Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "КОРОНАЛ. тбл п/о 5мг №60"
Бисопролола фумарат (INN — bisoprololum) — селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей активности. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Продолжительность действия (24 ч) достигается за счет фармакокинетики препарата (период полувыведения составляет 10–12 ч).
Бисопролол обладает высокой кардиоселективностью. Клинические испытания показали, что эффективность 10 мг Коронала аналогична таковой атенолола, метопролола или пропранолола в суточной дозе 100; 100 и 160 мг соответственно.
После приема внутрь абсорбируется 90% препарата. 30% бисопролола связывается с белками плазмы крови. Биологический период полувыведения составляет 10–12 ч. 98% препарата выводится с мочой и 2% — с калом. 50% введенной дозы метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Оставшаяся часть препарата выводится почками в неизмененном виде, вследствие чего нет необходимости корригировать дозу Коронала у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
АГ, ИБС (стенокардия).
При всех показаниях суточная доза составляет 5 мг. В некоторых случаях необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при приеме Коронала в дозе 2,5 мг. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг/сут. Дальнейшее повышение дозы возможно лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени и почек коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤0,33 мл/с) и у пациентов с тяжелыми растройствами функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола фумарата. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, исходя из ЧСС и терапевтической эффективности.
Дозу препарата снижают постепенно. Нельзя внезапно прекращать терапию Короналом, особенно при лечении пациентов с ИБС.
Таблетку следует глотать целиком утром натощак или во время еды, запивая водой.
Повышенная чувствительность к бисопрололу или родственным веществам, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, AV-блокада II или III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин до начала лечения), артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), склонность к бронхоспазму (БА, ХОБЛ), тяжелая недостаточность периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (исключение — МАО-В ингибиторы), тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
Co стороны сердечно-сосудистой системы — изредка отмечали артериальную гипотензию, в том числе ортостатическую, брадикардию, нарушения проводимости, парестезию, ухудшение симптоматики у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.
Co стороны нервной системы — в начале лечения возможны повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, растройства сна, яркие сновидения и психические изменения (подавленность и т.п.).
Co стороны органа зрения — единичные случаи нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (что следует учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит.
Co стороны дыхательной системы — редко отмечались заложенность носа, ринит, одышка, бронхоспазм.
Co стороны ЖКТ— запор, диарея, тошнота, боль в животе, описаны единичные случаи гепатотоксического действия бизопролола.
Co стороны мышц и суставов — боль в мышцах, судороги, артропатия.
Co стороны кожи — покраснение, зуд и повышенная потливость.
Co стороны мочеполовой системы — очень редко отмечали нарушение эрекции, дизурию.
Метаболизм — повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или с манифестной формой этого заболевания может снижаться толерантность к глюкозе и могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардия). Сообщалось о случаях повышения уровня ТГ в крови, появления псориаза, усиления выраженности его симптомов или возникновения псориазоподобной сыпи.
В единичных случаях при лечении блокаторами β-адренорецепторов отмечали алопецию, нарушения слуха и звон в ушах, увеличение массы тела, эмоциональную лабильность, кратковременную потерю памяти, аллергический ринит, приапизм, аллергические и неспецифические реакции (боль в мышцах, суставах, мышечную слабость, судороги).
С осторожностью назначают Коронал при застойной сердечной недостаточности; выраженном нарушении функции почек или печени (клиренс креатинина ≤20 мл/мин); тиреотоксикозе, псориазе, миастении, депрессии, в том числе в анамнезе (и только после тщательной оценки соотношения польза/риск); сахарном диабете с нестабильным уровнем гликемии; полном голодании; метаболическом ацидозе; длительной десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; стенокардии Принцметала.
Пациентам с ХОБЛ блокаторы β-адренорецепторов, как правило, не назначают или, при необходимости, назначают в минимальной дозе (начальная доза — 2,5 мг/сут) в комбинации с бронходилататорами. С осторожностью назначают препарат пациентам с метаболическим ацидозом.
Пациентам с псориазом или имеющим отягощенный семейный анамнез относительно этого заболевания блокаторы адренорецепторов (в том числе Коронал) назначают лишь после тщательного взвешивания риска и пользы.
Пациентам с феохромоцитомой нельзя назначать Коронал без блокады α-адренорецепторов.
Лечение АГ требует регулярного медицинского контроля. Течение реакций гиперчувствительности у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторы, может быть более тяжелым вследствие чрезмерной выраженности анафилактической реакции и ослабленной адренергической контррегуляции.
У больных пожилого возраста коррекция дозы бизопролола не нужна, тем не менее эта категория пациентов может иметь повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.
При необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат отменяют за 48 ч до начала общей анестезии (если это возможно).
При отмене Коронала следует придерживаться общего для блокаторов β-адренорецепторов правила — снижать дозу препарата на 1/4 в течение 3–4 дней ввиду риска развития синдрома отмены.
Во время лечения следует придерживаться осторожности при работе, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например при управлении транспортными средствами, обслуживании машин, высотных работах и т.п.).
С осторожностью назначают Коронал одновременно с ингибиторами МАО, поскольку после прекращения приема последних повышается АД.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов, применяемые для кожных проб, в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
С осторожностью следует применять антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, пропафенон) и III класса (амиодарон, соталол). С осторожностью дополнительно назначают баклофен (возможно повышение АД).
Коронал может потенцировать эффекты других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение резерпина α-метилдопы, клонидина, препаратов дигиталиса или гуанфацина может замедлять внутрисердечную проводимость.
Одновременное введение симпатомиметических препаратов (например глазные или назальные капли, противокашлевые средства) может снижать терапевтическую эффективность Коронала.
Одновременное применение препаратов группы рифампицина, являющихся активаторами печеночных ферментов, может сокращать биологический период полувыведения Коронала, но коррекция его дозы при этом не нужна. Комбинация с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила, нифедипина или с некоторыми антиаритмическими препаратами может приводить к брадикардии, нарушению проводимости или к развитию сердечной недостаточности, тогда как комбинация с другими вазодилататорами может обусловить гипотензию. Ввиду риска развития гипертензивного криза лечение Короналом следует прекратить за несколько дней до окончания одновременного приема клонидина.
Одновременное применение Коронала и производных эрготамина может ухудшить периферическое кровообращение.
Блокаторы β-адренорецепторов могут потенцировать действие инсулина, пероральных противодиабетических препаратов и маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). В связи с этим необходимо проводить регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
Возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия при одновременном приеме ГКС.
Перед проведением оперативного вмешательства под общей анестезией анестезиологу необходимо сообщить о том, что пациент принимает Коронал. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропанон, галотан, метоксифлуран и др.) при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышают риск их кардиодепрессивного действия и развития гипотензивных реакций.
Циметидин может снижать клиренс блокаторов β-адренорецепторов, метаболизирующихся в печени и, соответственно, повышать их биодоступность.
Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимно ослаблять терапевтический эффект при назначении с блокаторами β-адренорецепторов.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Кардиодепрессивный эффект проявляется снижением ЧСС и уменьшением сократительной способности миокарда. Расстройства дыхания могут быть обусловлены бронхоспазмом.
Лечение: промывают желудок, назначают энтеросорбенты (активированный уголь), слабительные средства (магния сульфат). Симптомы интоксикации можно устранить с помощью в/в медленного введения 0,5–2,0 мг атропина. Возможно применение глюкагона в дозе 1–5 мг. При бронхоспазме можно применять ингаляционные бронходилататоры (например фенотерол или сальбутамол).
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.
При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Таблетки следует принимать внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия; часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто - нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: очень редко - нарушение потенции; редко - гипертриглицеридемия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда);
— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
— сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
— болезнь Рейно;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), метаболическом ацидозе, феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов), сахарном диабете в стадии декомпенсации, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороках клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), тяжелых аллергических реакциях в анамнезе, при беременности, при соблюдении строгой диеты, проведении десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Коронал назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. За 72 ч перед родами прием препарата Коронал необходимо прекратить в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания.
Если прием препарата Коронал необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Коронал.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).
Использование в педиатрии
Применение препарата Коронал у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, острая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2 -адреностимуляторы ингаляционно.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивный эффект Коронала.
При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.
Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает Т1/2 бисопролола.
Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).
Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.
Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.
Условия отпуска из аптек
Инструкция к " Коронал 5 табл. 5 мг. №30 "
КОРОНАЛ (CORONAL)
Фармакологические свойства препарата Коронал:
Фармакодинамика. Селективный блокатор β2 -адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении препарата снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Бисопролол (INN — bisoprololum) имеет очень низкую степень сродства к β2 -адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2 -адренорецепторам эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие препарата сохраняется на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика
всасывание. После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность состав Коронал 5 табл. 5 мг. №30ляет около 90% и не зависит от приема пищи. Cmax достигается через 1–3 ч после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови состав Коронал 5 табл. 5 мг. №30ляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выделяется из организма почками: 50% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов, около 2% дозы — через кишечник. T1/2 состав Коронал 5 табл. 5 мг. №30ляет 10–12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не нужна.
