Категория: Инструкции
Среди препаратов, которые повышают потенцию. наибольшая популярность досталась виагре. Причины этого кроются в уникальных характеристиках препарата относительно времени воздействия на организм. Другие таблетки, повышающие потенцию, например, сеалекс, такими свойствами не обладают.
Каждого мужчину, который хочет попробовать усилить потенцию при помощи виагры, в первую очередь интересует вопрос о том, как долго она будет действовать. Чем больше времени препарат оказывает воздействие на организм, тем ценнее он для мужчины, желающего не только получить удовольствие от близости, но и доставить максимальное удовольствие женщине.
Точно ответить на данный вопрос не сможет никто. В каждом конкретном случае действие препарата имеет индивидуальные особенности, от которых зависит длительность воздействия препарата на организм. Время действия виагры определяется телосложением мужчины, особенностями работы пищеварительной системы, индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата и прочими факторами.
Некоторые мужчины утверждают, что ощущали эффект от приема виагры на протяжении 4 часов и более, а у других ее действие длится до следующего утра, по их собственным словам. Поэтому точно сказать, как долго будет действовать виагра, нельзя, так как это очень индивидуально.
Для большей эффективности препарата рекомендуется соблюдать некоторые условия его приема. Необходимо пить виагру на голодный желудок или перед едой. Если соблюдать эти условия, то эффект от нее будет более выражен и проявится быстрее, чем в том случае, если принимать препарат после еды. Такой эффект связан с тем, что менее загруженный желудок обеспечивает более быстрое растворение таблеток и их всасывание в кровь. Если мужчина все-таки принимает препарат после еды, то он должен быть готов к тому, что потребуется некоторое время на растворение и всасывание препарата, то есть результата нужно будет немного подождать.
Длительность воздействия виагры тесно связана с механизмом возникновения эрекции. Сексуальное возбуждение вызывает внутренние процессы в организме:
Когда половой акт заканчивается, сексуальное возбуждение спадает, и пенис возвращается к своим обычным размерам в силу оттока крови от него.
Если у мужчины эрекция слабо выражена или совсем отсутствует, то это может быть следствием некоторых хронических заболеваний или побочным эффектом после приема некоторых препаратов. Если кровоток в сосудах малого таза и пениса нарушается, то у мужчины возникают проблемы с эрекцией. В таких ситуациях для полноценного полового акта необходим прием специальных препаратов, например, виагры или сеалекса.
Виагра качественно отличается от аналогичных медикаментов. Она не только способствует повышению потенции, но и влияет на ощущения мужчины во время полового акта. В результате качество половой жизни значительно повышается.
Существуют различные степени эрекции. Каждая степень имеет свои характеристики:
В 4 случаях из 5 после приема виагры у мужчин, страдающих эректильной дисфункцией, достигается степень эрекции 3 или 4.
Вернуться к оглавлению
Как скоро начинает действовать виагра?Чтобы мужчина с эректильной дисфункцией чувствовал себя уверенно перед половым актом, ему очень важно знать, через сколько действует препарат, вызывающий эрекцию.
Тогда он сможет планировать свою интимную жизнь более точно.
Клинические исследования виагры не позволяют дать точного ответа на данный вопрос. Тут все так же индивидуально, как и в случае со временем длительности эффекта от препарата. В среднем таблетки начинают действовать через 30-60 мин. В отдельных случаях эффект может наступить уже через 15 мин, а иногда его приходится ждать до 2 часов (как правило, в том случае, если препарат был принят вместе с едой).
Действующее вещество препарата — силденафил. Оно всасывается в кровь достаточно хорошо. Если мужчина выпьет виагру на голодный желудок, то максимальная концентрация силденафила в крови будет достигнута через 30-60 мин. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови увеличивается еще на 30 мин, если прием препарата сопровождается употреблением тяжелой для усвоения пищи.
Виагра предназначена для приема внутрь, при этом ее нужно запивать большим количеством воды. Рекомендуется начинать прием с дозировки 50 мг (полтаблетки) примерно за 45 мин до планируемого начала полового акта (не раньше). В каждом случае оптимальную дозировку может определить только лечащий врач. Она может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 100 мг. В любом случае необходимо посоветоваться с врачом перед тем, как начинать принимать препарат. Нельзя принимать виагру чаще, чем раз в сутки.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания к препарату
Все без исключения препараты для повышения потенции имеют определенные противопоказания. Если у мужчины наблюдается индивидуальная непереносимость к силденафилу — действующему веществу виагры, то необходимо посоветоваться с врачом, который может порекомендовать препараты, повышающие потенцию. но не содержащие данного вещества, например, сеалекс.
