Цефазолин - Инструкция по применению

Состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин – 0,5 г или 1 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный;

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.

Фармакодинамика: Цефазолин-КМП имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека) (Staphylococcus spp. образующим и необразующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp. в том числе пневмококкам, Corinebacterium diphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Proteus mirabilis, Klebsiella spp. Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) индолположительные штаммы протея (P.morgani, P.vulgaris, P.rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не действует на риккетсии, вирусы (вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека). грибы (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии). простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика: При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови на протяжении 8–12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке. Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры).
При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее ( период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – около 2 часов).

Цефазолин-КМП вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4–5 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При внутривенном капельном введении препарат (0,5–1,0 г) разводят в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) ; инъекцию проводят в течение 20–30 мин (скорость введения 60–80 капель в 1 минуту).
Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5–1,0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1,0 г каждые 6–8 часов.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6–8 часов.
Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20–50 мг/кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях – 100 мг/кг (максимальная доза).
При нарушении выделительной функции почек у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
• при азоте мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) в крови 20–34 мг% и клиренсе (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина 70–40 мл/мин доза препарата при легкой (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) или средней тяжести инфекции составляет 0,25–0,5 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции – 0,5–1,25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3–5 часов);
• при азоте мочевины в крови 35–49 мг% и клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) 40–20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125–0,25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции – 0,25 – 0,6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6–12 часов);
• при азоте мочевины в крови 50–75 мг% и клиренсе креатинина 20–5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75–150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции – 150–400 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15–30 часов);
• при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе креатинина 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5–75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции – 75–200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30–40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин-КМП, затем последующие дозы препарата корректируют с расчетом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.
Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин-КМП с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания (Вливание - парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей). Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (7–10 дней и более).

Возможны аллергические реакции (высыпание и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) печени.
У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин-КМП (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатинина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже 1 раза в неделю).
Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы (Дисбактериоз - изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него ми- кробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания. В настоящее время термин не используют в качестве диагноза. Дисбактериоз кишечника - понятие микробиологическое, характеризующее нарушение соотношения представителей кишечной микрофлоры. Это симптом, сопутствующий какой-то болезни или сбою в работе организма. Так же широко применяются синонимичные термины «дисбиоз» и «нарушение микробиоценоза кишечника»). суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введение может быть болезненным, при внутривенном – возможны флебиты.

Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
• пневмонии, абсцесса (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) легких, емпиемы плевры;
• перитонита, септицемии (Септицемия - токсическая форма сепсиса). эндокардита, остеомиелита, раневых, ожоговых инфекций;
• инфекций мочевыводящих путей;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• инфекций костно-суставного аппарата.

Почечный клиренс Цефазолина-КМП снижается при одновременном приеме пробенецида. Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест®. Вместе с тем Цефазолин-КМП не влияет на результаты анализов на содержание сахара в моче, произведенных с помощью ферментных методов.
Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином-КМП.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови). сильными диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, кислота этакриновая).

Парентеральное (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр. фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия)) у больных с хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико- тонические (Тонический - находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия) судороги, рвота и тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). В случае развития у больных токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина-КМП выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). Перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) в данном случае будет неэффективным.

У больных со сниженной функцией почек необходим подбор уровней дозировки и интервалов между введениями Цефазолина-КМП в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина-КМП в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата. В случае появления признаков аллергических реакций введение препарата должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрестных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина-КМП на плод.
Цефазолин-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 3 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 или 1 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .