Категория: Инструкции
Латинское название: Nifedipin-FPO Состав и форма выпуска:
По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы: Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Интересно:
Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии (АГ). Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узел и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления эффекта: 20 минут – при приеме внутрь, длительность эффекта: 4-6 часов.
Абсорбция – высокая (более 92-98%). Биодоступность – 40-60 %. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (TCmax ) и максимальная концентрация препарата (Cmax ) для таблеток 10 мг составляют соответственно 1-3 ч и 65 нг/мл. Связь с белками плазмы крови – 90%. Проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения (T1/2 ) для таблеток 10 мг – 2-4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность (ХПН), гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.
Показания:Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный или субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (ИМ) (в течение первых 4-х недель), синдром слабости синусового узла (СССУ), AV блокада II-III степени, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы), наследственная непереносимость лактозы, лактозная недостаточность.
С осторожностью: Аортальный стеноз (особенно при одновременном применении с бета-адреноблокаторами), митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), тяжелые нарушения мозгового кровообращения, ИМ с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), печеночная недостаточность, ХПН, особенно больным, находящимся на гемодиализе – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД, одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 недель), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Назначение нифедипина беременным противопоказано. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Препарат рекомендуется принимать внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозированияустанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции на проводимую терапию.
Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в день. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) - 1-2 раза в день.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Частота побочных реакций при применении препарата нифедипин приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:
очень часто (?1/10); часто (?1/100,
«Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.
Выберите Ваш город/регион:
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина
Препарат: НИФЕДИПИН
Активное вещество препарата: nifedipine
Кодировка АТХ: C08CA05
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №015233/01
Дата регистрации: 12.05.08
Владелец рег. удост. BALKANPHARMA-DUPNITZA AD <Болгария>
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе — желтая сердцевина мелкозернистой структуры. 1 драже нифедипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика препарата.При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания к применению:Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Дозировка и способ применения препарата.Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 120 мг/сут, при в/в введении — 30 мг/сут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и лактации.Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Материал публикуется исключительно в ознакомительных целях и ни при каких обстоятельствах не может считаться заменой медицинской консультации со специалистом в лечебном учреждении. За результаты использования размещённой информации администрация сайта ответственности не несёт. По вопросам диагностики и лечения, а также назначения медицинских препаратов и определения схемы их приёма рекомендуем обращаться к врачу.
Помните: самолечение опасно!
© Copyright 2016, medistok.ru
Фармакотерапевтическая группа С08СА05 - Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды, производные дигидропиридина
Фармакологическое действие: антиангинальная, гипотензивное действие; тормозит трансмембранный поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов; снижает тонус гладких мышц коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока и предотвращает ангиоспазма; при длительном применении предотвращает развитие атеросклеротических бляшек в стенке сосудов, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки; снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшает повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению АД (артериальное давление), увеличивает выведение натрия и воды из организма; антигипертензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих АГ (АГ) в начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС (частота сердечных сокращений) и величины сердечного выброса.
ПОКАЗАНИЯ: вазоспастическая, лечение АГ (артериальная гипертензия) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), лечение ИБС (ишемическая болезнь сердца), хр. (Хронический) стабильной стенокардии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) (стенокардии напряжения).
Способ применения и дозы: для купирования гипертонического криза препарат вводят в /в (введение) капельно по 50 мл (5 мг нифедипина) в течение 4-8 ч (Время), то есть со скоростью 6,3 - 12,5 мл инфузионного р-н за 1 ч (Время) в течение 24 ч (Час) доза вводимого препарата не должна превышать 150 - 300 мл, что соответствует суточной дозе нифедипина 15-30 мг инфузионная терапия может проводиться не более 3 дней, затем рекомендуется назначать таблетированные формы нифедипина; нифедипин обладает высокой чувствительностью к воздействию света - при подготовке смешанной инфузии необходимо обеспечить защиту района от воздействия света, для лечения ИБС (ишемическая болезнь сердца) и хр. (Хронический) стабильной стенокардии (стенокардии напряжения) рекомендуется принимать по 1 табл. (Таблетки) препарата 2 раза /сут (количество раз в сутки) (20х2 мг /сут), если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной - 60 мг /сутки для лечения АГ рекомендуется принимать по 1 табл. (Таблетки) 2 р /сутки (количество раз в сутки) (20х2 мг /сут), при одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина; вследствие его выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарат следует отменять постепенно, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу нифедипина можно постепенно увеличить до 120 мг 1 р /сут (количество раз в сутки).
Побочное действие при применении ЛС: аллергический отек /ангионевротический отек, зуд, крапивница, сыпь, анафилактические /анафилактоидные реакции, реакции тревоги, расстройства сна, головная боль, вертиго, мигрень, головокружение. тремор, пар-/дизестезия, тахикардия, усиленное сердцебиение, вазодилатация, гипотензия, потеря сознания, носовое кровотечение, заложенность носа, одышка, боль в животе, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, транзиторное повышение активности ферментов печени, эритема, мышечные судороги. отеки суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, недомогание, неспецифическая боль, лихорадка.
Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату, кардиогенный шок, г. (Острый) коронарные с-мы, аортальный стеноз; период беременности и лактации, дети до 15 лет не рекомендуется назначать пациентам, в которых боль имеет ишемический характер, возможно, связан с предыдущей терапией нифедипином, применение в комбинации с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов).
Формы выпуска ЛС: капли оральные 2% по 5 мл или 25 мл во фл. (Флакон), р-р для инфузий 0,01% по 50 мл во фл. (Флакон) табл. (Таблетки) с модифицированным высвобождением по 10 мг, 20 мг, 40 мг; табл. (Таблетки) по 10 мг, табл. (Таблетки) рапид-ретард, покрытые оболочкой, по 20 мг, табл. Покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением по 30 мг, по 60 мг табл. Покрытые оболочкой, по 10 мг, 20 мг.
Визаемодия с другими лекарственными средствамиС гипотензивными средствами, нитратами и трициклическими антидепрессантами происходит усиление гипотензивного эффекта. С бета-адреноблокаторами возможно развитие гипотензии и СН (сердечная недостаточность). С сердечными гликозидами и теофиллином - повышение уровня последних в плазме крови. С циметидином (в меньшей степени - ранитидин) - повышение концентрации нифедипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. С хинидином - уменьшение концентрации последнего в плазме крови. Рифампицин может привести к ослаблению эффектов его одновременное применение противопоказано. Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, при необходимости дозу его снизить. При сочетании инфузионного р-на нифедипина, содержащий этиловый спирт, с р-нами других ЛС (лекарственное средство) учитывать совместимость последних с этанолом. Раствор использовать в системе для парентерального введения с изотоническим р-н?• м натрия хлорида, 5% раствором глюкозы и 5% раствором фруктозы (при скорости ввода, составляет 10 мл р-на нифедипина и 40 мл одного из указанных р-нов за 1 ч). Применять в сочетании с другими инфузионными р-нами не рекомендуется.
Особенности применения у женщин во время беременности и лактациииБеременность Противопоказан.
Лактация: Противопоказан.
Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Противопоказан при кардиогенном шоке, г. (Острый) коронарных пос мах, аортальном стенозе. С осторожностью при злокачественной АГ, выраженной артериальной гипотензии.
Нарушение функции печинкы: Контроль функции.
Нарушение функции почек Контроль функции. С осторожностью при гемодиализе.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет
дети до 12 лет Противопоказан.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет
Информация для врача: При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление
лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магния стеарат, желатин, тальк, состав оболочки: тальк, этилцеллюлоза, арлацел 186, титана диоксид (Е 171), сахароза, повидон, натрия кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, хинолиновый желтый (Е104), сансет желтый (Е110), макрогол 6000, полисорбат 20, глицерол
лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, бидай крахмалы, магний стеараты, желатин, тальк, ?абы? ??рамы: тальк, этилцеллюлоза, арлацел 186, титанны? ?остоты?ы (Е 171), сахароза, повидон, натрий кармеллозасы, коллоидты кремнийді? ?остоты?ы, хинолинді сары (Е104), сары сансет (Е110), макрогол 6000, полисорбат 20, глицерол
Показания к применению таблеток нифедипинаИз-за опасности значительного расширения кровеносных сосудов в начале лечения нифедипином необходимо постоянно проверять артериальное давление. Это особенно важно для больных, принимающих другие препараты, понижающие артериальное давление. Во время лечения нифедипином возможно повышение значений некоторых показателей функции печени (ASAT, ALAT). Назначать с осторожностью больным с выраженной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной гипертензией; больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии). С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.
При резком прекращении лечения нифедипином при стенокардии возможно развитие синдрома «отмены», в связи с чем лечение следует прекращать постепенно. Из-за риска тяжелой гипотензии во время хирургического вмешательства, при котором используются высокие дозы фентанила, прием нифедипина следует прекратить за 36 часов до операции. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Лекарственный препарат не рекомендуется назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией и с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы. В период лечения следует избегать употребления грейпфрутового сока и алкоголя.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения нифедипина, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
?ан тамырларыны? ай?ын ке?еюі ?аупіне байланысты нифедипинмен емдеуді? басында артериялы? ?ысымды ?немі тексеру ?ажет. Б?л артериялы? ?ысымды т?мендететін бас?а препараттарды ?абылдап ж?рген нау?астар ?шін аса ма?ызды. Нифедипинмен емделгенде бауыр ?ызметіні? кейбір к?рсеткіштеріні? (ASAT, ALAT) м?ні жо?арылайды. Ай?ын ж?рек жеткіліксіздігі, ми ?ан айналымыны? ауыр б?зылуы, ?ант диабеті, ?атерлі гипертензиясы бар нау?астар?а; гемодиализде ж?рген нау?астар?а (артериялы? гипотензияны? туындау ?аупіне байланысты) са?ты?пен та?айындау керек. Бауыр ж?не б?йрек ?ызметіні? б?зылуы бар емделушілерге са?ты?пен та?айындау керек.
Нифедипинмен емдеуді бірден то?тат?анда стенокардия кезінде “то?тату” синдромы дамуы м?мкін, осы?ан байланысты емдеуді біртіндеп то?тату керек. Ауыр гипотензия ?аупіне байланысты фентанилді? ?лкен дозаларын пайдаланатын хирургиялы? араласулар кезінде нифедипинді ?олдануды операция?а дейін 36 са?ат б?рын то?тату ?ажет. Егде жаста?ы нау?астарда ай?ын шеткергі вазодилатациясына байланысты церебральды ?ан а?ысыны? т?мендеу м?мкіндігі ай?ыныра?. Д?рілік затты лактаза тапшылы?ы бар нау?астар?а, галактоземиясы ж?не глюкоза/галактозаны? сі?уіні? б?зылу синдромы бар нау?астар?а та?айындамау керек. Емдеу барысында грейпфрут шырынын ж?не алкогольді ?абылдаудан бас тарту ?ажет.
Д?рілік заттарды? к?лікті ж?ргізу немесе ?ауіпті механизмдермен ж?мыс істеу ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері.
Нифедипинді ?абылдауды? жекелей аны?тал?ан бастап?ы кезе?інде тез психомоторлы? реакцияны? жылдамды?ын ?ажет ететін к?лік ж?ргізу ж?не бас?а да аса ?ауіпті іс ?рекеттермен айналысу?а болмайды. Емдеу барысында шектеу д?режесін нау?асты? препарат?а жеке реакциясына байланысты аны?тайды.
Дозировка и способ примененияРежим дозирования и продолжительность лечения определяет врач. Обычная суточная доза: 3-4 раза в сутки по 10 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза: 20 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза: 60 мг (6 таблеток). Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Дозалау режимін ж?не емдеу ?за?ты?ын д?рігер аны?тайды. ?деттегі т?уліктік доза: т?улігіне 3-4 рет 10 мг-нан (1 таблетка). Е? жо?ар?ы бір реттік доза: 20 мг (2 таблетка). Е? жо?ар?ы т?уліктік доза: 60 мг (6 таблетка). Таблеткаларды тама?тан кейін, шайнамай, суды? жеткілікті м?лшерімен бірге ?абылдайды.
Взаимодействие с лекарствамиСочетанное применение нифедипина и бета-блокаторов приводит к взаимному усилению лечебных эффектов. Эта комбинация обычно переносится хорошо и лишь в отдельных случаях может привести к застойной сердечной недостаточности, тяжелой гипотонии или обострению ишемической болезни сердца. При совместном применении с другими антигипертензивными средствами - АПФ-ингибиторами (каптоприл, эналаприл), альфа-адреноблокаторами (празозин), диуретиками и т.д. усиливается гипотензивный эффект нифедипина и рекомендуется более интенсивное наблюдение за пациентами.
При одновременном применении нифедипина с анестетиками усиливается антигипертензивное действие и тахикардия.
Нестероидные противовоспалительные средства и, прежде всего, индометацин уменьшают гипотензивный эффект нифедипина из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости в организме. При резком прекращении лечения бета-блокатором, редко, но может быть спровоцирован ангинальный приступ, в связи с чем рекомендуется в начале лечения нифедипином прием бета-блокатора прекращать постепенно.
Применение препаратов, содержащих кальций, которые повышают уровень кальция в крови, может уменьшить терапевтический эффект антагонистов кальция. Нифедипин повышает уровень дигоксина в крови. Нифедипин понижает уровень хинидина в крови. У больных, принимающих нифедипин и кумариновые антикоагулянты, установлено удлинение протромбинового времени (показателя скорости свертывания крови).
Циметидин повышает концентрацию нифедипина в крови. Противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон) и рифампицин снижают концентрацию нифедипина в крови, усиливая его обмен в печени. Баклофен усиливает антигипертензивное действие нифедипина. Итраконазол увеличивает риск появления отеков из-за подавления обмена нифедипина в печени. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивное действие нифедипина и повышают риск развития ортостатической гипотензии.
Дизопирамид и флекаинид обладают отрицательным инотропным действием, которое может усилиться при совместном применении с нифедипином.
Эстрогенные препараты вызывают задержку жидкости в организме и могут уменьшить терапевтический эффект нифедипина.
Совместное применение с препаратами лития может вызвать тошноту, рвоту, понос, атаксию и тремор.
Совместное применение с симпатомиметиками уменьшает терапевтический эффект нифедипина.
Не рекомендуется употребление грейпфрутового сока во время терапии Нифедипином, из-за возможного усиления эффектов препарата.
Нифедипинні? ж?не бета–б?гегіштерді? бірге ?олданылуы емдік ?серлерді? ?зара к?шеюіне ?келеді. Бірге ?абылда?анда оларды жа?сы к?тере алады, тек жеке жа?дайларда іркілген ж?рек жеткіліксіздігіне, ауыр гипотония?а немесе ж?ректі? ишемиялы? ауруыны? ?ршуіне ?келуі м?мкін. Бас?адай гипертензия?а ?арсы д?рілермен – А?Ф-тежегіштермен (каптоприл, эналаприл), альфа-адреноб?гегіштермен (празозин), диуретиктермен ж?не т.с.с. бірге ?олдан?ан кезде нифедипинні? гипотензивті ?сері к?шейеді ж?не емделушілерді ?ар?ындыра? ба?ылау?а алу ?сынылады. Нифедипинді анестетиктермен бір мезгілде ?олдан?ан кезде гипертензия?а ?арсы ?сері ж?не тахикардия к?шейеді.
?абыну?а ?арсы стероидты емес д?рілер ж?не е? алдымен индометацин б?йректе простагландиндер синтезіні? б?се?деуі ж?не организмде с?йы?ты?ты? іркілуі салдарынан нифидипинні? гипотензивті ?серін азайтады. Бета-б?гегіштермен емдеуді бірден то?тат?ан кезде сирек, біра? ангинальді ?стаманы ?оздыруы м?мкін, осы?ан байланысты нифедипинмен емдеуді? басында бета-б?гегіштерді ?абылдауды біртіндеп то?тату ?сынылады.
??рамында кальций бар, ?анда кальций де?гейін жо?арылататын препараттарды ?олдану кальций антагонистеріні? емдік ?серін азайтуы м?мкін. Нифедипин ?анда?ы дигоксинні? де?гейін жо?арылатады. Нифедипин ?анда?ы хинидинні? де?гейін т?мендетеді. Нифедипин мен кумарин антикоагулянттарын ?абылдайтын нау?астарда протромбин уа?ытыны? ?заруы (?ан ?юы жылдамды?ыны? к?рсеткіштері) бай?алды.
Циметидин ?анда?ы нифедипинні? де?гейін жо?арылатады. ??рысу?а ?арсы препараттар (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон) ж?не рифампицин бауырда?ы нифедипинні? алмасуын к?шейтіп, ?анда?ы оны? концентрациясын т?мендетеді. Баклофен нифедипинні? ?ан ?ысымын т?мендету ?серін к?шейтеді. Итраконазол нифедипинні? бауырда?ы алмасуын тежеуге байланысты ісінулерді? пайда болу ?аупін жо?арылатады. Имипраминдік (?шциклді) антидепрессанттар ж?не нейролептиктер нифедипинні? гипертензия?а ?арсы ?серін к?шейтіп, ортостатикалы? гипотензияны? даму ?аупін жо?арылатады.
Дизопирамид ж?не флекаинид теріс инотропты ?серге ие, нифедипинмен бірге ?олдан?ан кезде ол к?шеюі м?мкін. Эстрогенді препараттар организмде с?йы?ты?ты? іркілуін ту?ызуы ж?не нифедипинні? емдік ?серін азайтуы м?мкін. Литий препараттарымен бірге ?олдан?анда ж?рек айнуын, ??суды, іш ?туін, ?имыл ?йлесімсіздігін ж?не дірілді ту?ызуы м?мкін. Симпатомиметиктермен бірге ?олдану нифедипинні? емдік ?серін азайтады. Нифедипинмен емделу кезінде грейпфрут шырынын пайдалану ?сынылмайды, ол препаратты? ?серін к?шейтуі м?мкін.
Передозировка нифедипиным в таблеткахСимптомы. выраженная артериальная гипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение. учитывая отсутствие специфического антидота, в целях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии внутривенно (в/в) вводят 10% раствор кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении артериального давления показана в/в инфузия норадреналина, при развитии сердечной недостаточности – гликозидов.
Белгілері. ай?ын артериялы? гипотензия, бас ауыруы, коллапс, тахикардия, синусты? т?йінні? іс ?рекетіні? б?се?деуі, брадикардия, аритмия.
Емі. арнайы у ?айтар?ысы болма?анды?тан, детоксикацияны ерте ж?ргізу ма?сатында ас?азанды шайып, белсенділендірілген к?мір та?айындайды. Бір рет, содан кейін к?рсетілімге ?арай ?за? инфузия ретінде к?ктамыр ішіне 10% кальций глюконаты немесе кальций хлориді ерітінділерін енгізеді. Артериялы? ?ысым ай?ын т?мендегенде к?ктамыр ішіне норадреналинні? инфузиясы, ал ж?рек жеткіліксіздігі дамы?ан кезде – гликозидтерді? инфузиясы к?рсетілімде.
Фармакологические свойства ФармакокинетикаПосле приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет от 60 до 75% из-за четко выраженного эффекта первого прохождения через печень. Всасывание из желудка не уменьшается в присутствии пищи. В высокой степени связывается с белками плазмы (92-98%). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов. Терапевтическое действие начинается через 20 минут после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются между 1 и 2 часами после приема. Продолжительность терапевтического эффекта от 4 до 8 часов.