Виагра противопоказана мужчинам, которые страдают следующими заболеваниями:
Необходимо пройти обследование, которое позволит выявить наличие или отсутствие данных заболеваний перед началом приема виагры. В противном случае препарат может вызвать осложнения и ухудшение общего состояния здоровья.
Таким образом, необходимо обратиться за консультацией к специалисту перед тем, как начинать прием виагры, сеалекса или другого подобного препарата. Время действия препаратов зависит от индивидуальных особенностей организма мужчины, как и количество половых актов, которое он может совершить за период действия виагры.
Наименование: Векта (Vecta)
Фармакологическое действие
Циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) оказывает литическое действие, расслабляя гладкие мышцы полового члена. Кавернозное тело, при этом расширяется, в нем усиливается кровоток, возрастает кровенаполнение кавернозного пространства, и в результате наступает эрекция. Концентрация цГМФ возрастает в ответ на повышение уровня энзима гуанилатциклазы. Энзим активируется в результате повышения уровня NO (оксида азота II), который вырабатывается организмом вследствие сексуального возбуждения. цГМФ ингибируется цГМФ-специфической фосфодиэстеразой 5-го типа (ФДЭ-5), что ослабляет эрекцию. Векта (действующее вещество - силденафил) деактивирует ФДЭ-5, что повышает эффективность последовательности NO - гуанилатциклаза – цГМФ. Таким образом, применение Векты способствует наступлению удовлетворительной эрекции при наличии сексуального возбуждения. Векта не стимулирует половое влечение и, не увеличивает эрекцию без сексуального возбуждения.
Векта практически полностью абсорбируется при пероральном приеме. Максимальные значения концентрации Векты в плазме наблюдают, при приеме препарата на пустой желудок, через 0,5-2 ч (чаще через 1 ч). Жирная пища замедляет всасывание Векты приблизительно на 1 ч и понижает ее максимальную концентрацию в плазме до 70%, от ожидаемой. 96% Векты и ее активного метаболита связаны с белками плазмы. Метаболизм осуществляется гепатоцитами. Конечный период полувыведения и общий клиренс Векты (силденафила) составляют 3-5 ч и 41 л\ч, соответственно. У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью клиренс снижался и увеличивался период полувыведения Векты. 80% Векты, после приема per os, выводится через пищеварительный тракт, 13% с мочой, в виде метаболитов.
Показания к применению
Векта показана для лечения эректильной дисфункции, при неудовлетворительной эрекции для успешного полового сношения.
Способ применения
Векту применяют перорально, в среднем, за 60 мин до полового сношения. Рекомендовано начинать прием Векты с 50 мг, увеличивая или уменьшая дозу (100 или 25 мг, соответственно), в зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости препарата. Не рекомендуется превышение суточной дозы 100 мг. Применяя Векту, следует учитывать, что жирная пища замедляет и ограничивает всасывание препарата. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью лучше начинать прием Векты с 25 мг.
Побочные действия
Нервная система: головокружение, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотонические состояния, кровотечения из носа.
Органы пищеварения: диспепсические явления.
Органы зрения обоняния и слуха: гиперемия роговицы, расстройства цветовосприятия, светобоязнь, заложенность ушей, заложенность носа.
Кожные покровы: аллергические высыпания, гиперемия лица по типу бабочки.
Половые органы: приапизм или продолжительная эрекция.
Противопоказания
Векта противопоказана при аллергии на силденафил, женщинам и юношам младше 18 лет. Нельзя принимать Векту одновременно с нитратами и другими донаторами оксида азота II.
Беременность
Векта женщинам противопоказана.
Лекарственное взаимодействие
Применение Векты во взаимодействии с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции, не изучалось.
Ритонавир не рекомендуют принимать одновременно с Вектой, a-блокаторы (применяемые, например, при аденоме предстательной железы) усилят гипотензивный эффект Векты.
Нитраты, являясь донорами оксида азота II, потенцируют литическое действие Векты, расслабляя гладкие мышцы, что может привести к опасным для жизни коллаптоидным состояниям.
Передозировка
Передозировка силденафила (однократный прием до 800 мг) изучена на добровольцах. Клинические проявления передозировки были сходны с побочным действием силденафила, но выражены более ярко. Поскольку 96% Векты связано в крови с белками плазмы, диализ не эффективен, проводят симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой в блистере №1 или №4 в картонной упаковке.
Условия хранения
Векту хранят в недоступных для детей, затемненных местах при комнатной температуре.
Синонимы
Виагра, Потенциале, Супервига, Экстра, Дженагра, Камагра, Камафил, Конегра, Новагра, Новигра, Пенигра, Пенимекс, Силагра, Силденафил, Эргос, Эректил, Эректра, Вектра.
Смотрите также список аналогов препарата Векта .
Состав
Силденафил 50 мг и 100 мг.
Циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) оказывает литическое действие, расслабляя гладкие мышцы полового члена. Кавернозное тело, при этом расширяется, в нем усиливается кровоток, возрастает кровенаполнение кавернозного пространства, и в результате наступает эрекция. Концентрация цГМФ возрастает в ответ на повышение уровня энзима гуанилатциклазы. Энзим активируется в результате повышения уровня NO (оксида азота II), который вырабатывается организмом вследствие сексуального возбуждения. цГМФ ингибируется цГМФ-специфической фосфодиэстеразой 5-го типа (ФДЭ-5), что ослабляет эрекцию. Векта (действующее вещество - силденафил) деактивирует ФДЭ-5, что повышает эффективность последовательности NO - гуанилатциклаза – цГМФ. Таким образом, применение Векты способствует наступлению удовлетворительной эрекции при наличии сексуального возбуждения. Векта не стимулирует половое влечение и, не увеличивает эрекцию без сексуального возбуждения.
Векта практически целиком абсорбируется при пероральном приеме. Максимальные значения концентрации Векты в плазме наблюдают, при приеме препарата на пустой желудок, через 0,5-2 ч (чаще через 1 ч). Жирная пища замедляет всасывание Векты приблизительно на 1 ч и понижает ее максимальную концентрацию в плазме до 70 %, от ожидаемой. 96 % Векты и ее активного метаболита связаны с белками плазмы. Метаболизм осуществляется гепатоцитами. Конечный период полувыведения и общий клиренс Векты (силденафила) составляют 3-5 ч и 41 лч, соответственно. У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью клиренс снижался и увеличивался период полувыведения Векты. 80 % Векты, после приема per os, выводится через пищеварительный тракт, 13 % с мочой, в виде метаболитов.
Показания к применению:Векта показана для лечения эректильной дисфункции, при неудовлетворительной эрекции для успешного полового сношения.
Методика применения:Векту применяют перорально, в среднем, за 60 мин до полового сношения. Рекомендовано начинать прием Векты с 50 мг, увеличивая или уменьшая дозу (100 или 25 мг, соответственно), в зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости препарата. Не рекомендуется превышение суточной дозы 100 мг. Применяя Векту, следует учитывать, что жирная пища замедляет и ограничивает всасывание препарата. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью лучше начинать прием Векты с 25 мг.
Нежелательные явления:Нервная система: головокружение, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотонические состояния, кровотечения из носа.
Органы пищеварения: диспепсические явления.
Органы зрения обоняния и слуха: покраснение роговицы, расстройства цветовосприятия, светобоязнь, заложенность ушей, заложенность носа.
Кожные покровы: аллергические высыпания, покраснение лица по типу бабочки.
Половые органы: приапизм или продолжительная эрекция.
Противопоказания:Векта противопоказана при аллергии на силденафил, женщинам и юношам младше 18 лет. Нельзя принимать Векту одновременно с нитратами и другими донаторами оксида азота II.
Во время беременности:Векта женщинам противопоказана.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:Применение Векты во взаимодействии с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции, не изучалось.
Ритонавир не рекомендуют принимать одновременно с Вектой, a-блокаторы (применяемые, например, при аденоме предстательной железы) усилят гипотензивный эффект Векты.
Нитраты, являясь донорами оксида азота II, потенцируют литическое действие Векты, расслабляя гладкие мышцы, что может привести к опасным для жизни коллаптоидным состояниям.
Передозировка:Передозировка силденафила (однократный прием до 800 мг) изучена на добровольцах. Клинические проявления передозировки были сходны с побочным действием силденафила, но выражены более ярко. Поскольку 96 % Векты связано в крови с белками плазмы, диализ не эффективен, проводят симптоматическое лечение.
