Категория: Инструкции
Фармакологическое действие — вазоконстрикторное, альфа-адреномиметическое .
ФармакодинамикаАльфа1 -адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД. но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1–2 ч (после в/м введения).
ФармакокинетикаМетаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.
Показания препарата Мезатоншоковые состояния ( в т.ч. травматический, токсический шок);
сосудистая недостаточность ( в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии;
вазомоторный и аллергический ринит.
Противопоказанияповышенная чувствительность к препарату;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
С осторожностью: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов ( в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам ( в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы; общий наркоз (фторотановый), нарушения функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудьюАдекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проводилось, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.
Побочные действияСо стороны ССС : повышение АД. сердцебиение, фибрилляция желудочков, аритмия, брадикардия, кардиалгия.
Со стороны ЦНС : головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.
Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.
ВзаимодействиеДиуретики и антигипертензивные лекарственные средства. Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных ЛС (метилдопа, мекамиламин, гуанадрел, гуанетидин).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин) снижают гипертензивный эффект.
Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).
Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Нитраты. Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Способ применения и дозыВнутривенно, струйно, медленно.
При коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.
Внутривенно, капельно — 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора декстрозы.
Подкожно или внутримышечно.
Взрослым — 0,3–1 мл 1% раствора 2–3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0,5–1 мг/кг.
Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0,125, 0,25, 0,5, 1%).
При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.
Максимальные дозы для взрослых. Подкожно и внутримышечно: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; внутривенно: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.
ПередозировкаСимптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД .
Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).
Особые указанияВ период лечения следует контролировать показатели ЭКГ. АД. минутного объема крови, кровообращение в конечностях и месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать сАД на уровне, ниже привычного на 30–40 мм рт.ст. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Резкое повышение АД. выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт. ст.
Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.
С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО. повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2–3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены.
Влияние на способность заниматься опасными видами деятельности. Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций ( в т.ч. вождение автомобиля).
Форма выпускаРаствор для инъекций 10 мг/мл. По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук с скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачку из картона.
Производитель1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действиеАльфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную гpyппy в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).
ФармакокинетикаМетаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.
Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.
Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.
Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.
Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).
При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.
Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 г, суточная - 25 мг.
ПередозировкаСимптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.
Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).
Лекарственное взаимодействиеМезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гинертензивный эффект.
Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина - возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Беременность и лактацияАдекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.
Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.
Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.
Условия и сроки храненияХранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
— артериальная гипотензия;
— шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
— сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
— в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
— вазомоторный и аллергический ринит.
Противопоказания— повышенная чувствительность к препарату;
— гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
— фибрилляция желудочков.
Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указанияВ период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.
Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.
Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.
С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).
При нарушениях функции почекПрименять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек.
Применение в пожилом возрастеПрименять с осторожностью пациентам пожилого возраста.
Применение в детском возрастеМезатон оказывает сосудосуживающий эффект, при введении в организм, подобно адреналину. суживает сосуды, усиливает сердечные сокращения, повышает артериальное давление, расширяет бронхи, тормозит перистальтику.
Препарат расширяет зрачок и снижает внутриглазное давление.
Код АТХ: S01F B01. C01C A06. Препараты, стимулирующие альфа- и альфа + бета-адренорецепторы.
Показания к применению препарата МезатонМезатон вводится подкожно или внутримышечно по 0,3–1 мл 1% раствора; внутривенно (медленно) — по 0,1–0,3 мл 1% раствора; внутрь — по 0,01–0,025 г. При необходимости длительного назначения внутривенно капельно вводят 1–2 мл 1% раствора препарата в 250–500 мл 5% раствора глюкозы.
Высшие дозы препарата подкожно и внутримышечно: разовая — 0,01 г (1 мл 1% раствора), суточная — 0,05 г (5 мл 1% раствора).
При коллапсе, возникшем вследствие инфаркта миокарда, внутривенно медленно под контролем артериального давления вводят 0,3–1 мл 1% раствора мезатона в 20 мл 40% раствора глюкозы.
Высшая доза Мезатона внутривенно: разовая — 0,005 г (0,5 мл 1% раствора), суточная — 0,025 г (2,5 мл 1% раствора).
Внутрь Мезатон назначают в таблетках по 0,01–0,025 г 2–3 раза в день.
Высшая доза Мезатона внутрь: разовая — 0,03 г, суточная — 0,15 г.
Местно для смазывания и орошения слизистых используют 0,25–0,5% растворы препарата.
1% раствор мезатона добавляется вместо адреналина к растворам местных анестетиков для сужения сосудов из расчета 0,3–0,5 мл раствора мезатона на каждые 10 мл анестезирующего раствора.
В офтальмологии и оториноларингологии для сужения сосудов применяют 0,25–0,5% растворы для смазываний и закапывания, при глаукоме — 10% раствор в каплях.