Препарат ішке ?абылдан?аннан кейін тез ж?не толы?ымен ас?азан-ішек жолынан сі?еді. Бауыр ар?ылы ал?аш?ы ?ткен кездегі ай?ын н?тижесіне байланысты биожетімділігі 60-тан 75%-?а дейін ??райды. Тама?пен бірге ?абылда?анда ас?азанда?ы сі?уі азаймайды. Жо?ары д?режеде плазма а?уыздарымен (92-98%) байланысады. Плазмадан жарты шы?арылу кезе?і 2 са?ат?а жуы? уа?ытты ??райды. К?п б?лігі метаболиттер ж?не іздік м?лшерде ?згермеген т?рде б?йрек ар?ылы шы?арылады; 20% ішек ар?ылы метаболиттер т?рінде шы?арылады. Емдік ?сері ?абылда?аннан кейін 20 минут ?ткенде басталады. Е? жо?ары плазмалы? концентрациялары ?абылда?аннан кейін 1 ж?не 2 са?ат аралы?ында бай?алады. Емдік ?серіні? ?за?ты?ы 4 са?аттан 8 са?ат?а дейін болады.
ФармакодинамикаНифедипин является представителем группы дигидропиридиновых антагонистов кальция. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов, не изменяя сывороточных концентраций кальция. Считают, что антиангинальное действие нифедипина является результатом релаксации коронарных артерий и профилактики коронарного спазма. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы. Он является мощным ингибитором коронарного спазма. Это обеспечивает увеличение поставки кислорода у больных с коронарным спазмом и объясняет терапевтический эффект препарата при вазоспастической стенокардии. Нифедипин понижает артериальное давление в покое и при определенной нагрузке посредством расширения периферических артериол и уменьшения общего сопротивления периферических сосудов. Это приводит к уменьшению потребления кислорода и потребности миокарда в кислороде.
С точки зрения гемодинамики, быстро высвобождающийся нифедипин приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и, соответственно, к падению систолического и диастолического давления. Возможно рефлекторное увеличение частоты сердечной деятельности. Обладает слабо выраженным отрицательным инотропным действием.
Нифедипин нейтрален с метаболической точки зрения (не изменяет уровень сахара в плазме крови, липидов и мочевой кислоты).
Нифедипин дигидропиридиндік кальций антагонистері тобына кіреді. Кальцийді? сарысулы? концентрацияларын ?згертпей кардиомиоциттерге ж?не тамырларды? тегіс б?лшы?ет жасушаларына кальцийді? т?суін тежейді. Нифедипинні? антиангинальді ?сері коронарлы артерияларды? боса?суын ж?не ж?рек ?антамырларыны? т?йілуіні? алдын алуыны? н?тижесі болып саналады. Нифедипин ірі коронарлы артерияларды ж?не артериолаларды ке?ейтеді. Ол ж?рек ?антамырларыны? т?йілуіні? к?шті тежегіші болып табылады. Ол ж?рек ?антамырларыны? т?йілуі бар нау?астар?а оттегіні жеткізуін жо?арылатып, вазоспастикалы? стенокардия кезінде препаратты? емдік ?серін к?рсетеді. Шеткі артериолаларын ке?ейту ж?не шеткі ?ан тамырларды? жалпы кедергісін азайту ар?ылы Нифедипин тынышты?та?ы ж?не белгілі бір ж?ктеме кезіндегі артериялы ?ан ?ысымын т?мендетеді. Б?л оттегіні пайдалануын ж?не миокардты? оттегіге м??тажды?ыны? т?мендеуіне ?келеді.
Гемодинамика жа?ынан ?ара?анда тез босайтын нифедипин шеткі ?ан тамырлы? кедергіні? т?мендеуіне байланысты, систолалы? ж?не диастолалы? ?ысымды т?мендетеді. Ж?рек жиырылу жиілігін рефлекторлы т?рде жо?арылатуы м?мкін. Ай?ындылы?ы ?лсіз теріс инотропты ?серге ие.
Нифедипин метаболикалы? жа?ынан бейтарапты (?ан плазмасында?ы ?антты?, липидтерді? ж?не с?т ?ыш?ылыны? де?гейін ?згертпейді).
Упаковка и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
?абы?пен ?аптал?ан 10 мг таблеткалар. Поливинилхлоридті ?лбірден ж?не алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а 10 таблеткадан салын?ан. 5 пішінді ?яшы?ты ?аптама мемлекеттік ж?не орыс тілдерінде жазыл?ан ?олдану ж?ніндегі н?с?аулы?пен бірге картон ?орап?а салын?ан.