Форма выпуска препарата:Таблетки покрытые оболочкой в блистере №1 или №4 в картонной упаковке.
Условия хранения:Векту хранят в недоступных для детей, затемненных местах при комнатной температуре.
Виагра, Потенциале, Супервига, Экстра, Дженагра, Камагра, Камафил, Конегра, Новагра, Новигра, Пенигра, Пенимекс, Силагра, Силденафил, Эргос, Эректил, Эректра, Вектра.
Силденафил 50 мг и 100 мг.
Дополнительно:С осторожностью необходимо назначать Векту пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагическими заболеваниями, миеломе, лейкозе, деформациями полового члена. Во всех выше перечисленных случаях, перед приемом Векты, необходима консультация врача. Векта может вызывать головокружение, поэтому управление автомобилем, после приема препарата, небезопасно.
Дженагра (Genagra) Пенимекс (Penimex) Леузея (Leuzea) Бальзам “золотой дракон” (Balsam “GoldenDragon”) Спеманфорте (Speman forte)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «векта» можно найти здесь:
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор Онлайн
ИНСТРУКЦИЯ
медицинское
НОВАГРА 25
(NOVAGRA 25)
НОВАГРА 50
(NOVAGRA 50)
НОВАГРА 100
(NOVAGRA 100)
Состав
вспомогательные вещества: кальция гидро фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, инстакот IC-S-091 (розовый).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Средства, применяемые при нарушении эрекции. Код АТС G04B Е 03.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение эректильной дисфункции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему или любой вспомогательного вещества.
Благодаря влиянию на обмен оксида азота / цГМФ силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов при их однократном или длительном применении, поэтому их совместное назначение с донорами оксида азота, органические нитраты или органическими нитритами в любой форме постоянно или периодически противопоказано.
Препараты для лечения нарушений эрекции, в том числе силденафил, не должны применять пациентами, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
Прием силденафила противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу через неартериальну передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это из-за предыдущий прием ингибитора ФDE5.
Прием силденафила противопоказан пациентам, у которых безопасность применения данного препарата не изучалась: пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, артериальной гипотензии (артериальное давление <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки).
Способ применения и дозы.
Таблетки предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта cилденафилу необходимо половое возбуждение.
Применение взрослым. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг, которую принимают при необходимости примерно за 1:00 до сексуальных действий. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки. Активность силденафила может проявляться через больший срок при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.
Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30 - 80 мл / мин) режим дозирования не меняется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.
Пациенты с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.
Пациенты, которые используют другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, получающих терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную разовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Начальная доза 25 мг должна рекомендоваться пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами к применению силденафила. Кроме того, следует начать назначение препарата с малых доз.
Применение у пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При необходимости применения дозы менее 50 мг назначают силденафил в соответствующей лекарственной форме и дозе.
Побочные реакции.
Побочные явления были преходящими, легкими и умеренными. Во время исследований частота и тяжесть росли при увеличении дозы.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, невралгия, нейропатия, парестезии, тремор, головокружение, нарушение сна, бессонница, снижение рефлексов, повышение чувствительности, гипестезия, дисфазия, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, блокада, обмороки, тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз церебральных сосудов, сердечная недостаточность, нарушения электрокардиограммы.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, рвота, глоссит, колит, гастрит, гастроэнтероколит, эзофагит, стоматит, диарея, сухость во рту, гингивит, нарушение функции печени, геморроидальное кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: ларингит, фарингит, синусит, бронхит, продуктивный кашель, боль в грудной клетке, ринит.
Со стороны костно-мышечной системы: артриты, артрозы, миалгия, разрыв сухожилия, тендосиновиит, синовииты, боль в костях, миастения.
Со стороны крови: анемия, лейкопения, носовые кровотечения.
Со стороны нарушения обмена: нарушение обмена углеводов, гипергликемия, гипогликемия, гиперурикемия.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету, хроматопсия, мидриаз, конъюнктивит, боль в глазах, ощущение сухости в глазах.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - анафилактический шок, ангионевротический отек, кожные высыпания (крапивница, дерматит, эксфолиативный эпидермальный некроз); лихорадка.
Со стороны репродуктивной системы: пролонгированная эрекция и / или приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей; цистит, никтурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи.
Передозировки.
В исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг явления были подобны таковым при приеме силденафила в низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки проводят стандартное симптоматическое лечение. Применение диализа не увеличивает клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат применяют женщинам.
Дети.
Не назначают детям в возрасте до 18 лет.
Особенности применения.
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо кардиологическое обследование больного.
После широкого применения препарата в практике поступили сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапной коронарной смерти, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, проходящие ишемию, артериальную гипер- или гипотензию. Указанные случаи преимущественно развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов (но не во всех) имелись факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Препараты, предназначенные для лечения нарушения эрекции, с осторожностью применяют у больных с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и у лиц с заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (серповидно клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз). Сведений о безопасности применения силденафила при пептической язве и геморрагическом диатезе не существует, поэтому больным с такой патологией назначают с осторожностью.
У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом отмечены наследственные нарушения ФДЭ сетчатки. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат у них следует применять с осторожностью.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку во время клинических испытаний силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пациенты, которые получают другие лекарства.
За исключением ритона веру, одновременное назначение которого с силденафилом не рекомендуется, для больных, принимающих сопутствующее лечение ингибиторами CYP3А 4, предполагается начальная доза силденафила 25 мг.
Влияние других препаратов на силденафил. Исследования in vitro: метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP), а именно: его изоформами 3А 4 (основной путь) и 2С 9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила.
Исследования in vivo: фармакокинетический анализ результатов клинического исследования в отдельных группах пациентов продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP 3А 4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор CYP, при одновременном приеме у здоровых добровольцев приводит к увеличению концентрации силденафила в плазме на 56%. Хотя частота нежелательных явлений при одновременном приеме с ингибиторами CYP 3А 4 в этих пациентов не росла, начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.
При применении разовой дозы 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP 3А 4 (500 мг дважды в сутки, 5 дней), доза силденафила (AUC) увеличивалась на 182%. Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира (1200 мг три раза в сутки), который также является ингибитором CYP 3А 4, приводил к увеличению максимальной концентрации (max) силденафила на 140%, AUC - на 210%.
Силденафил не влияет на фармакокинетику сиквинавиру. Сильные ингибиторы CYP 3А 4, такие как кетоконазол и итраконазол, проявляют выразительные эффекты. Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы ритона веру, который является высоко специфическим ингибитором Р450, в равновесном (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила и 1000% увеличение (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрации силденафила в плазме приблизительно 200 нг / мл, в то время как при применении силденафила его концентрация составляла 5 нг / мл. Это связано с ритонавира на изоферменты Р450.
Силденафил не влияет на фармакокинетику ритона веру. Основываясь на этих результатах, одновременное назначение силденафила и ритона веру не рекомендуется, и в любом случае доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP 3A4, влияет на метаболизм в стенке кишечника и может привести к небольшому повышению уровня силденафила в плазме. Разовый прием антацида (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.
Специфические исследования по изучению взаимодействия между всеми медицинскими препаратами не проводились. По данным фармакокинетического анализа отдельных групп пациентов, ингибиторы CYP2С 9 (такие как тол бутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазид и родственные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, антагонисты бета-адренорецепторов или стимуляторы метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
У здоровых добровольцев не доказано влияние азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на AUC, Cmax, Tmax, скорость выведения и период полувыведения силденафила и его основных метаболитов. Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. Следовательно, назначение таких комбинаций не рекомендуется. Одновременное назначение силденафила и ритона веру не рекомендуется.
Исследования in vitro на тромбоцитах человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегантными свойства нитропруссида натрия. Информация о безопасности применения силденафила пациентами с заболеваниями, сопровождающимися кровотечением, или с активными язвами органов пищеварения, отсутствует. Поэтому назначение силденафила таким больным возможно только после тщательной оценки риска и пользы.
Влияние силденафила на другие препараты. Исследования in vitro: силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450, а именно: 1А 2, 2С 9, 2С 19 2D6, 2Е 1 и 3А 4 (IC50> 150 mM). При применении его в рекомендуемых дозах Cmax силденафила в плазме достигает примерно 1 mМ, следовательно маловероятно, что силденафил способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.
Исследования in vivo: признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с тол бутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP2С 9, не обнаружено.
Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг / дл).
Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у больных артериальной гипертензией. Среднее дополнительное снижение артериального давления было 8 mmHg систолического и 7 mmHg - диастолического.