Показания к применению препарата Коронал:
артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Коронал назначают для ежедневного приема утром независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая доза состав Коронал 5 табл. 5 мг. №30ляет 5 мг (1 таблетка препарата Коронал 5) в сутки.
При АГ II степени (диастолическое АД <105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена доза 2,5 мг ( 1 /2 таблетки препарата Коронал 5) в сутки.
При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата Коронал 10) в сутки.
Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Максимальная суточная доза — 20 мг.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени подбора дозы обычно не требуется.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой нарушений функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. Доза подбирается индивидуально.
Курс лечения продолжительный и зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс необходимо заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы. Это особенно следует иметь ввиду при лечении пациентов с ИБС.
Противопоказания к применению препарата Коронал:
•повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим блокаторам β-адренорецепторов;
•AV-блокада II и III степени;
•выраженная синоатриальная блокада;
•синдром слабости синусного узла;
•декомпенсированная сердечная недостаточность;
•симптоматическая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
•кардиогенный шок;
•поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
•симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
•БА;
•нелеченная феохромоцитома;
•метаболический ацидоз;
•период беременности и кормления грудью;
•детский возраст.
Побочные эффекты препарата Коронал:
препарат переносится хорошо, побочные реакции мало выражены и кратковременны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — снижение АД, в том числе ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, увеличение выраженности симптоматики у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.
Со стороны цнс: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения сна, галлюцинации, парестезии, депрессия.
Со стороны органов чувств: единичные случаи нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (следует иметь в виду при использовании контактных линз), возникновение конъюнктивитов, ухудшение слуха.
Со стороны органов дыхания: редко — жалобы со стороны дыхательной системы у пациентов с БА, заложенность носа, аллергический ринит, одышка, бронхоспазм.
Со стороны жкт: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции.
Со стороны кожи: кожные реакции, например, зуд, гипергидроз, высыпания, выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния пациентов с псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны печени: нарушение метаболизма (повышение уровня ТГ в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАT, АлАТ), гепатит.
Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед), астения (у пациентов с АГ и ИБС), снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете), замаскированные признаки гипогликемии.
Особые указания к применению препарата Коронал:
нельзя прекращать лечение внезапно, курс необходимо заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.
Препарат следует с осторожностью применять при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение); при полном голодании; метаболическом ацидозе; во время десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде І степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение выраженности симптомов, особенно в начале терапии); вазоспастической стенокардии.
Лечение АГ требует регулярного медицинского контроля. Течение реакций гиперчувствительности у пациентов, принимающих блокаторы β–адренорецепторов, может быть более тяжелым вследствие чрезмерной анафилактической реакции и сниженной адренергической контррегуляции. Перед началом лечения рекомендуют проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с БА в анамнезе.
Препарат не следует одновременно применять с ингибиторами МАО, за исключением ингибиторов МАО типа В (селергин).
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуют применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.
Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки польза/риск.
Не следует применять препарат у пациентов с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 сут. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или влияния на детей грудного возраста нет. Поэтому применение препарата не рекомендуют в период кормления грудью.
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем применение препарата может влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).
при одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и негативный инотропный эффекг. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами могут увеличиваться время AV-проводимости и риск брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов (которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникать гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрытыми.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости. При одновременном применении с НПВП уменьшается выраженность гипотензивного эффекта бисопролола.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект. При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин, препараты дигиталиса и гуанфацин) на фоне терапии бисопрололом. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижению АД.
Одновременное применение симпатомиметических препаратов (например глазные или назальные капли, противокашлевые средства) может снижать терапевтическую эффективность бисопролола. Одновременное применение препаратов группы рифампицина, которые являются активаторами печеночных ферментов, может сокращать биологический период полужизни бисопролола. Коррекция дозы не нужна.
Одновременное применение бисопролола и производных эрготамина может вызвать нарушение периферического кровообращения.
В случае, когда пациент должен быть прооперирован под общей анестезией, анестезиологу необходимо сообщить, что пациент принимает бисопролол.
Cимптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение.
При брадикардии — в/в введение атропина.
При артериальной гипотензии — прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени — инфузионное введение орципреналина; при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности — в/в введение диуретических средств. При бронхоспазме — бронхолитические препараты (например орципреналин), β2 -адреномиметики и/или эуфиллин.
При гипогликемии — в/в введение глюкозы.
Условия хранения препарата Коронал:
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Коронал вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Коронал, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Коронал, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 353-75-41. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Коронал, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Коронал указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Коронал указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
