.
С целью профилактики - по 5 - 10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 месяцев.
В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия; повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко - токсический гепатит, в том числе с летальным исходом.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (коревидная, макулопапулезная, эксфолиативная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.
Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.
Прочие: очень редко - меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Симптомы проявляются в течение 0,5 - 3 часов после приема: тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжелые некупируемые судороги, тяжелый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.
Лечение: при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.
При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приеме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе внутривенно вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг в течение 30 - 60 минут.
При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, внутривенно болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3 - 5 минут. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.
Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).
Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.
При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.
Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Повышает гепатотоксичность рифампицина.
Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.
Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации изоферментов цитохрома P450.
Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом.
Антацидные лекарственные средства (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 час после приема изониазида).
При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
При совместном приеме с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови.
Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).
В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35 - 64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.
Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У "быстрых" ацетиляторов изониазид применяют в более высоких дозах.
При риске развития периферического неврита (пациенты старше 65 лет, сопутствующий сахарный диабет, беременность, хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, гиповитаминоз В6 вследствие неполноценного питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10 - 25 мг/сут пиридоксина.
Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Действующее вещество: Isoniazid* Фармакологические действия: Противотуберкулезное Аналоги по действующему веществу:
