Гликлазид-АКОС - Официальная инструкция

1 таблетка содержит:
Активное вещество: Гликлазид - 80 мг;
Вспомогательные вещества: Кальция стеарат; тальк; крахмал кукурузный. Описание: Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

Код АТХ: А10ВВ09

Фармакологическое действие:
Гликлазид является пероральным гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы. Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к эпинефрину. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, поскольку оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Фармакокинетика:
После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг максимальная концентрация в крови (2,2-8 мкг/мл) достигается примерно через 4 часа, после приема 40 мг максимальная концентрация в крови (2-3 мкг/мл) - через 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 85-97%, объём распределения - 0,35 л/кг. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 суток. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, составляет 2-3% от всего количества принятого препарата, он не оказывает гипогликемического действия, однако улучшает микроциркуляцию. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% в неизменённом виде; через кишечник - 12% в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 8-20 часов.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 у взрослых в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- гиперосмолярная кома;
- тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
- большие хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- кишечная непроходимость, парез желудка;
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
- лейкопения;
- беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения и подбора дозы) назначают при лихорадочном синдроме, алкоголизме и заболеваниях щитовидной железы (с нарушением ее функции).

Способ применения и дозы Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 часа после еды. Начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг. Препарат Гликлазид-АКОС принимают внутрь 2 раза в день (утром и вечером) за 30-60 минут до еды.

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия, сердцебиение.

Со стороны системы органов пищеварения: диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии); анорексия - выраженность снижается при приёме во время еды; нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности "печёночных" трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции. зуд, крапивница, макуло-папулёзная сыпь.

Передозировка
При передозировке возможна гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы. Лечение: если пациент в сознании - внутрь принять легкоусвояемые углеводы (сахар), при потере сознания - внутривенно ввести 40% раствор декстрозы (глюкозы), 1-2 мг глюкагона внутримышечно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливают гипогликемическое действие гликлазида ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые препараты (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, индометацин, диклофенак), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулёзные препараты (этионамид), салицилаты, непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, циклофосфамид, хлорамфеникол, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды пролонгированного действия, фенфлурамин, флуоксетин, пентоксифиллин, гуанетидин, теофиллин, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие препараты, а также другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин).
Ослабляют гипогликемическое действие гликлазида барбитураты, глюкокортикостероиды, симпатомиметики (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), фенитоин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, эстрогены и содержащие их пероральные контрацептивы.
При взаимодействии с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции. Гликлазид увеличивает риск появления желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин могут маскировать клинические проявления гипогликемии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания
Лечение препаратом Гликлазид-АКОС проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приёма, пищи. В случае больших хирургических вмешательств и травм, обширных ожогов, инфекционных заболеваний с лихорадочным синдромом, необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приёма этанола, нестероидных противовоспалительных препаратов и голодании. В случае приёма этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).
Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
таблетки 80 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
2, 4, 6 или 10 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Гликлазид MB 30 мг и 60 мг таблетки инструкция по применению

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза Гликлазида MB может варьировать от 30 мг до 120 мг. Рекомендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетки глотать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема препарата

Нельзя увеличивать дозу на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента.

Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (1 таблетка Гликлазда MB дозировкой 30 мг или 1\2 таблетки дозировкой 60 мг).

В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.

Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

Одна таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид MB 60 мг эквивалентна двум таблеткам с модифицированным высвобождением Гликлазид MB 30 мг. Таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид MB 60 мг легко делится, что позволяет адаптировать дозирование препарата.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами

Гликлазид MB может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови не достаточно контролируется приемом Гликлазида MB, под пристальным медицинским надзором может назначаться терапия инсулином.

Лица пожилого возраста

Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией. Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах).

Рекомендуется назначать прием препарата с минимальной суточной начальной дозы 30 мг.

Настоящий препарат не должен применяться в следующих случаях:

• Лицами с аллергией на гликлазид или на любой другой из ингредиентов, входящих в состав препарата, на любой похожий препарат (производное сульфонилмочевины) или на сульфонамиды;
• Лицами с инсулин-зависимым диабетом (диабет I типа);
• В случае диабетической комы или прекомы или при диабете с кетоацидозом;
• Лицами с тяжелым нарушением функции печени или почек;
• Лицами, проходящими лечение миконазолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») (фенилбутазон, даназол);
• Период лактации (кормлении грудью);
• Беременность;
• Дети до 18 лет.

Принимать с осторожностью

Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатадегидрогеназы (G6PD), может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий хранения не требуется.

Срок годности - 2 года

Гликлазид (Gliclazide) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания

Код CAS: 21187-98-4

Фармакология: Фармакологическое действие - гипогликемическое. Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 2-6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6-12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85-99%, объем распределения — 13-24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T_1/2 — 8-12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Применение: Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или др. пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие: Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Передозировка: Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга. Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в), дексаметазон.

Способ применения и дозы: Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40-160 мг утром, затем — до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60-180 мг.

Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза — 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза — 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).

Меры предосторожности: В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Гликлазид (Gliclazide)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.