Силденафил (100 мг) не изменяет равновесную фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеаз, саквинавира и ритона веру, которые являются ингибиторами CYP3A4.
Благодаря известным эффектам на пути обмена оксида азота / цГМФ силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Таким образом, применение силденафила в сочетании с нитратами или донорами оксида азота в любых формах противопоказано.
Когда α-блокатор доксазозин (4 мг) и силденафил (25 мг) применялись одновременно больным с доброкачественной гиперплазией простаты, наблюдалось дополнительное снижение артериального давления на 7 mmHg систолического и 7 mmHg - диастолического. В течение первых 4:00 после совместного приема вышеупомянутых препаратов отмечались редкие случаи постуральной гипотензии.
Одновременный прием силденафила и α-блокаторов может вызывать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов.
Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными препаратами.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Силденафил - пероральный препарат, применяемый для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмоно фосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
Силденафил не имеет непосредственного релаксирующего эффекта на изолированные кавернозные тела человека, но значительно повышает релаксирующий эффект закиси азота (NO) путем угнетения ФДЭ-5, которая ответственна за расщепление цГМФ в кавернозных телах. При активации метаболического пути NO / цГМФ, что происходит при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ 5 силденафилом приводит к повышению концентрации цГМФ в кавернозных телах. Итак, для того, чтобы силденафил оказывал свою положительную фармакологическое действие, необходимо сексуальное возбуждение.
Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным относительно ФДЭ 5. Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем влияние других известных ФДЭ (в 10 раз сильнее, чем ФДЭ 6, в 80 раз - чем ФДЭ 1, в 700 раз - чем ФДЭ 2. ФДЭ 3, ФДЭ 4, ФДЭ 7 - ФДЭ 11). В частности силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЭ 3, цГМФспецифичнои изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.
У здоровых добровольцев при разовом приеме 100 мг силденафила препарат не вызывал клинически существенных изменений ЭКГ. Применение силденафила приводило к легкой или умеренной снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не влияло на клинический эффект. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении на спине после приема внутрь 100 мг препарата составил 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении на спине составляла 5,5 мм рт. ст. Такие снижение артериального давления объясняются сосудорасширяющим эффектом силденафила, который, возможно, обусловлено повышенными концентрациями цГМФ в гладких мышцах сосудов. Больше, чем обычно, артериальное давление снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.
Всасывания. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью около 40% (25 - 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5 фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 nM. Средняя концентрация в плазме после применения силденафила в дозе 100 мг - почти 18 ng / mL или 38 nM. Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме, регистрировались через 30 - 120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается и задержка максимального времени равна в среднем 60 мин, а уменьшение максимальной концентрации - в среднем 29%.
Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общих концентраций.
У здоровых добровольцев, которые получали силденафил (один раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от принятой дозы.
Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом изоферментами печени, локализованными в микро сомах, CYP3А 4 (основной путь) и CYP2С 9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% от селективности исходного препарата. Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечное время полувыведения составляет около 4:00.
Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч с конечным сроком полувыведения 3 - 5:00. При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени - с мочой (13% принятой дозы).
Фармакокинетика у пациентов специальных групп.
Пациенты пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (старше 65 лет) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 40% больше, чем у здоровых добровольцев в возрасте 18 - 45 лет. Анализ большого количества исследований показал, что возраст не имеет клинически важное значение для частоты побочных явлений.
Пациенты с почечной недостаточностью. У добровольцев с легкой и умеренной (клиренс креатинина равен 30 - 80 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила не изменялась после приема внутрь разовой дозы препарата 50 мг. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) по сравнению с добровольцами такого же возраста, не имеющих нарушений функции почек .
Пациенты с недостаточностью функции печени. У добровольцев с легкой и умеренной циррозом печени (Чайлд-Пьюд А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и максимальной концентрации (47%), по сравнению со здоровыми добровольцами такого же возраста. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Данные доклинических исследований, которые базировались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности доз повторяющихся генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию, не показали особого риска для человека.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки 25 и 50 мг - круглые, розовые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с насечкой на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Таблетки 100 мг - круглые, розовые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. В сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 250 C.
Упаковка. 1, 2 или 4 таблетки в блистере, 1 блистер вкладывают в коробку из картона.
Категория отпуска. По рецепту.
Телефоны: (044) 491-00-91
(044) 331-16-00
Форма резерва лекарств:
Я согласен на передачу моих контактных данных в аптеку
