Категория: Инструкции
Нейронтин - противоэпилептический, противосудорожный препарат. Сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Применяется для лечения эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет, резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет. Применяется также при нейропатической боли.
Латинское название:
НЕЙРОНТИН / NEURONTIN.
Состав и форма выпуска:
Нейронтин капсулы по 20, 50 или 100 шт. в упаковке.
1 капсула Нейронтин содержит габапентин 100, 300 или 400 мг.
Нейронтин таблетки, покрытые оболочкой, по 20, 50 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Нейронтин содержит габапентин 600 или 800 мг.
Активное-действующее вещество:
Габапентин / Gabapentin.
Свойства / Действие:
Нейронтин - противоэпилептический, противосудорожный препарат.
По своему строению Нейронтин (габапентин) сходен с нейротрансмиттером ГАМК (GABA; гамма-аминомасляной кислотой), выполняющего функцию тормозного медиатора в ЦНС. Однако механизм действия Нейронтина отличается от такового нескольких других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроаты (вальпроат натрия), барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Нейронтин (габапентин) в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК-A, ГАМК-B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата.
В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредованно влиять на противосудорожную активность габапентина и его производных. Однако строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены.
В отличие от фенитоина и карбамазепина Нейронтин (габапентин) не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.
Нейронтин (габапентин) частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.
Нейронтин (габапентин) несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга.
Значение этих эффектов Нейронтина (габапентина) для его противосудорожной активности не установлено.
У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.
Фармакокинетика:
Нейронтин (габапентин) всасывается из ЖКТ. Абсорбция - быстрая. Биодоступность Нейронтина не является пропорциональной дозе и при увеличении дозы снижается (при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30%). После приема Нейронтина внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Прием Нейронтина одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияние на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика Нейронтина не меняется при повторном применении. Концентрации габапентина в плазме были пропорциональны дозе Нейронтина при применении по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч. Габапентин проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%). Объем распределения - 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме. Габапентин выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Метаболизируется в крайне незначительной степени. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. (при дозе 300 мг – 5.2 ч, при дозе 400 мг – 6.1 ч).
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 52 ч.
Нейронтин (габапентин) удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетические параметры определяли у 24 здоровых детей в возрасте от 4 до 12 лет, в целом величины концентрации габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Способ применения и дозы:
Нейронтин принимают внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.
Эпилепсия:
При парциальных судорогах эффективная доза Нейронтина для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет в клинических исследованиях составляла от 900 до 3600 мг/сут.
Лечение Нейронтином следует с титрования дозы как указано в таблице:
Компания. Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн
Срок годности и условия хранения.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата в форме капсул - 3 года, в форме таблеток - 2 года.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
— лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
— монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
— как дополнительное средство при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к габапентину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
При лечении нейропатической боли
Со стороны организма в целом: не менее 1% - случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% - нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Со стороны дыхательной системы: не менее 1% - одышка, фарингит;
Дерматологические реакции: не менее 1% - кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: не менее 1% - амблиопия.
При лечении парциальных судорог
Нейронтин чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась) было невозможно.
Со стороны организма в целом: не менее 1% - астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не менее 1% - симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.
Со стороны системы кроветворения: не менее 1% - пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: не менее 1% - артралгия, боль в спине, переломы, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% - головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц.
Со стороны дыхательной системы: не менее 1% - пневмония, кашель, фарингит, ринит.
Дерматологические реакции: не менее 1% - ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: не менее 1% - инфекция мочевых путей, импотенция.
Со стороны органов чувств: не менее 1% - нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными.
На фоне монотерапии не отмечено каких-либо новых или неожиданных побочных эффектов. При сравнении переносимости препарата в дозах 300 мг/сутки. и 3.6 г/сутки. отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся у детей при дополнительной терапии с частотой около 2% и выше, по сравнению с плацебо.
Со стороны организма в целом: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.
Прочие: более чем у 2% детей (частота в группе плацебо была сходной или выше) - включали в себя фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.
Побочные эффекты, при которых чаще всего требовалась отмена препарата. применяемого в качестве вспомогательной терапии - сонливость, атаксия, головокружение, утомляемость, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии - головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.
Нежелательные явления, которые чаще всего приводили к отмене препарата у детей - сонливость, гиперкинезия и враждебность.
Пострегистрационный опыт применения
Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления - острая почечная недостаточность, аллергические реакции (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек), алопеция, колебания содержания глюкозы крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, повышение активности ферментов печени, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия и дистония), сердцебиение, панкреатит, тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи, гепатит и желтуха.
После резкой отмены терапии Нейронтином наиболее часто - беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы белого цвета, с синей надписью "Neurontin 100 mg" и "PD"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Капсулы серо-оранжевого цвета, с серой надписью "Neurontin 400 mg" и "PD"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптической формы, с надписью "NEURONTIN 600", напечатанной черным цветом.
Вспомогательные вещества: полоксамер 407, коповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, "Опадрай" белый (Opadry White), тальк, гипролоза, полировочный воск.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптической формы, с надписью "NEURONTIN 800", напечатанной оранжевым цветом.
Вспомогательные вещества: полоксамер 407, коповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, "Опадрай" белый (Opadry White), тальк, гипролоза, полировочный воск.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат
Регистрационные №№:Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
При нейропатической боливзрослым назначают в начальной дозе 900 мг/сутки. в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3.6 г/сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сутки. (по 300 мг 3/сутки.) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сутки. по следующей схеме: 1 день - 300 мг препарата 1 раз/сутки.; 2 день - 300 мг 2 раза в сутки.; 3 день - по 300 мг 3 раза в сутки.
