Вальсакор Н табл

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС _mах ) - 2 часа. При приеме препарата внутрь, однократно в сутки, накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час).

Метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9. Период полувыведения (Т _1/2 ) составляет 9 часов.

Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).

При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация (С _mах ) гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 часа после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - 40-70%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки (более 95%).

Т _1/2 составляет 6-15 часов.

• Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Пациенты с нарушением функции почек

    Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата.

    Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

    Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

    У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор Н 80 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени.

    У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.

    Клиническая фармакология

    Вальсакор Н 80 - гипотензивное комбинированное средство.

    Валсартан является селективным антагонистом ангиотензина II рецепторов для приема внутрь, небелковой природы.

    Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT ₁ . Следствием блокады AT ₁ -рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ ₂ . что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией AT ₁ -рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ ₁ -рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT ₁ примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ ₂ .

    Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

    При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на Частота сердечных сокращений Частота сердечных сокращений (ЧСС) - это количество сокращений сердечной мышцы (миокарда) за единицу времени (1 минуту). Синхронно с сердечными сокращениями происходит пульсация артерий, что позволяет измерить ЧСС при определении пульса (например, на запястье). .

    После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

    Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом «отмены» (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).

    Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты.

    Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.

    Диуретический эффект развивается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 часа и сохраняется в течение 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время I триместра беременности.

    Препарат противопоказан во II - III триместрах беременности, поскольку применение во II - III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II - III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

    При планировании беременности рекомендуется пациенту перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.

    При подтверждении беременности препарат Вальсакор Н 80 необходимо отменить как можно раньше.

    Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор Н 80 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

    Противопоказания
    • Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.
    • Беременность.
    • Период лактации.
    • Выраженные нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз).
    • Легкие или умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения.
    • Анурия.
    • Выраженные нарушения функции почек ( клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин (0,5 мл/сек)).
    • Гемодиализ.
    • Гипокалиемия.
    • Гипонатриемия.
    • Гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии.
    • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена).
    • Непереносимость галактозы .
    • Дефицит лактазы Лаппа или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы .
    • Одновременный прием препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать уровень калия в крови (например, гепарин).
    • Хроническая сердечная недостаточность IV функциональный класс по классификации NYHA.
    • Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин (0,5 мл/сек)).
    • Двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
    • Состояние после трансплантации почек.
    • Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и/или ионов натрия (в том числе диарея, рвота ).
    • Первичный гиперальдостеронизм.
    • Стеноз аортального и митрального клапанов.
    • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).
    • Системная красная волчанка (СКВ).
    • Повышенная чувствительность к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II.
    • Аллергические реакции.
    • Бронхиальная астма.
    Побочное действие

    Классификация частоты развития побочных эффектов всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

    • Очень часто: > 1/10.
    • Часто: > 1/100 1/1000, 1/10000,

    

Небилет: отзывы кардиологов и инструкция по применению

Небилет является лекарственным средством, которое относится к группе кардиоселективных адреноблокаторов последнего поколения. Он способен оказывать на организм антигипертензивное воздействие (снижать давление), а также противоишемическое (улучшать подачу кислорода в крови к органам).

Небилет способен поддерживать АД на нормальном уровне, который свойственен тому или иному организму, нормализует частоту сокращений сердца, способствует улучшению притока кислорода к органам с кровью, снижает риск появления повторного инсульта и смерти при ишемическом заболевании.

Небилет может использоваться как средство от АД комплексно, совместно с другими препаратами, также может назначаться врачом как отдельное средство от сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии.

Производится Небилет в форме таблеток. Это единственная его форма выпуска на сегодняшнее время. Таблетки следует принимать внутрь. Они имеют круглую форму, белый цвет и насечку на одной стороне, чтобы удобнее было делить таблетку пополам. Производится в упаковках по несколько штук. Это может быть 7, 14, 28 или 56 штук.

Активным веществом выступает небиволол гидрохлорид микронизированный. Его в таблетке 4.5 миллиграмма (эквивалент 5 миллиграмм чистого небиволола). Также есть сегодня и таблетки, в которых содержится только чистый небиволол. Поэтому перед покупкой рекомендуется спрашивать в аптеке состав препарата.

Вспомогательные вещества, которые содержаться в таблетках:

1. Кремний коллоидный.
2. Гипромеллоза.
3. Моногидрат лактозы.
4. Натрий.
5. Крахмал из кукурузы.
6. Полисорбат.

