Урсодезоксихолевая-кислота применение, инструкция по применению, цена, отзывы

Урдокса, Урзофальк, Урсо 100, Урсодез, Урсодекс, Урсолив, Урсором Ромфарм, Урсосан, Урсофальк, Эксхол

Желчегонное, холелитолитическое, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающих факторов. При холестазе активирует Ca2+ -зависимую альфа-протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.). Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодеоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Тормозит синтез холестерина в печени. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, снижает холато-холестериновый индекс, литогенность желчи; предупреждает образование холестериновых желчных камней и способствует растворению существующих. Модулирует иммунологическую активность: уменьшает экспрессию антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, активацию цитотоксичных Т-лимфоцитов, подавляет "атаку" иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM).При приеме внутрь хорошо всасывается. Cmax достигается через 0,5-1 ч. В кишечнике частично расщепляется до литохолевой кислоты. Выводится с фекалиями.

Желчнокаменная болезнь, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обезызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы, беременность.

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области, высыпания и кожный зуд.

Антациды и холестирамин снижают всасывание. Повышает эффект оральных антидиабетических средств.

При длительном лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых желчных камней (рентгенонегативных), размером не более 15-20 мм.

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-21°C.

Отпускается по рецепту

Обратите внимание! Описание препаратов представлено исключительно для врачей.

Дезоксихолевая кислота

Дезоксихолевая кислота (англ. deoxycholic acid. или deoxycholate. или cholanoic acid. или 3α,12α-dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid ) — желчная кислота. относящаяся к так называемым вторичным кислотам. образующаяся из первичных желчных кислот в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры.

Брутто-формула — C₂₄ H₄₀ O₄. Молекулярная масса 392,57 г/моль. Дезоксихолевая кислота растворятся в спирте и уксусной кислоте. В чистом виде она имеет вид белого или белого кристаллического порошка.

Дезоксихолевая кислота образуется из конъюгата первичной желчной кислоты — холевой. поступающей у здоровых людей в кишечник из желчного пузыря, под воздействием анаэробных бактерий толстой кишки. где подвергается деконъюгации микробной холеглицингидролазой и дегидроксилированию при участии 7-альфа-дегидроксилазы. Образовавшаяся дезоксихолевая кислота связывается с пищевыми волокнами и выводится из организма. Большое значение имеет кислотность в просвете кишечника. При повышении значений рН дезоксихолевая кислота ионизируется и хорошо всасывается в толстой кишке, а при снижении — выводится. Повышение значений рН в толстой кишке приводит к повышению активности ферментов, приводящих к синтезу дезоксихолевой кислоты, её растворимости и всасыванию и, как следствие, повышению в крови уровня желчных кислот, холестерина и триглицеридов. Одной из причин повышения рН может быть недостаток пребиотических компонентов в питании, нарушающих рост нормальной микрофлоры, в том числе бифидо - и лактобактерий (Лялюкова Е.А. Ливзан М.А. ).

Всосавшаяся в кишечнике часть от общего объёма дезоксихолевой кислоты, через воротную вену с кровью вновь попадают в печень (этот процесс называется энтерогепатической циркуляцией желчных кислот). В гепатоцитах дезоксихолевая кислота конъюгируется, связывается с глицином или таурином, превращаясь в гликодезоксихолевую или тауродезоксихолевую кислоту, и циркулирует далее в организме человека вместе с первичными желчными кислотами.

Предполагается, что дезоксихолевая и другие желчные кислоты могут проникать в клетки слизистой оболочки, находясь в неионизированной липофильной форме, оказывая при этом повреждающее действие. Процесс этот кислотозависимый и более выраженный при кислых значениях рН. При изучении состава дуоденогастроэзофагеального рефлюктата у больных с эрозивным эзофагитом и пищеводом Барретта оказалось, что при преобладании холевой, таурохолевой и гликохолевой кислот имелось значительное количество дезоксихолевой и тауродезоксихолевой.

По токсичности (и гидрофобным свойствам) дезоксихолевая кислота превосходит холевую, урсодезоксихолевую и хенодезоксихолевую кислоты, но уступает литохолевой.

Для уменьшения повреждающего воздействия дезоксихолевой кислоты на слизистую оболочку желудка и пищевода назначают препараты урсодезоксихолевой кислоты. Урсодезоксихолевая кислота — конкурентный ингибитор дезоксихолевой и других желчных кислот на всех уровнях их физиологического действия: молекулярном, клеточном, тканевом и системном. Благодаря существенному вытеснению гидрофобных дезоксихолевой и других желчных кислот из энтерогепатической циркуляции урсодезоксихолевая кислота уменьшает их потенциальную токсичность для гепатоцитов, эпителия желчных канальцев, слизистой оболочки пищевода и желудка, увеличивает текучесть и снижает литогенность желчи.

В конце апреля 2015 года FDA был зарегистрирован инъекционный рецептурный (R_x ) препарат Кибелла (Kybella), рабочее название ATX-101, разработанный фирмой Kythera Biopharmaceuticals (США), действующим веществом которого является синтетическая дезоксихолевая кислота. Препарат Кибелла разрешён для применения у взрослых пациентов для улучшения внешнего вида при среднем и сильном утолщении или увеличении подбородочного жирового слоя. Дезоксихолевая кислота разрушает клеточные мембраны жировой ткани под подбородком, не затрагивая прилегающие ткани.

Места инъекции Кибеллы
(дезоксихолевой кислоты)

Во время каждого сеанса лечения пациенту вводится несколько инъекций Кибеллы. Сеанс проводят в амбулаторных условиях. Длительность сеанса — 15-20 минут. Полный курс лечения - 2-4, иногда до 6 сеансов. Сеансы проводят не чаще. чем один раз в месяц.

В 2017 году дезоксихолевую кислоту, как международное непатентованное наименование, планируется включить в ATX. в «Раздел D. Препараты для лечения заболеваний кожи », в группу «D11A Прочие препараты для лечения заболеваний кожи » и присвоить ей код D11AX24.

Дезоксихолевая кислота содержится в качестве вспомогательного вещества в гепатопротекторном препарате Эссенциале Н.

Дезоксихолевая кислота имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Урсодезоксихолевая кислота - инструкция по применению, отзывы, цены

• Урдокса
• Урсодезоксихолевая кислота
• Урсодекс
• Урсолив
• Урсором Ромфарм
• Урсосан
• Урсофальк

Желчнокаменная болезнь, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Препарат назначают внутрь. При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза 10 мг/кг массы тела ежедневно. Длительность лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев.

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обезызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы, беременность.

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области, высыпания и кожный зуд.

Урсодеоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и

Характеристика: Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие - холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Применение: Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания: Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Ограничения к применению: Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия: Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС.

Взаимодействие: Алюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости). Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально; средняя доза 8-10 мг/кг/сут.

Меры предосторожности: При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания: Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Урсодеоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.