Побочные явленияГоловная боль, тошнота (при повышении артериального давления).
Противопоказания к применениюВыраженный атеросклероз, миокардит, гипертоническая болезнь (за исключением коллапса). Необходима особая осторожность при гипертиреозе, склонности к сосудистым спазмам, а также у лиц пожилого возраста.
Состав и форма выпускаХранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.
Срок годности Мезатона: таблетки и раствор для инъекций — 3 года, глазные капли — 2 года.
Мезатон (Mesatonum) — 1-(м-оксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид (фенилэфрина гидрохлорид) — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде, этиловом спирте, слабых растворах щелочей и кислот.
Мезатон представляет собой адреномиметическое средство (по механизму фармакологического действия мезатон относится к группе симпатомиметических аминов), активно стимулирует альфа-адренорецепторы, на бета-рецепторы сердца оказывает слабое влияние.
От адреналина Мезатон отличается меньшей силой прессорного действия, что может быть компенсировано соответствующим увеличением его дозы. Преимуществом мезатона, по сравнению с адреналином, является большая длительность эффекта и возможность применения препарата не только парентерально, но и внутрь.
Мезатон стоек при стерилизации.
Альмефрин. Визадрон. Деризен. Изофрин. Метасимпатол. м-Симпатол. Нео-Синефрин. Неофрин. Симпатол. Фенилэфрин (Phenylephrine). Фенилэфрина гидрохлорид. Фенил-Эфрин.
Глазные капли Мезатон относятся к сосудосуживающим препаратам, который в своем составе имеет фенилэфрин. При попадании в человеческий организм Мезатон приводит в активность альфа-адренорецепторы, которые помогают сузить сосуды, повысить артериальное давление, усилить сокращения сердца, притормозить перистальтику и расширить бронхи.
Глазные капли Мезатон применяются и в офтальмологии. Они понижают внутриглазное давление и приводят к расширению зрачков .
Основным веществом выступает фенилэфрин гидрохлорид. Его действие схоже с адреналином. Но преимущество заключается в том, что препарат имеет более продолжительный эффект, а также применять его можно как парентерально, так и перорально.
Для парентерального применения Мезатон рекомендуют.
Для офтальмологического применения Метазон назначают в следующих ситуациях.
Для интраназального применения Мезатон рекомендуют при рините аллергического или вазомоторного типа.
Противопоказания к применению глазных капель МезатонВ некоторых случаях Мезатон категорически запрещено применять. Сюда относят:
Основным веществом глазных капель выступает фенилэфрин, концентрация которого в растворе составляет не больше двух с половиной процентов. Также в состав лекарственного средства входят:
Выпускают их в пластиковых ампулах, объем которых составляет пять миллилитров. Каждый флакон имеет специальный дозатор, который помогает проводить закапывания.
Побочные явления глазных капель Мезатон Использование глазных капель Мезатон может вызвать развитие побочных эффектов. К ним относят следующие проблемы.Чтобы правильно ввести препарат, нужно соблюдать инструкцию по его применению.
При лечении данным препаратом стоит придерживать особых указаний.
Сложные капли для детей
Зачастую родители жалуются на сопли желто-зеленого цвета, которые проходят достаточно длительное время. Поэтому доктора, имеющие большой стаж, до сих пор выписывают рецепт на сложные капли в нос. В своем составе они имеют больше двух компонентов сильнодействующих препаратов, которые обладают разными действиями. Сюда можно отнести Мезатон, Диоксидин, Гидрокортизон и Дексаметазон.
В рецепт сложных капель для носа входят несколько компонентов.
Лечение детей сложными каплями не всегда может вызвать положительный эффект, так как каждый препарат имеет свою побочную реакцию. Поэтому выписывать рецепт должен только доктор после осмотра.
Аналоги глазных капель МезатонКак и любой препарат, Мезатон имеет несколько аналогов. Сюда относят следующие препараты.
Все вышеописанные препараты продаются в аптеке только по рецепту врача. Глазные капли могут оказать как положительный, так и неблагоприятный эффект. Поэтому перед применением стоит проконсультироваться с доктором о дозировке препарата и длительности лечения.
Для профилактики и лечения глазных заболеваний наши читатели советуют Средство для улучшения зрения "Око-Плюс". Уникальный натуральный препарат – новейшая разработка современной науки. Капли "Око-Плюс" реализуют два эффекта: лечебный - улучшение зрения, снижение давления, удаление результатов стрессов, прекращение головной боли. Косметический - снимает отечность, расслабляет мимические мышцы, способствует улучшению эластичности кожи, снимает покраснения. Подходит для взрослых и детей, удобно использовать на работе, дома и в школе, клинически испытаны, одобрены министерством здравоохранения США и России.