Употреблять средство надо согласно с предписанием врача, который проводит лечение, а также надо, чтобы соблюдалась инструкция по применению. Не рекомендуется самостоятельно начинать употреблять препарат и выбирать себе дозу. Если будут соблюдаться инструкция по применению и рекомендации кардиологов, то средство не принесет осложнений и не вызовет побочных эффектов. Об этом свидетельствуют отзывы пациентов.

Употреблять препарат надо внутрь, запивая водой. Таблетки не стоит разжевывать. Можно употреблять как самостоятельно, так и в комплексе с другими лекарствами, которые способствуют снижению давления.

Лечение надо начинать с минимальной дозы, увеличивая ее постоянно до максимальной. Ее должен определять врач. Вначале терапии после приема таблетки больной должен обязательно понаблюдаться у врача первые 2-3 часа.

Таблетку перед употреблением можно делить на части, для чего ее кладут на ровную поверхность и надавливают пальцами.

Если употреблять препарат не в соответствии с назначением врача или не придерживаться графика приема, или не соблюдать дозировку, то могут появиться побочные воздействия.

1. Тошнота и рвота.
2. Нарушение ритма биения сердца.
3. Артериальная гипотензия.
4. Остановка сердца или потеря сознания.

Если у больного будет отмечаться хоть один из симптомов, которые перечислены выше, при употреблении препарата, его прием надо прекратить и промыть срочно желудок. Также рекомендуется принять энтеросорбенты.

Если давление будет резко снижено или наступит сильная сердечная недостаточность, то надо внутривенно ввести адреномиметики. Также желательно сразу вызвать скорую.

Небилет плюс – препарат, который также относится к лекарственным. У него в активных компонентах содержится не только небиволол, но и гидрохлортиазид. Это мочегонное средство, которое может усиливать действие небиволола. Поэтому данный препарат оказывает лучше воздействие на организм, о чем свидетельствуют отзывы как врачей, так и пациентов.

При этом Небилет отличается от Небилет Плюс из-за наличия в своем составе мочегонного препарата, а потому их нельзя рассматривать как препараты одной группы, хоть они и имеют практически аналогичное воздействие на организм.

Небилет является достаточно популярным для лечения артериальной гипертензии. Его используют на протяжении многих лет. В последнее время он также стал еще более востребованным, так как аналогичное заболевание у людей стало появляться в раннем возрасте.

Так как это лекарственное средство, то оно имеет некоторые противопоказания и может вызывать побочные действия, как и любое другое лекарство, а потому к его приему надо относиться достаточно осторожно.

Отзывы докторов свидетельствуют, что данное средство сегодня лучше, чем было в период своего появления на фармацевтическом рынке. Оно стало более усовершенствованным и действенным.

Если будет соблюдаться инструкция по применению, то негативных воздействий на организм Небилет не окажет. Инструкция по применению простая. Ее соблюдать легко. Также, если появятся какие-то вопросы по поводу приема средства, то всегда их можно уточнить у лечащего врача.

Средство сегодня изготавливается в странах Европы. Также может оно производится и в России. Эти оба препарата имеют аналогичное действующее вещество, а потому оказывают на организм одинаковое воздействие.

Но при этом российский аналог будет стоять немного дешевле. Упаковка таблеток стоит в настоящее время в России в пределах 460 рублей.

Также отзывы врачей свидетельствуют, что бета-блокираторы не вызывают аритмию и тахикардию. В том числе и Небилет не вызовет ни то, ни другое. Чтобы не было осложнений, лучше соблюдать дозировку, о чем говорят также отзывы пациентов.

Также врачи отмечают, что отзывы некоторых клиентов говорят и о том, что у них при аритмии бывает хорошее самочувствие, а потому пить Небилет только из-за своих ощущений не стоит. Перед началом его приема в обязательном порядке следует сдать все анализы и пройти обследование у доктора.

Укажите своё давление

Бисопролол-Тева инструкция по применению, таблетки 5 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат 5,00 или 10,00 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000.

ОПИСАНИЕ
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на I одной стороне: «BISOPROLOL 5» (дозировка 5 мг) или «BISOPROLOL 10» (дозировка 10 мг).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Бета1-адреноблокатор селективный

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1 -адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецецторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1 -3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первого прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%).

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч.

Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 %

через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.