При парциальных судорогах для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза - от 900 мг до 3.6 г/сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3.6 г/сутки. (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4.8 г/сутки. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Для детей в возрасте 3-12 лет. начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сутки, кратность приема - 3 раза в сутки. в равных дозах, повышение до эффективной дозы проводится приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сутки. равными дозами в 3 приема. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сутки. равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сутки. при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Нейронтин можно применять в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Нейронтина согласно таблицы.
*Суточную дозу следует назначать в три приема.
**Назначают по 300 мг через день.
Пациентам, находящимся на гемодиализе. которые ранее не принимали Нейронтин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Данные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние Нейронтина на грудного ребенка неизвестно, поэтому в период лактации препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Нейронтина.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом НЕЙРОНТИН (NEURONTIN). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить НЕЙРОНТИН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Нейронтин – противосудорожный лекарственный препарат.
Фармакологическое действие НейронтинаСогласно инструкции, Нейронтин имеет действующий компонент – габапентин, который способствует предотвращению судорог. Максимально препарат накапливается в плазме через два-три часа. Пища, в том числе и жирная, не оказывает влияния на действие препарата Нейронтин.
Форма выпускаНейронтин выпускается в капсулах и таблетках. Капсулы имеют в своем составе действующее вещество в количестве 100, 300 или 400 мг. Таблетки Нейронтин могут иметь 600 и 800 мг активного вещества в составе. Вспомогательными компонентами являются крахмал кукурузный, тальк. Таблетки дополнительно содержат полировочный воск.
Показания к применениюПоказаниями к Нейронтину являются нейропатические боли у взрослых пациентов. По инструкции Нейронтин применяется также для монотерапии при лечении парциальных судорог – как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В этом случае препарат применяется пациентами старше двенадцати лет. Детьми младше двенадцати лет Нейронтин используется в качестве дополнительного средства лечения при судорогах.
ПротивопоказанияПо инструкции Нейронтин противопоказан детям до трех лет. Препарат нельзя принимать пациентам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам лекарственного средства. Отзывы о Нейронтине подтверждают, что данный лекарственный препарат нужно принимать с осторожностью при почечной недостаточности.
Способ применения и дозировкаСогласно инструкции Нейронтин можно применять независимо от приема пищи. В случае если нужно поменять дозировку, то все изменения проводятся постепенно, плавно. При невропатических болях начальная доза Нейронтина составляет 900 мг в сутки, ее нужно разделить на три приема. Если есть необходимость, дозу постепенно увеличивают до 3,6 г в сутки. При парциальных судорогах дозировка такая же – от 900 мг до 3,6 г в сутки. Это касается и взрослых пациентов, и детей от двенадцати лет. Обычно доза делится на три раза, но интервал между приемами лекарственного препарата не должен превышать двенадцати часов, чтобы избежать повторных судорог.
Детям от трех лет до двенадцати доза должна составлять 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Также препарат Нейронтин дается три раза в день, повышение дозы идет постепенно, хотя бы в течение трех дней.
Пациенты, имеющие почечную недостаточность, должны применять по возможности небольшую дозу. Лечение должно проходить под контролем врача.
Применение при беременностиДанные по влиянию Нейронтина на плод отсутствуют, поэтому прием данного лекарственного препарата может быть осуществлен при беременности только в крайних случаях. В период кормления грудью при необходимости приема Нейронтина следует на время отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действияОтзывы о Нейронтине говорят, что препарат вызывает различные побочные эффекты. Возможны расстройства желудочно-кишечного тракта в виде диареи. пациенты могут испытывать тошноту и рвоту. сухость во рту, головные боли. Также могут быть головокружения. сонливость, тремор, шум в ушах, сердцебиение. Чтобы уменьшить побочные действия данного лекарственного препарата, следует четко следовать указаниям врача и не увеличивать дозировку без его разрешения.
Аналоги НейронтинаАналогами Нейронтина являются препараты Габагамма, Лепситин, Конвалис, Гапентек, Эгипентин и другие. Перед тем, как начать пользоваться аналогами Нейронтина, следует проконсультироваться с врачом.
Условия и сроки храненияНейронтин следует хранить в недоступном для детей месте. Температура хранения не должна быть выше 25 градусов. Капсулы можно хранить три года, таблетки Нейронтин – два года.
Нейронтин отпускается из аптек по рецепту врача.
Нейронтин – лекарственно средство с противосудорожным действием. В составе препарата находится габапентин, лечебное действие которого направлено на уменьшение патологической импульсации в коре головного мозга и препятствию развития судорог. Препарат используется для лечения и профилактики развития больших судорожных припадков при эпилепсии, а также для профилактики судорожного синдрома, обусловленного приемом алкоголя или избытком тиреоидных гормонов. Может использоваться для лечения абсанс-эпилепсии и детей. Кроме того способен накапливаться в организме, поэтому крайне важен контроль принимаемой дозы препарата.
1. Фармакологическое действие Лекарственная группа: Лечебные эффекты: Особенности:Масса тела 26–36 кг:
по 900 мг 1 раз в день;Масса тела 37-50 кг:
по 1200 мг в день;Масса тела более 50 кг:
по по 1800 мг в день;Эпилепсия, невропатическая боль:
по 300 мг в день, постепенно повышая дозировку до 1800 мг в день.
Поражения кожных покровов:
экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.
Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение Нейронтина с:Вяжущими ЛС или антацидами:
снижение биодоступности препарата;снижение выведения Нейронтина.
дизартрия.
Рекомендованная температура хранения Нейрокса
- не выше комнатной.
Рекомендованный срок хранения
- различный, зависит от производителя, указывается на упаковке.
11. Состав 1 капсула:Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
Интересно знать- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Нейронтин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
